27) Ганглиоблокаторы: классификация, механизм и характеристика действия, применение, побочные эффекты.

Ганглиоблокаторы — группа н-холинолитиков, действующих преимущественно на никотинчувствительные рецепторы на постсинаптической мембране синапсов, расположенных в вегетативных ганглиях. КЛАССИФИКАЦИЯ 1) По химической структуре

а - Четвертичные соединения – это гексаметоний бромид, бензогексоний, Азаметоний, гигроний, димеколин (низкая степень абсорбции в ЖКТ, трудно проникают через ГЭБ, более активны при парентеральном введении).

б - Третичные амины – это пахикарпина гидройодид, пемпидина тозилат, темехин (высокая степень абсорбции при пероральном приеме, хорошо преодолевают ГЭБ).

2) По длительности действия:

а - Короткого действия – 10-20 минут – это гигроний, имехин

б - Среднего действия – 2-4 часа – это бензогексоний, азаметоний, пахикарпин

в - Длительного действия – до 12 часов – это пемпидина тозилат, димеколин, темехин

МЕХ-М: блок N –холинорецепторы вегетативных нервных узлов=тормозят передачу нервного возбуждения с пре- на постганглиональные нервные волокна. Их действие проявляется в устранении влияний симпатической и парасимпатическ иннервации.

блокируют:

• Симп/парасип ганглии

• Хромаффинные кл надпочечн

• Синокародитные клубочки

Глаза:зрачки расширяются. Вызывают расслабление реснитчатой мышцы и паралич аккомодации.

Сосуды:. Устраняют стимулирующее влияние симпатики на сосуды, и вызывают расширение сосудов – АД снижается.

Сердце:ослабляют сокращения сердца, снижение АД этоприводит к уменьшению сердечного выброса, тахикардия(устраняют тормозное влияние вагуса на синоатриальный узел.)

ЖКТ и моч пузырь:Сокращения гладкой мускулат. Снижают перистальтику жкт, тонус мочевого пузыря, секрецию бронхиальных и пищеварительных желез. Уменьшают секрецию потовых желез, слюнных и желёз кишечника и желудка. ПРИМЕНЕНИЕ: купирование гипертон кризов; отек легк на фоне повыш АД,

Длительного д-я	Кратковременного применения
ЯБ,отек мозга,бронхоспазм	Для управляемой гипотензии(операции на сердце и сосудах)

Побочные: мидриаз, паралич аккомодации, сухость во рту, заложенность носа, снижение моторики кишечника и тонуса мочевого пузыря, выраженная ортостатическая гипотензия.

28) Миорелаксанты: классификация, механизм и особенности действия, синергисты и антагонисты, применение.

Миорелаксанты — лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности-курареподобные средства

КЛАССИФИКАЦИЯ: 1) Центрального действия (меанезиноподобные средства) – меанезин, мепробамат, мидокалм, баклофен, диазепам . В механизме действия – нарушение проведения в ЦНСМ

2) Периферического действия (курареподобные средства) – тубокурарин-хлорид, суксаметоний, декаметоний. В механизме действия – блокада нервно-мышечной передачи

По механизму дей-я:

1) Антидеполяризующи средства Тубокурарина хлорид, Панкурония бромид - парализуют нервно-мышечную передачу: блокируют н-холинорецепторы и препятствуют деполяризующему влиянию ацетилхолина.

2) Деполяризующие: Дитилин – вызывают мышечное расслабление за счет холиномиметического действия

3) Смешанного типа - и так и так действуют. Препарат: циклометон. В клинике используют редко.

МЕХАНИЗМ Д-Я:

Антидеполяризующие миорелаксанты: взаимодействуя с холинорецепторами концевой пластинки, стабилизируют постсинаптическую мембрану; нервно-мышечная передача блокируется

Деполяризующие средства, взаимодействуя с холинорецепторами концевой пластинки, вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны; нервно-мышечная передача блокируется. Синергистамиантидеполяризующих миорелаксантов являются средства для наркоза и препараты, объединенные названием «центральные миорелаксанты» (седативные транквилизаторы — сибазон, феназепам; агонист ГАМК-рецепторов типа В — баклофен; центральный N-холиноблокатор — мидокалм). Они угнетают базальные ганглии, гиппокамп, спинной мозг.

Антагонистами являются обратимые блокаторы холинэстеразы с никотиноподобным действием — прозерин, галантамин, хинотилин. Они вызывают в нервно-мышечных синапсах накопление ацетилхолина, который вытесняет антидеполяризующие миорелаксанты из связи с N-холинорецепторами. Синергистамидеполяризующих являются антихолинэстеразные средства, антагонистов не существует.

ПРИМЕНИЕ:

1.Расслабление мышц гортани и глотки для облегчения интубации при ингаляционном наркозе и искусственной вентиляции легких (дитилин).

2.Вправление вывихов, репозиция обломков костей при переломах (вводят дитилин).

3.Операции на органах брюшной и грудной полостей под наркозом с искусственной вентиляцией легких 4.Столбняк, тяжелые судорожные припадки, электросудорожная терапия.

5.Спастичность при болезни Паркинсона, энцефалите и других нарушениях функций пирамидной и экстрапирамидной систем (мелликтин).