• V03af03 Кальция фолинта

Фармакологическое действие - восполняющее дефицит фолиевой кислоты, снижающее токсичность метотрексата, противоанемическое.

Является восстановленной формой фолиевой кислоты. Антидот антагонистов фолиевой кислоты (метотрексат, триметоприм, пириметамин).

Противоопухолевый эффект: восстанавливает дигидрофолат до активной формы – тетрагидрофолата, в результате наруш-тся синтеза нуклеиновых кислот и остановка роста пролиферирующих тканей. + происходит угнетение кроветворения. Кальция фолинат предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга (обеспечивает сохранность гемопоэза) и ЖКТ.

5-Амифостин

Фармакологическое действие - цитопротективное.

Защищает клетки, не вовлеченные в опухолевый рост, от цитотоксического действия ДНК-связывающих противобластомных средств: алкилирующих (в т.ч. цисплатина, циклофосфамида), некоторых синтетических (соединения платины) и антибиотиков (митомицин C). После в/в инфузии быстро дефосфорилируется при участии щелочной фосфатазы до свободного тиола (фармакологически активный метаболит) и затем — до неактивного дисульфидного метаболита.

• V03af06 Натрия фолинат

149) Корректоры после проведения противоопухолевой химиотерапии.

Средства, влияющие на гемопоэз

При лейкопениях, вызванных рентгено- и радиотерапией, химиотерапией злокачественных новообразований, применяют средства для стимуляции лейкопоэза. Используют колониестимулирующие факторы гранулоцитов человека. Например, фармакологический препарат Граноцит является рекомбинантным человеческим гранулоцитарным колониестимулирующим фактором. Он оказывает стимулирующее действие на клетки костного мозга и вызывает значительное нарастание в периферической крови лейкоцитов, главным образом нейтрофилов. Препарат Лейкомас является рекомбинантным человеческим гранулоцитарно-макрофагальным колониестимулирующим фактором. Лейкомас обладает поливалентным действием на различные ростки кроветворения: активирует зрелые миелоидные клетки, стимулирует пролиферацию и дифференцировку клеток-предшественников кроветворной системы, что приводит к образованию гранулоцитов, моноцитов и Т-лимфоцитов. Пентоксил

Для стимуляции эритропоэза при анемиях применяют рекомбинантный эритропоэтин человека – эпрекс. Он синтезируется в клетках млекопитающих, в которые встроен ген, кодирующий эритропоэтин человека. По биологическим и иммунологическим свойствам он идентичен эритропоэтину человека, выделяемому из мочи. Этот препарат оказывает выраженный эффект при анемии, обусловленной хроническими заболеваниями почек.

150) Антидоты (v03ав по атх-классификации). Комплексообразующие средства.

К специфическим антидотам относятся налоксон, унитиол, натрия тиосульфат; к комплексообразующим соединениям — тетацин-кальций, пеницилламин

• Налоксон

Фармакологическое действие - блокирующее опиатные рецепторы. Купирует вызванные опиоидами эффекты, в т.ч. угнетение дыхания и гипотензию, а также дисфорический и психотомиметический эффекты агонистов-антагонистов. 

Острая интоксикация наркотическими анальгетиками: полными (морфин, тримеперидин, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.) опиоидных рецепторов

• Унитиол

Содержит 2 сульфгидрильные группы, которые вступают в реакцию с тиоловыми ядами (мышьяк, ртуть, хром, висмут), находящимися в крови, и образуют с ними нетоксичные комплексы, которые выводятся с мочой. Связывание ядов приводит к восстановлению функций ферментных систем, пораженных ядом. Применяют в качестве антидота при отравлении тиоловыми ядами, сердечными гликозидами, в комплексной терапии алкоголизма. в\м. Побочные тошноты, тахикардии, головокружения. Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени и гипертонической болезни.

• Натрия тиосульфат

оказывает антитоксическое, десенсибилизирующее и противовоспалительное действие. В организме образует неядовитые комплексы с соединениями мышьяка, ртути и свинца Основной механизм в превращении цианида в тиоцианат-ион, который относительно нетоксичен применение: Интоксикация мышьяком, свинцом, ртутью, солями йода, цианидами;

Комплексоны — органические вещества, образующие с ионами металлов неионизирующие стойкие водорастворимые комплексы. Исп-тся для выведения из организма катионов поливалентных металлов; выделение происходит преимущественно через почки и в меньшей степени через кишечник.

• Тетацин-кальций

циклическое комплексное соединение, в котором кальций способен замещаться ионами металлов с образованием малотоксичных соединений, быстро выводимых из организма. Применяют при острых и хронических отравлениях соединениями свинца, кадмия, кобальта, ртути, урана. Противопоказан при нефритах, заболеваниях печени. Побочные нарушения деятельности ЖКТ и состава крови.

• Пентацин применяют при острых и хронических отравлениях плутонием, радиоактивным иттрием, церием, цирконием

• Пеницилламин

обладает высокой комплексообразующей активностью в отношении ионов меди, ртути, свинца, железа. Образующиеся комплексы выводятся из организма почками. Побочные: аллергические и диспепсические реакции, лейкопения, артралгия, миалгия, миастения. Противопоказания: беременность, лейкопения, тромбоцитопения, повышенная чувствительность к пенициллину, бронхиальная астма, почечная недостаточность.

• Дефероксамин

Применяют при гемахроматозе, гемосидерозе и острых отравлениях солями железа. Побочные крапивницы, экзантемы и коллапса. Противопоказан при беременности.