71) Синтетические сахароснижающие средства: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Синтетические гипогликемические средства

Инсулин, как высокомолекулярный белок, действует только при парентеральном введении. Поэтому лечение при сахарном диабете значительно облегчают сахароснижающие средства, эффективные при приеме через рот. Основное показание к их назначению - сахарный диабет II типа.

Классификация

1 .Производные бигуанидов (глибутид, метформина гидрохлорид).

2. Производные сульфонилмочевины:

2.1. 1 поколение (бутамид, хлорпропамид);

2.2. 2 покол (глибенкламид, глипизид);

2.3. 3 покол (глимепирид, амарил).

3. Ингибиторы альфа-глюкозидазы (акарбоза).

4) Глиниды - это репаглинид, натеглинид, меглитинид

5) Агонисты рецепторов глюкагоноподобного полипептида – это Лираглутид

6) Ингибиторы дипептидил-пептидазы – 4 – это Саксаглиптин

7) Ингибиторы натрий - глюкозного котранспортера 2 типа – это Канаглифлозин, Дапаглифлозин

8) Тиазолидиндионы – это Росиглитазон, пиоглитазон

• 1. Производные сульфонилмочевины —глипизид внутрь 1 раз в сутки во время завтрака. стимулируют секрецию инсулина β-κлeтκaми островков Лангерганса.

• МД связан с блокадой АТФ-зависимых К⁺-каналов β-κлeтoκ и деполяризацией клеточной мембраны. При этом активируются потенциалзависимые Са²⁺-каналы; вход Са²⁺ стимулирует секрецию инсулина.

• повышают чувствительность инсулиновых рецепторов к действию инсулина.

• применяют при СД II типа. При СД I типа неэффективны.

• Побочка: тошнота, металлический вкус во рту, боли в области желудка, лейкопения, аллергические реакции. При передозировке возможна гипогликемия. противопоказаны при нарушениях функции печени, почек, системы крови.

• 2. Производные бензойной кислоты (меглитиниды). Репаглинид (новонорм) сходен по действию и применению с производными сульфонилмочевины.

• 3. Бигуаниды. метформин; назначают внутрь.

• 1) увеличивает захват глюкозы периферическими тканями,

• 2) снижает глюконеогенез в печени,

• 3) снижает всасывание глюкозы в кишечнике.

• снижает аппетит, стимулирует липолиз и угнетает липогенез. В результате снижается масса тела и вследствие этого увеличиваются количество инсулиновых рецепторов и связывание инсулина с рецепторами. Назначают внутрь при СД II типа.

• Побочка: лактацидоз (повышение уровня молочной кислоты в плазме крови), боли в области сердца и в мышцах, одышка, металлический вкус во рту, тошнота, рвота, диарея.

• 4. Тиазолидиндионы повышают чувствительность тканей к инсулину, снижают глюконеогенез в печени, не влияя на высвобождение инсулина. Пиоглитазон назначают внутрь 1 раз в сутки при СД II типа.

• 5. Ингибиторы а-глюкозидаз. акарбоза обладает высоким сродством к а-гликозидазам кишечника, которые расщепляют крахмал и дисахариды и способствуют их всасыванию. Акарбоза ингибирует а-глюкозидазы и препятствует всасыванию углеводов.

• внутрь в начале еды 2 раза в день. Акарбозу применяют при алиментарном ожирении.

• Побочка: метеоризм, диарея, спазмы кишечника.