2) Средства, снижающие активность ренин-ангиотензиновой системы:

а – Ингибиторы синтеза ангиотензина II (иАПФ) – 1-й класс (липофильные вещества) – это Каптоприл, Алацеприл, 2-й класс (липофильные пролекарства) – подкласс 2А - это Эналаприл, периндоприл, подкласс 2Б – это фозиноприл, рамиприл, подкласс 2С – это трандолаприл. 3-й класс (гидрофильные вещества) – это лизиноприл, либензаприл.

б - Блокаторы рецепторов к ангиотензину 2 – Лозартан, валсартан

3) Сосударасширяющие препараты прямого миотропного действия:

4) диуретики – Дихлотиазид, Фуросемид, Спиронолактон

Ангиотензин 2 стимулирует:

1) ангиотензиновые-рецепторы 1-го типа кровеносных сосудов (вызывает сужение сосудов);

2) симпатическую иннервацию сердца и сосудов (стимулируются центры симпатической иннервации, симпатические ганглии, пресинаптические ангиотензиновые рецепторы окончаний адренергических волокон и увеличивается выделение норадреналина);

3) секрецию альдостерона клетками коры надпочечников.

Все это способствует повышению АД.

Лекарства, влияющие на ренин—ангиотензиновую систему:

1) бета - адреноблокаторы;

2) ингибиторы АПФ, ингибиторы вазопептидаз;

3) блокаторы ангиотензиновых рецепторов 1-го типа.

4) ингибиторы синтеза ангиотензина II (иАПФ)

• Ингибиторы АПФ (Омапатрилат)– препятствуют образованию ангиотензина 2 из ангиотензина 1. снижается его вазоконстрикторное действие.

Показания – артериальная гипертензия, гипертензия в сочетании с диабетической нефропатией, сердечн недостат-ть

Противопоказания – беременность, лактация, детский возраст, выраженные нарушения функции почек, Гипертрофическая кардио-миопатия.

Побочные эффекты – артериальная и ортостатическая гипотензия, тахикардия, головокружение, кашель, отёк Квинке.

• Блокаторы ангиотензиновых рецепторов 1-го типа(Лазортан) – блокада этих рецепторов сосудов препятствует вазоспастическому действию ангиотензина 2, что приводит к снижению АД.

Показания— артериальная гипертензия и застойная хроническая сердечная недостаточность.

Побочные эффекты - головная боль, головокружение, слабость, ангионевротичсский отек.

Противопоказания – беременность, гиперкалиемия, двухстронний стеноз почечных артерий.

• Действие бета-адреноблокаторов: блокада бета1-адренорецепторов почек вызывает уменьшение выделения ренина и снижение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

• Ингибиторы синтеза ангиотензина II (иАПФ): Каптоприл Эналаприл

Каптоприл уменьшает инактивацию Брадикинина. Брадикинин оказывает сосудорасширяющее действие, повышает проницаемость сосудов, стимулирует чувствительные нервные окончания.

Снижение уровня ангиотензина II, выведение Na и повышение уровня брадикинина ведут к расширению кровеносных сосудов и снижению АД.

Оказывают стойкий гипотензивный эффект; не вызывают задержки Na и воды; не вызывают ортостатической гипотензии и рефлекторной тахикардии; не характерно развитие толерантности при повторном применении; не выражен синдром отмены.

Применяют: при АГ и ХСН. Побочка: утомляемость, головокружение, сонливость, нарушение ритма сердца, нарушение мозгового кровообращения, одышка, анорексия, нарушение ф-ии почек.

Эналаприл – активнее каптоприла, д-ет более 24ч. Хорошо всасывается, выделяется почками.

Лизиноприл – всасывается медленнее эналаприла, побочные: головная боль, головокружение, ангионевротический отек (лицо, губы, веки).

Моноприл – всасывается медленно, выводится почками и с желчью. 52) Лекарственные средства для лечения лѐгочной гипертензии. Антибрадикининовые средства: селективные антагонисты рецепторов брадикинина типа 2 (В2).

Легочная гипертензия (ЛГ) – синдром, возникающий из-за ограниченного кровотока через легочную артериальную циркуляцию, который приводит к увеличению легочного сосудистого сопротивления и в конечном счете – к правожелудочковой сердечной недостаточности

Существуют:

• поддерживающая терапия (оральные антикоагулянты и дезагреганты, диуретики (фуросемид), сердечные гликозиды(дигоксин), оксигенотерапия)

• специфическая терапия, включающая антагонисты кальция (нифедипин, дилтиазем,амлодипин ), простаноиды(Простациклин, илопрост), антагонисты рецепторов эндотелина(Бозентан, Амбризентан ), ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5(Силденафил) .

ПО ПРЕПАРАТАМ:

• Нифедипин

блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД, уменьшает постнагрузку на сердце.

ПОКАЗАН: пациентам с сердечным индексом более 2,1 л/мин/м2 и/или сатурацией венозной крови более 63% и/или давлением в правом предсердии менее 10мм.рт.ст

• Илопрост

Антиагрегантное средство, аналог простациклина. Подавляет агрегацию, адгезию и активацию тромбоцитов; вызывает дилатацию артериол и венул, снижает повышенную сосудистую проницаемость, активирует фибринолиз, подавляет адгезию и миграцию лейкоцитов после повреждения эндотелия, уменьшает образование свободных радикалов кислорода.

• Бозентан

Фармакологическое действие - вазодилатирующее периферическое, вазодилатирующее в отношении легочного артериального русла. Является неселективным антагонистом эндотелиновых рецепторов типа ЕТА и ЕТВ. Бозентан снижает как легочное, так и системное сосудистое сопротивление, приводя к повышению сердечного выброса без увеличения ЧСС.

• Силденафил

ингибитор цГМФ-зависимой фосфодиэстеразы, вызывает снижение легочного сосудистого сопротивления и перегрузки правого желудочка. Ингибиторы фосфодистеразы типа 5 (ИФДЭ-5) обладают антипролиферативным эффектом.

селективные антагонисты рецепторов брадикинина типа 2

• Фиразир-действующее вещество- икатибант

Показания к применению Фиразир раствор для инъекций 10мг/мл 3мл Симптоматическое лечение острых приступов наследственного ангионевротического отека (обусловленного дефицитом ингибитора С1-эстеразы) у взрослых. Приступы наследственно ангионевротического отека сопровождают повышенным высвобождением брадикинина, который является основным медиатором воспаления, что лежит в основе развития клинических проявлений синдрома. ПОБОЧКА: местные признаки воспаления