49) Антигипертензивные средства, снижающие возбудимость сосудодвигательного центра: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Антигипертензивные средства – это лекарственные средства разных фармакологических классов, обладающие общим свойством снижать повышенное системное АД.

Классификация:

1) Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую (нейротропные средства):

а - Средства, понижающие тонус вазомоторных центров (центрального действия) – Клофелин, Гуанфацин, Метилдопа

2) Средства, снижающие активность ренин-ангиотензиновой системы:

А-ингибиторы АПФ: каптоприл, лизиноприл, периндоприл

Б-блокаторы ангиотензин-х рецеп-в 1типа:Валсартан,Лозартан

В-средства угнетающие секрецию ренина: в-ареноблокаторы

3) Сосударасширяющие препараты прямого миотропного действия:

1. Средства, влияющие на ионные каналы

а) Блокаторы Са каналов: Фенигидин Дилтиазем

б) Активаторы К каналов: Миноксидил Диазоксид

2. Донаторы окиси азота (NO): Натрия нитропруссид 4) Диуретики – Дихлотиазид, Фуросемид, Спиронолактон

Механизм действия средств центрального действия — снижают тонус вазомоторных центров, подавляюшие активность вазоконстрикторной и кардиоакселерирующей зон вазомоторного центра. Метилдопа в организме превращается в альфа-метилнорадреналин и стимулирует альфа-2-адренорецепторы. Клонидин и гуанфацин прямо стимулируют как альфа-2-адренорецепторы, так и имидазолиновые И1-рецепторы. Моксонидин избирательно стимулирует имидазолиновые И1-рецепторы ядра солитарного тракта.Это приводит к угнетению вазомоторных центров, снижению импулъсации адренергических волокон, иннервирующих кровеносные сосуды и сердце. Уменьшение тонуса сосудов снижает ОПСС, а уменьшение работы сердца — сердечный выброс.

Клофелин. Угнетение нейронов вазомоторного центра продолговатого мозга и снижению тонуса симпатической иннервации, подавление спонтанной эфферентной импульсации, повышается тонус блуждающих нервов. Седативный и снотворный эффекты, понижение температуры тела.

Аналогичный клофелину препарат гуанфацин (эстулик) вызывает более продолжительный эффект.

Моксонидин (физиотекс). Снижает артериальное давление за счет уменьшения общего периферического сопротивления, понижения продукции ренина, а также снижения работы сердца. Основной побочный эффект - сухость во рту. К этой же группе относится рилменидин.

Метилдофа. Гипотензия при длительном введении метилдофы связана в основном со снижением общего периферического сопротивления сосудов, хотя при первоначальном введении препарата уменьшается и сердечный выброс. Иногда возникают депрессия, паркинсонизм. Бывают диспепсические расстройства, сухость во рту, задержка в организме ионов натрия и воды.

50) Блокаторы кальциевых каналов l-типа: классификация, механизм и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Антигипертензивные средства – это лекарственные средства разных фармакологических классов, обладающие общим свойством снижать повышенное системное АД.

Классификация:

Сосударасширяющие препараты прямого миотропного действия:

а -блокаторы кальциевых каналов :

- Дифенилалкиламины – это Верапамил

- Бензотиазепины – это Дилтиазем

- Дигидропиридины – это Нифедипин, Амлодипин.

- Дифенилпиперазины – это Циннаризин, Флунаризин

в зависимости от влияния на тонус симпатической нервной системы и частоту сердечных сокращений антагонисты кальция делят на две подгруппы:

• рефлекторно увеличивающие частоту сердечных сокращений (производные дигидропиридина) и

• рефлекторно уменьшающие частоту сердечных сокращений (верапамил и дилтиазем) — по действию во многом сходны с бета-адреноблокаторами.

Механизм: заключается в том, что они тормозят проникновение ионов кальция из межклеточного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов через медленные кальциевые каналы L-типа. Снижая концентрацию ионов Ca2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры сосудов, они расширяют коронарные артерии и периферические артерии и артериолы, оказывают выраженное сосудорасширяющее действие.

К числу широко применяемых при аритмии препаратов относится верапамил. Он хорошо всасывается из кишечника. Выделяется с мочой и желчью в неизмененном виде (3-4%) и в виде конъюгатов. Применяют при суправентрикулярных аритмиях (пароксизмальной тахикардии и мерцательной аритмии) и стенокардии. Вводят внутрь и внутривенно. Побочка (гипотензия, усиление сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада, тошнота, рвота, головокружение, аллергические реакции). К блокаторам кальциевых каналов, обладающим противоаритмической активностью, относится также дилтиазем. Он хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Активно ацетилируется. Дилтиазем и его метаболиты выделяются преимущественно кишечником.

Побочка: головная боль, головокружение, учащенное сердцебиение, тахикардия, слабость, мышечные спазмы, отеки 51) Лекарственные средства, влияющие на функции ангиотензина II: классификация, механизм и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Антигипертензивные средства – это лекарственные средства разных фармакологических классов, обладающие общим свойством снижать повышенное системное АД.

Классификация:

1) Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую (нейротропные средства):