32) Антипсихотические средства: классификация; химическое строение, механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты, противопоказания к назначению

Нейролептики- это психотропные препараты, предназначенные для лечения разнообразных неврологических, психических и психологических расстройств

КЛАССИФИКАЦИЯ:

• ТИПИЧНЫЕ

1)Седативные антипсихотики (оказывающие затормаживающий эффект после применения): Промазин, левомепромазин, хлорпромазин, аминазин 2)Инцизивные антипсихотики (имеют мощное антипсихотическое действие): флуфеназин, тиопроперазин, пипотиазин, галоперидол. 3)Дезингибирующие (обладают активирующим, растормаживающим действием): карбидин, сульпирид и другие.

• АТИПИЧНЫЕ:

1) Дибензодиазепины – это клозапин, кветиапин, оланзапин.

2) Замещенные бензамиды – это амисульприд, сульпирид, сультоприд. Действие аналогично пиперидинам.

3) Производные индола – это дикарбин, сертиндол.

4) Имидазолидиноны – это Рисперидон.

Механизм действия:

1) Блокада дофаминовых D2 – рецепторов мезолимбической системы – вызывает устранение позитивной симптоматики психозов (это бред, галлюцинации).

2) Блокада серотониновых рецепторов уменьшает выраженность негативной симптоматики (это снижение мотивации, эмоциональная индифферентность, бедность речи, ангедония, асоциальность) и когнитивных нарушений у больных шизофренией

Фармакокинетика - Накапливаются в тканях мозга, легких, в органах с высокой васкуляризацией. Биотрансформация в печени, легких, затем образование активных и неактивных метаболитов.

Фармакологические эффекты:

1. Глобальное антипсихотическое инцизивное действие – это способность устранять проявления психоза и препятствовать прогредиентности заболевания.

2. Первичный седативный эффект - устраняют агрессию, беспокойство

3. Селективное антипсихотическое действие – устраняют бред, галлюцинации.

4. Активирующее антипсихотическое действие – это растормаживающее

5. Депрессогенное действие – это способность антипсихотиков при длительном применении вызывать специфические депрессии.

Показания к применению:

Продуктивные симптомы психоза (бред, галлюцинации, кататония)

Возбуждение при психозе

Бессонница при психозе

Негативные симптомы шизофрении

Активное стремление к суициду

Расстройства поведения (склонность к конфликтам, неуправляемость, импульсивные поступки)

Расстройства мышления при неврозах и психопатиях (обсессии, сверхценные идеи)

Склонность к колебаниям настроения (биполярное расстройство, вспышки агрессии)

Соматические и психосоматические расстройства (рвота, зуд, артериальная гипертензия, язвенная болезнь) Противопоказания

• индивидуальная непереносимость препаратов;

• наличие закрытоугольной глаукомы, аденомы предстательной железы, порфирии, паркинсонизма, феохромоцитома;

• аллергические реакции на нейролептики в анамнезе человека;

• нарушения работы печени и почек;

• беременность и кормление грудью;

• заболевания сердечно-сосудистой системы;

• острые лихорадочные состояния;

• кома.

Побочные эффекты: препараты могут увеличить риск развития дофаминовой гиперчувствительности, что, в свою очередь, приводит к симптомам психоза и поздней дискинезии. Чаще всего эти симптомы появляются при отмене нейролептика ("синдромом отмены"): психозы сверхчувствительности, демаскированная дискинезия (или дискинезия отдачи- лицевые гиперкинезы, хореоидные и атетоидные движения в конечностях). Наблюдается острая дистония (болезненные спазмы лица, шеи, язы­ка, глаз, глотки, гортани);и паркинсонизм (тремор, общий гипертонус мышц, амимия, шаркающая походка);

При приеме нейролептиков в высоких дозах - нейролептический дефицитарный синдром: наблюдаются двигательные расстройства: паркинсонизм, тики, гиперкинезы, стереотипии, нарушение сознания, двигательное беспокойство, дрожание туловища и конечностей.