87) Бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины): механизм действия, классификация, противомикробный спектр, особенности действия препаратов, применение, побочные эффекты.

МЕХАНИЗМ: угнетают синтез клеточной стенки. А именно угнетают акт-ть фермента траспептидазы, участв-й в биосинтезе клет.стенки бактерий.(нарушение образов-я пептидогликана)

СПЕКТОР ДЕЙ-Я: широкий, высокая бактерицидность(устойчивы к стафилококков пенициллиназе). Вызывают лизис клеток.

Цефалоспорины

• 1-го поколения – Цефазолин, Цефалексин, Цефалотин - Грамм положительные кокки, Грамм отрицательные палочки - кишечная, гемофильная палочка.

• 2-го поколения – Цефуроксим, Цефаклор, Цефомандол - Грамм отрицательные (энтеробактер), менее активны к Грамм положительным, чем препараты 1-го поколения.

• 3-го поколения – Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефоперазон, Цефиксим - спектр действия шире, бактероиды.

• 4-го поколения – Цефепим, Цефпиром - спектр действия шире, синегнойная палочка, анаэробы.

КЛАССИФИК:

I поколения– эффективны в отношении Гр+ кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки), клебсиеллы, кишечную палочку. (цефазолин, цефалексин)

Показания:периоперационная профилактика в хирургии. Он используется также для лечения инфекций кожи и мягких тканей.

II поколения – все I поколения + менингококков, гонококков, гемофильной палочки. энтеробактерии, ниссерию, энтеробактер, индолположит протеи. Некоторые препараты (например, цефокситин) действуют на бактероиды (цефокситин, цефуроксим, цефаклор)

Показания:внебольничная пневмония, требующая госпитализации; внебольничные инфекции кожи и мягких тканей; инфекции МВП (пиелонефрит средней степени тяжести и тяжелый); периоперационная профилактика в хирургии.

III поколения – в меньшей степени действуют на грамположительную флору и в большей степени — на грамотрицательные бактерии. Высокоэффективны в отношении гонококков, менингококков, гемофильной палочки, протея, а некоторые препараты (например, цефтазидим) - в отношении синегнойной палочки. Проникают ч/з ГЭБ. (цефоперазон, цефтазидим, цефотаксим, цефтриаксон)

• ЦефтазидимПрепарат вводят внутримышечно 2—3 раза в день при септицемии, менингите, перитоните, инфекциях ЛОР-органов, дыхательных, мо-чевыводящих, желчевыводящих путей, органов малого таза, костей и суставов.

• Цефтриаксонотличается длительностью действия — 24 ч. Вводят внутримышечно 1 раз в сутки или внутривенно капельно при тяжелых инфекциях (септицемия, пневмонии, менингит, острый пиелонефрит, инфекции тазовых органов, остеомиелит, артрит). Неосложненная гонорея излечивается одной внутримышечной инъекцией цефтриаксона.

IV поколения – Гр-, Гр+, синегнойная палочка (цефепим, цефпиром)

Показания: инфекции дых путей (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);осложненные инфекции МВП;инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;интраабдоминальные инфекции;сепсис.

ПОБОЧНЫЕ: аллергические р-ии, поражения почек, небольшая лейкопения, флебиты, диарея, тромбоцитопении