54) Рвотные и противорвотные средства: классификация, механизм и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Классификация рвотных средств:

1) Действующие на хеморецепторы триггерной зоны, приводя к возбуждению центра рвоты (центрального действия) - апоморфин

2) Рефлекторно возбуждающие рвотный центр (периферического действия)- при раздражении слизистой желудочно-кишечного тракта (особенно глотки и желудка) или вестибулярного аппарата– меди и цинка сульфат, натрия хлорид, алкалоиды вератрума.

• Апоморфина гидрохлорид—производное морфина. Применяют при острых отравлениях (при затруднении промывания желудка), для выработки отрицательного условного рефлекса при лечении хронического алкоголизма.

Противопоказания - тяжелые заболевания сердца, открытые формы туберкулеза легких, легочные кровотечения, язвенная болезнь желудка.

Побочныеэффекты - коллапс, зрительные галлюцинации, аллергические реакции.

• Меди сульфат - при приеме внутрь раздражает слизистую желудка и рефлекторно вызывает рвоту.

Применение – при отравлении фосфором. Побочные – аллергическая реакция.

• Цинка сульфат – ионы цинка коагулируют белки с образованием альбуминатов. В зависимости от глубины проникновения развивается подсушивающий, вяжущий и раздражающий эффекты.

Побочные - тошнота, диарея, рвота, аллергические реакции.

Классификация противорвотных средств:

1) Центрального действия:

а - M-холиноблокаторы – это аэрон

б - блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов – это дипразин, димедрол

в - блокаторы дофаминовыхD2-рецепторов – это Церукал, Реглан. Выраженной противорвотной активностью обладают производные фенотиазина и бутирофенона (галоперидол), блокирующие дофаминовые рецепторы пусковой зоны рвотного центра.

г - блокаторы серотониновых 5-НТ3-рецепторов – это Ондансетрон

2) Периферического действия – ослабляющие возбудимость афферентных окончаний вагуса (настойка мяты, ментол)

3) Антирегургитанты (против срыгивания и отрыжки) – серотониноблокатор, холиномиметик - Цизаприд

Побочные эффекты - головокружение, судороги, экстрапирамидные расстройства, сонливость.

• Аэрон – смесь камфарно-кислых солей алкалоидов скополамина и гиосциамина.

Применяют при рвоте, связанной с раздражением рецепторов вестибулярного аппарата(укачивание). Противопоказан при глаукоме. Из побочных эффектов - жажда, сухость во рту.

• Реглан, Церукал: Производные Метоклопромида. Угнетают пусковую зону.

Его центральные эффекты, включая противорвотный, связаны с тем, что он блокирует дофаминовые D2-рецепторы. Метоклопрамид действует избирательно; его противорвотный эффект не сопровождается общей заторможенностью. Метоклопрамид применяют также при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при метеоризме, дискинезии пищеварительного тракта.(т.к усиливает моторику желудка и тонкой кишки и ускор-т его опорожнение) Применяют его в основном при рвоте и тошноте, связанной с раздражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, при язвенной болезни, гастрите, колите, раке желудочно-кишечного тракта, при лучевой болезни, при задержке эвакуации содержимого из желудка и рефлюкс-эзофагите. Побочка: сонливость, шум в ушах, сухость во рту. В больших дозах он вызывает явления паркинсонизма.

• Ондансетрон (эметрон). применяется для предупреждения или устранения рвоты, связанной с химиотерапией опухолей или с лучевой болезнью

Он устраняет активирующее влияние серотонина на чувствительные окончания блуждающего нерва в периферических тканях. Центральное действие связано с блоком 5-ИТ3-рецепторов пусковой зоны и с блоком пресинаптических 5-НТ3рецепторов на окончаниях блуждающих нервов, контактирующих с рвотным центром.

Побочка: головн боль, головокружение, запор.