25) Неингаляционные наркозные средства: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Средства для наркоза-общие анестетики-– это препараты, вызывающие хирургический наркоз, что является обратимым угнетением ЦНС, которое проявляется в выключении сознания и угнетении болевой чувствительности.Применяют парентерально, в/в.

Классификация общих анестетиков:

1.ИНГАЛЯЦИОННЫЕ

а) Летучие жидкости: эфир для наркоза, фторотан, энфлоран, пентран, трилен

б) Газы – это закись азота, циклопропан

2.НЕИНГАЛЯЦИОННЫЕ

а) Барбитураты – это тиопентал натрия

б) Прочие – это пропранидид, виадрил, оксибутират натрия, кетамин

По продолжительности действия: кратковременного действия – до 15 минут (это пропанидид, пропофол, кетамин); средней продолжительности – 20-30 минут (тиопентал-натрий, гексенал); длительного действия – более 60 мин (натрия оксибуторат);

МЕХ ДЕЙ-Я: Повышают проницаемость калиевых и уменьшают проницаемость быстрых натриевых каналов, что вызывает гиперполяризацию и нарушает процесс деполяризации мембран нейронов. В результате нарушается межнейронная передача возбуждения и развиваются тормозные эффекты.

Пропанидид отличается очень быстрым наступлением наркоза (через 30-40 с) без стадии возбуждения. Стадия хирургического наркоза продолжается примерно 3 мин, еще через 2-3 мин восстанавливается сознание. Кратковременность объясняется его быстрым гидролизом холинэстеразой плазмы крови. Посленаркозного угнетения ЦНС не отмечается. Перед наступлением наркоза мб гипервентиляция с коротким апноэ, но в стадии хирургического наркоза дыхание нормализуется. Возможны небольшая тахикардия, некоторая гипотензия. ИСПОЛЬЗУЮТ для вводного наркоза и проведения кратковременных операций. Удобен для амбулаторной практики, так как через 20-30 мин полностью восстанавливаются психомоторные функции.

Тиопентал-натрий при в\в введении вызывает наркоз примерно через 1 мин без стадии возбуждения. Продолжительность наркоза 20-30 мин. Кратковременность связана с перераспределением препарата в организме(в больших количествах в жировой ткани). Инактивация в печени. Побочка: судорожные подергивания мышц, ларингоспазм. Препарат следует вводить очень медленно, так как при быстром нарастании концентрации проявляется его угнетающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры, на сердце(может привести к апноэ и коллапсу). ИСПОЛЬЗУЮТ для вводного наркоза или при кратковременных оперативных вмешательствах.

Пропофол – не растворим в воде, вводят в виде эмульсии. Быстрая индукция в наркоз, с мин стадией возбуждения. Обладает противорвотной активностью. В плазме связывается с белками, метаболизируется в печени, выводится почками. Побочные: брадикардия, гипотензия, угнетение дыхания, снижение мозгового кровообращения, судороги

Натрия оксибутират – хорошо проникает ч/з ГЭБ, оказывает седативное, снотворное наркотическое, антигипоксическое д-е. Вызывает релаксацию мышц, повышает устойчивость мозга и сердца к гипоксии. Стадии возбуждения нет, стадия хир наркоза ч/з 30-40мин, длительность наркоза 1,5-3ч. Возможна рвота, гипокалиемия. Показания: для вводного и базисного наркоза, для обезболивания родов, при гипоксическом отеке мозга, в качестве снотворного и седативного.

Кетамин - порошкообразное вещество для в\в и в\м введения. Вызывает общее обезболивание и легкий снотворный эффект с частичной утратой сознания. Хирургический наркоз под влиянием кетамина не развивается. Такие вещества угнетают одни образования ЦНС и не влияют на другие. Инактивируется в печени. Скелетные мышцы не расслабляются; мб непроизвольные движения конечностей. Глоточный, гортанный, кашлевой рефлексы сохранены. АД и ЧСС повышается. Мб гиперсаливация. В послеоперационном периоде яркие, но часто неприятные сновидения, психомоторные реакции, галлюцинации. ИСП-Т для введения в наркоз, а также при проведении кратковременных болезненных манипуляций (при обработке ожоговой поверхности). 26) Снотворные средства: классификация, механизм действия, влияние на стадии сна, применение, побочные эффекты.

Снотворные средства способствуют засыпанию и обеспечивают необходимую продолжительность сна. КЛАССИФИКАЦИЯ: 1)Транквилизаторы (анксиолитики), обладающие снотворным действием - производные бензодиазепина: нитразепам (радедорм, эуноктин), диазепам (сибазон, реланиум), феназепам.

2)Снотворные средства с наркотическим типом действия.

2.1. Гетероциклические:

а - Производные барбитуровой кислоты – это фенобарбитал, этаминал-натрий

б- Производные имидазопиридинов: золпидем

в- Производные циклопирролов: зопиклон (имован).

2.2Алифатические соед-я: Хлоралгидрат, Бромизовал

3. Комбинированные препараты:новопассит, корвалдин.

4. Производные диоксиламина: донормил

МЕХАНИЗМ ДЕЙ-Я: Основное действие производных барбитуровой кислоты связано с влиянием на барбитурат - бензодиазепин - ГАМК - рецепторный комплекс, в результате чего повышается сродство ГАМК к соответствующему рецептору. Таким образом, снотворный и успокаивающий эффекты обусловлены, и основном, ГАМК-миметической активностью

Показания. В основном барбитураты назначаются в качестпе снотворных средств, но + как седативные. Фенобарбитал является активным противоэпилептическим препаратом.

Побочные эффекты. ощущение вялости, разбитости, нарушение внимания. При отмене препаратов возникает феномен "отдачи". Непрерывное, длительноеприменение может быть причиной лекарственной зависимости,

+ возможны аллергические реакции, артральгии, гепатит, гипотония, атаксия.(редко)

ПО ПРЕПАРАТАМ:

• Фенобарбитал.

Максимальный уровень препарата в крови отмечается через 2-3 часа после перорального введения. Метаболизируетсямикросомальными ферментами печени. 40% элиминируется с мочой в неизмененном виде, 60% - в виде гидроксиформ и конъюгатов. Продолжительность эффекта до 6-8 часов. В малых дозах имеет гипотензивный, противоаритмический и местноанестезирующий эффекты.

• Этаминал-натрий.

Отличается тем, что накапливается в жировой ткани и повторно выделяется в кровь. Время полувыведения препарата 30-40 часов. Сон наступает быстро (через 15-20 минут) и длится 3-6 часов. Оказывает успокаивающее, снотворное, наркотическое и противосудорожное действие.

• Золпидем.

Сокращает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна. В меньшей степени, чем барбитураты способствует развитию привыкания и лекарственной зависимости, меньше нарушает структуру сна.

• Зопиклон

Помимо снотворного обладает психотропным действием. Отличается высоким сродством к ГАМК-рецепторному комплексу. Сохраняет нормальную фазовую структуру сна. Период полувыведения составляет 3,5-6 часов, не кумулирует в организме. Хорошо переносится, практически не вызывает последействия и эффектов отмены.

• Хлоралгидрат

Оказывает выраженный снотворный эффект продолжительностью до 8 часов. Практически не нарушает структуру сна, не кумулирует в организме. Может вызывать привыкание

• Донормил

Оказывает выраженное снотворное действие, сокращает время засыпания, увеличивает продолжительность и улучшает качество сна, не влияя на его физиологические фазы. Механизм снотворного действия обусловлен блокадой Н^-гистаминовых рецепторов и м-холинорецепторов ЦНС. Редко из побочки- сухость во рту, нарушения аккомодации.