1) По химической структуре

а - Эфиры

-Сложные эфиры бензойной кислоты – это Кокаин, Бенкаин

-Сложные эфиры парааминобензойнойкислоты – это прокаин

-Сложные эфиры аминобензойной и бензойной кислот – это дикаин

б - Амиды

-амиды гетероциклической и ароматической кислот – это совкаин, новокаиномид

-амиды ароматических аминов – анилиды – это лидокаин, бупивакаин, мепивакаин

2) По анастезирующей активности:

а - слабой обезболивающей активности, кратковременного действия – это Прокаин, Хлоропрокаин

б- промежуточной обезболивающей активности, Средней продолжительности действия – это Лидокаин, Мепивакаин, Прилокаин

в - высокой обезболивающей активности, Длительного действия – это Тетракаин, Бупивакаин,

3) По срокам наступления эффекта:

а - Быстрого действия – это Хлоропрокаин, Лидокаин,Мепивакаин, Прилокаин

б - Промежуточного - это бупивакаин

в - Замедленного наступления эффекта – это Прокаин, Тетракаин МЕХ.ДЕЙ-Я: связан с блокадой потенциалозависимых натриевых каналов клеточных мембран чувствительных нервных волокон, препятствуют входу натрия в клетку и деполяризации мембраны. В результате нарушается генерация потенциала действия и распространение импульсов по нервному волокну.

Резорбтивное действие

Анестетикам свойственны противовоспалительное, противоаритмическое и гипотензивное действие. Для резорбтивного действия используют новокаин, ксикаин и тримекаин. Их вводят внутривенно, внутриартериально, внутримышечно и подкожно при лечении заболеваний: стенокардия, аритмия, гипертония.

Побочные эффекты:

1. Возбуждающее действие на ЦНС: беспокойство, тремор, клонические судороги. Лидокаин может вызывать дисфорию или эйфорию, подёргивания мышц.

2. снижение возбудимости, сократимости, проводимости миокарда. Расширение артериол.

3. расслабление ГМК кишечника, сосудов и бронхов.

Спинномозговая или эпидуральная анестезия приводит к угнетению симпатической нервной системы, что сопровождается повышением тонуса органов ЖКТ.

26) Местнораздражающие средства.

К этой группе относятся вещества, которые возбуждают чувствительные нервные окончания в коже или на слизистых оболочках. Это сопровождается стимуляцией образования и высвобождения энкефалинов, эндорфинов (иногда их называют “гормонами удовольствия”) и других пептидов, играющих важную роль в регуляции болевых ощущений, проницаемости сосудов и других процессов. Возникающие при этом местные и рефлекторные реакции способствуют улучшению кровоснабжения и питания тканей, ослаблению болей.

Кроме того, раздражающие средства стимулируют локальное высвобождение других биологически активных веществ (например,кинины), также оказывающих благоприятное воздействие на ткани.

Местнораздражающие средства улучшают трофику тканей и уменьшают ощущение боли.

Типичное местнораздражающее средство – горчичники. Издавна их применяют при заболеваниях органов дыхания, стенокардии,невралгии, миалгии. При смачивании горчичника теплой водой образуется горчичное эфирное масло, оказывающее выраженное раздражающее действие. Возбуждение, передаваясь по рефлекторным дугам, вызывает расширение и улучшение кровенаполнения (а, следовательно, и питания окружающих тканей) сосудов легочной ткани, бронхов, сердца. При невралгиях и миалгиях эфирное масло действует местно, во-первых, ослабляя боль (так называемое отвлекающее действие) и, во-вторых, усиливая кровоток в месте нанесения. Аналогичную роль играет ментол, содержащийся в различных препаратах для лечения воспалительных заболеваний дыхательных путей. Применяют ментол и накожно для растирания при невралгиях, миалгиях, артралгиях. При мигрени ментоловое масло втирают в область висков. Ментол также входит в состав препарата Валидол, который при применении под язык при стенокардии рефлекторно расширяет сосуды сердца.

Выраженное раздражающее действие оказывает аммиак, он используется в виде раствора, известного более как нашатырный спирт. Вдыхание паров аммиака возбуждает окончания чувствительных нейронов в верхних дыхательных путях и рефлекторно стимулирует дыхательный центр в головном мозге. Этим пользуются при обмороках, опьянении. В последнем случае раствор аммиака можно давать также внутрь, разводя 5-10 капель в половине стакана воды. В этом случае рефлекторное действие от раздражения слизистой оболочки пищеварительного тракта проявляется в виде рвоты, облегчающей самочувствие и протрезвляющей человека.

Создано большое количество комбинированных препаратов, содержащих эфирные масла различных растений, пчелиный яд, салициловую кислоту и другие компоненты. Примером может служить препарат Никофлекс венгерской фирмы Medimpex, описание которого вы найдете после таблицы.

Основные местнораздражающие препараты приведены ниже, а более подробную информацию о них можно получить на сайтеwww.rlsnet.ru.

[Торговое название (состав или характеристика)    фармакологическое действие    лекарственные формы    фирма]

Апизартрон (аллилизотиоцинат+метилсалицилат+яд пчелиный)    местнораздражающее, сосудорасширяющее    мазь   Esparma (Германия)

Арника Доктор Тайсс (средство растительного происхождения)    местнораздражающее, противовоспалительное, антибактериальное    мазь    Dr. Theiss Naturwaren (Германия)

Бетаникомилон (бета-бутоксиэтиловый эфир никотиновой кислоты+ванилиламиды пеллагровой кислоты)   местнораздражающее, спазмолитическое, отвлекающее, анальгезирующее, противовоспалительное, улучшающее местное кровообращение    мазь    Нижфарм (Россия)

Доктор МОМ (средство растительного происхождения)    местнораздражающее, отвлекающее, противовоспалительное, отхаркивающее    мазь    Unique (Индия)

Доктор Тайсс ревма крем (средство растительного происхождения)    противовоспалительное, анальгезирующее, местнораздражающее    крем    Dr. Theiss Naturwaren (Германия)

Капсикам (бензилникотинат+ванилилнонамид+диметил сульфоксид+камфора+скипидар живичный)    местнораздражающее, отвлекающее, противовоспалительное    мазь    Таллиннский фармацевтический завод (Эстония)

Никофлекс (капсаицин+этиленгликоля салицилат+этилникотинат)    местнораздражающее, сосудорасширяющее    мазь   Medimpex (Венгрия), произв.: Reanal (Венгрия)

Раствор Доктор МОМ – роликовый карандаш (средство растительного происхождения)    местнораздражающее, отвлекающее, противовоспалительное, отхаркивающее    р-р наружн.    Unique (Индия)

Финалгон (никобоксил+нонивамид)    местнораздражающее, анальгезирующее, сосудорасширяющее, улучшающее местное кровообращение    мазь    Boehringer Ingelheim Pharma (Австрия)

Эспол (средство растительного происхождения)    анальгезирующее, местнораздражающее, улучшающее местное кровообращение    мазь    Нижфарм (Россия)

Эфкамон (средство растительного происхождения)    местнораздражающее, улучшающее местное кровообращение, анальгезирующее, отвлекающее    мазь    Нижфарм (Россия) ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ФУНКЦИИ ЦНС