68) Антагонисты рецепторов гормона роста. Представители класса, получение, фармакологические эффекты, клиническое применение, побочные эффекты, контроль фармакотерапии.

Октреотид-содержащие: 1. Препараты короткого действия для подкожного введения - Сандостатин, Ок-треотид, (50, 100 и 300 мкг/мл 2. Препараты продленного действия для внутримышечного введения - Сандостатин ЛАР, Октреотид-Депо, Октреотид-Лонг в дозировках (10, 20 и 30, 40 мг 1 раз в 28 дней).

Ланреотид-содержащие: препарат с продленным действием - Соматулин Ау-тожель (120 мг 1 раз в 4-8 недель п/к). Препарат- Сомаверт Активное вещество: пэгвизомант- Генетически модифицированный аналог человеческого СТГ, являющийся антагонистом его рецепторов. Пэгвисомантсвязывается с рецепторами СТГ на поверхности клетки и блокирует их взаимодействие с эндогенным СТГ, нарушая передачу сигнала внутрь клетки.

Подавление действия гормона роста под влиянием пэгвисоманта приводит к снижению концентраций инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) в сыворотке крови, а также сывороточных белков, чувствительных к гормону роста. Подкожно вводят начальную дозу 40 мг или 80 мг. После чего пациент должен начать ежедневные подкожные инъекции по 10 мг .

Контроль терапии: Каждые 4-6 недель проверяют концентрацию ИФР-1 в сыворотке крови и проводят необходимую коррекцию дозы, увеличивая или уменьшая на 5 мг/день с тем, чтобы поддерживать концентрацию ИФР-1 в сыворотке крови в соответствии с возрастной нормой и нивелировать признаки и симптомы акромегалии. Максимальная поддерживающая доза не должна превышать 30 мг/сут. Показания: Для лечения пациентов с акромегалией, у которых отсутствует адекватный ответ на хирургическое лечение и/или лучевую терапию и у которых терапия аналогами соматостатина не нормализовала концентрацию ИРФ-1, или при непереносимости данной группы лекарственных средств.

Побочные: гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипогликемия, увеличение массы тела, головная боль; сонливость, тремор, головокружение, гипестезия, периферические отеки, артериальная гипертензия. диарея; рвота, запор, тошнота, метеоризм.

Октреотид и ланреотид – синтетические аналоги соматостатина, антагонисты соматотропина. Октреотид вводят п/к при остром панкреатите, кровотечениях из вен пищевода, желудка, 12-перстной. Ланкреотид применяют при акромегалии; вводят в/м.

Препарат ГЕНФАСТАТ, АКТИВНОЕ ВЕЩЕСТВО- Октреотид Синтетический аналог соматостатина, характеризующийся большей продолжительностью действия. Угнетает секрецию СТГ передней долей гипофиза, а также секрецию ТТГ. Угнетает экзокринную и эндокринную (инсулина, глюкагона) секрецию поджелудочной железы После п/к введения Октреотид быстро и полностью всасывается. Cmaxоктреотида в плазме крови достигается в пределах 30 мин. Показания Акромегалия; опухоли, характеризующиеся повышенной продукцией соматолиберина; Побочка: анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, жидкий стул, диарея, стеаторея. Длительное использование Октреотида может приводить к образованию камней в желчном пузыре.