8. Средства, влияющие на секрецию желёз желудка.

Ингибиторы протонового насоса.

Название:

Омепразол (лосек, пептикум)

Химическая структура:

Производное замещенного бензимидазола.

Механизм действия:

Угнетение функции протонового насоса (Н⁺, К⁺-АТФазы) париетальных клеток желудка. В кислой среде – превращение в акт. метаболит сульфенамид (пролекарство), необратимо ингибирующий мембранную помпу, взаимодействуя с ней за счет дисульфид. мостика (высокая избирательность действия именно на париетальные клетки), и не абсорбирующийся.

Фармакодинамика:

Подавление базальной и вызванной раздражителями секреции HCl, снижение общего объема желудочной секреции, угнетение выделения пепсиногена. Гастропротекторная активность. Нет влияния на: продукцию внутренного фактора Касла, скорость перехода пищевой массы из желудка в 12-п.к.

Фармакокинетика:

Осн. путь введения – внутрь. Всасывание – из ЖКТ. Начало действия – спустя 5 мин. Время действия – продолжительно. БТФ – в печени. NB! Концентрация О. не связана со степенью и продолжительностью подавления секреции HCl желудка (t_1/2 ~ 1ч, а длительность действия до 2-3 сут).

Показания к применению:

Язвенная болезнь желудка и 12-п.к., язвенный пептический эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона (сочетание пептических язв желудка и двенадцатиперстной кишки с аденомой (гастриномой) панкреатических островков).

Побочные эффекты:

Компенсаторная гипергастринемия, диарея, тошнота, кишечные колики, слабость, головная боль.

Аналоги:

Пантопразол, лансопразол, рабепразол.

М-холиноблокаторы.

Название:

Пирензепин (гастроцепин)

Химическая структура:

Трициклическое соединение, производное бензодиазепина.

Фармакодинамика:

Блокатор преимущественно М₁-ХР (вегетативные ганглии – энтерохромаффинные клетки и парасимпатические ганглии желудка).

- Угнетение базальной и вызванной раздражителями секреции HCl и пепсиногена;

- Снижение высвобождения гастрина в ответ на пищ. раздражение;

- Повышение устойчивости клеток слизистой желудка к повреждению (гастропротекторное действие);

- Снижение секреции слюнных желез.

Фармакокинетика:

Всасывание – из ЖКТ (1/2-1/3 дозы). Метаболизм – в печени (незначительно). Не проходит сквозь ГЭБ и ТПБ. Выделение – почками, с желчью в неизмен. виде.

Название:

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Атропин – алкалоид растений красавки, белены, дурмана; эфир тропина и D,L-троповой кислоты; синтетически.

- Высокая избирательность действия, особенно выражены спазмолит. св-ва.

- Влияние на гладкомышечные органы. Блокируя М-ХР, устраняет стимулирующее влияние парасимпат. нервов - ↓ тонуса мышц ЖКТ, желчных протоков и пузыря, бронхов, мочевого пузыря.

- Влияние на тонус мышц глаза. Блокируя М-ХР круговой мышцы радуж. об. - расширение зрачка (мидриаз) – при этом: затруднение оттока жидкости из передней камеры глаза, ↑ внутриглазного давления. Блокада М-ХР m. ciliaris – ее расслабление, ↑ натяжения цинновой связки, ↓ кривизны хрусталики (паралич аккомодации - дальнозоркость).

- Влияние на ССС: тахикардия, улучшение АВ проводимости.

- Влияние на железы: ↓ секреции бронхиальных, носоглоточных, пищеварительных (ос. слюнных), потовых и слезных. Проявляется сухостью слизистых, кожи, изменением тембра голоса. Возм-но ↑ t. Устранение стимул. д-я холиномиметиков на железы.

- Слабоанестезирующая активность.

- Всасывание: хорошо из ЖКТ, со слизистых. Выведение: почками (до 60% в неизмен. виде). Длительность действия: до 6 ч, сохранение мидриаза до 7 дн.

Побочные эф-ты:

Показания к применению:

Отравление:

- Сухость полости рта, нарушение аккомодации, тахикардия, повышение внутриглазного давления. Запор, нарушение мочеотделения.

- Спазмы ЖКТ, желчных протоков, бронхоспазмы. Язвенная болезнь желудка и ДПК, острый панкреатит, гиперсаливация при паркинсонизме, отравлении солями металлов. Вагусная гиперактивность сердца. Стенокардия. Иридоциклит и др.

- Предоперационное применение за счет подавления секреции желез - премедикация. При использовании ср-в для ингаляционного наркоза, влияющих на ВДП (препятствие рефл. остановке сердца). В офтальмологии с диагностической целью (исследование сетчатки).

- Отравление м-холиномиметиками и АХЭС.

Взрослые – 100 мг. Дети – 10 мг.

КЛИНИКА: Возбуждение ЦНС (галлюцинации, ажитация, делирий), затем угнетение. Тахикардия, мидриаз, фотофобия. Сухие, горячие и покрасневшие кожа и слизистые (нарушения глотания, речи). Гипертермия (у детей). NB! Доза в 2 мг может быть смертельной!

ПЕРВАЯ ПОМОЩЬ:

Симптоматическая:

- Возбуждение ЦНС – диазепам, барбитураты кратковр. д-я. Тахикардия – b-адреноблокаторы. Снижение t – охлаждение. Искусственное дыхание.

- Физостигмин – в/в (1-4 мг для взрослых; 0,5-1 мг для детей!).