6. Механизм действия слабительных, содержащих антрагликозиды.

см. вопрос 2. +

Содержащиеся в растительных слабительных антрагликозиды частично всасываются в тонкой кишке, подвергаются в организме гидролитическому расщеплению с образованием активных действующих веществ — эмодина и хризофановой кислоты, которые выделяются главным образом в толстую кишку. Освобождение этих веществ происходит также непосредственно в кишечнике под влиянием ферментов бактериальной флоры. Т.о., наибольшее количество указанных веществ накапливается в толстой кишке, где и проявляется их основное действие. Возбуждая интерорецепторы толстой кишки, эмодин и хризофановая кислота усиливают ее перистальтику. По механизму действия и характеру слабительного эффекта к антрагликозидам близки синтетические слабительные фенолфталеин и изафенин.

7. Средства, влияющие на функцию слюнных желез

Фарм. регуляция деятельности слюнных желез осуществляется, в основном, за счет влияния на иннервацию.

Вещества, усиливающие слюноотделение

К данной группе относятся ЛС, усиливающие возбуждение холинергических нервов – М-холиномиметики (пилокарпин, карбахолин, неостигмин)

При их применении выделяется жидкая слюна, в больших количествах, с малым содержанием белков.

Применяют при гипосаливации, причинами которой могут быть сепсис, пневмония, витамин В12-дефицитная анемия, сыпной и брюшной тиф, лекарственные препараты (антихолинергические и антигистаминные средства, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, клонидин, наркотические анальгетики).

Неостигмина сульфат.

Фармакологическое действие – антихолинэстеразное (м-холиномиметик непрямого действия, обратимое блокирование).

Фармакодинамика: Связывается с анионным и эстеразным центрами молекулы ацетилхолинэстеразы, обратимо экранирует их от ацетилхолина, в результате чего останавливается его гидролиз, ацетилхолин накапливается и усиливается холинергическая передача.

Эффекты:

• суживает зрачки, снижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации,

• брадикардию,

• повышение тонуса и сократимости гладкой мускулатуры бронхов (до бронхоспазма), 

• повышение тонуса ЖКТ и

• повышение тонуса мочевого пузыря (утеротонизирующее действие),

• усиление секреции бронхиальных, пищеварительных, включая слюнные, потовых и других экзокринных желез;

• облегчает нейромышечную передачу, но в больших дозах может ее угнетать (развивается стойкая деполяризация постсинаптической мембраны скелетной, в т.ч. дыхательной, мускулатуры).

• прямое холиномиметическое действие на холинорецепторы скелетной мускулатуры, вегетативных ганглиев и нейронов ЦНС.

В терапевтических дозах не оказывает центрального действия, т.к. трудно проникает через ГЭБ (в токсических дозах угнетает ЦНС).

Гидролизуется холинэстеразой и метаболизируется микросомальными ферментами в печени. 

Побочные эффекты

• Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, судороги, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, дизартрия.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, бради- или тахикардия, AV блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение АД.

• Со стороны респираторной системы: усиление бронхиальной секреции, одышка; угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм.

• Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Прочие: тремор, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции.

Вещества, угнетающие слюноотделение.

К данной группе относятся вещества, понижающие влияние холинэргических нервов - М-холиноблокаторы (атропин, метацин, ипратропия бромид)

Применение:

• гиперсаливация при паркинсонизме

• гиперсаливация при глистных инвазиях

• отравление солями тяжелых металлов

Атропина сульфат - алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых: красавке, белене, разных видах дурмана и др.

Фармакологическое действие - холинолитическое.

Блокирует М-холинорецепторы.

Эффекты:

• мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления,

• тахикардия,

• ксеростомия,

• угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых, слюнных желез.

• расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, 

• расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ,

• расслабляет мускулатуру желче- и мочевыводящей систем,

• возбуждает в больших дозах ЦНС (проходит через ГЭБ).

Побочные эффекты:

а) Системные эффекты

• Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.

• Со стороны органов ЖКТ: ксеростомия, запор.

Прочие: лихорадка, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, фотофобия.

б) Местные эффекты: преходящее покалывание и повышение внутриглазного давления; при длительном применении — раздражение, гиперемия кожи век; гиперемия и отек конъюнктивы, развитие конъюнктивита, мидриаз и паралич аккомодации.