3. Сравнительная характеристика Фенолфталеина, Изафенина, Масла вазелинового.

Признак	Фенолфталеин	Изафенин	Масло вазелиновое
Фармакодинамика	Блокирует Na,K-АТФазу	Раздражение рецепторов гладких мышц стенки кишечника диоксифенилизатином	Обволакивание слизистой, легкое раздражающее действие
Фармакокинетика	Всасывается в тонкой кишке, включается в энтеро-гепатическую циркуляцию, кумулируется	Всасывается в тонкой кишке, энтеро-гепатическую циркуляцию.	Не всасывается
Слабительный эффект	++	++	+
Время возникновения эффекта	6-8ч	10-12ч	5-6ч

4. Касторовое масло.

Получают из семян клещевины. Действует на протяжении всего кишечника.

Фармакодинамика: под влиянием панкреатической липазы в 12перстной кишке касторовое масло расщепляется на глицерин и рициноловую кислоту. Рициноловая кислота, раздражая рецепторы кишечника, нарушает процесс активного всасывания воды и электролитов в тонкой кишке и стимулирует секрецию жидкости, увеличивая объем содержимого в кишечнике. Глицерин смазывает поверхность слизистой, обеспечивая лучшую проходимость содержимого кишечника.

Фармакокинетика: назначают внутрь. Эффект наступает через 2-6 часов.

Применение: при остро возникающих запорах.

Побочные эффекты:

• рвота и умеренные спастические боли в животе

• рефлекторное сокращение мускулатуры матки

• мальабсорбция

• гипокалиемия и гипокалиецистия

Всасывается => Не применяют при отравлении жирорастворимыми токсинами (и в комбинации с токсичными жирорастворимыми ЛС, напр. экстрактом папоротника мужского)!

5. Гастропротекторы. Механизм действия сукралфата, мизопростола и висмута цитрата основного.

Гастропротекторы

Средства, создающие механическую защиту слизистой

Средства, повышающие защитную функцию и устойчивость слизистой

сукралфат карбеноксолон

• висмута цитрат основной мезопростол

Гастропротекторы – это лекарственные средства, защищающие слизистую оболочкужелудка от повреждающего действия пепсина, хлористо- водородной (соляной) кислоты и различныхраздражающих веществ. Применяются при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, прикоторой обычно снижается устойчивость слизистой оболочки к повреждающим воздействиям в связи снарушением образования защитных факторов слизистой оболочки.

Сукралфат (вентер, ульцемин, улькогант) – алюминиевая соль сульфинированных дисахарида – сукрозы.

Фармакодинамика: при рН < 4 полимеризируется. При этом полимер обладает множественными свободными отрицательными зарядами, которые связываются с положительно заряженными радикалами белков эрозий и язв. Защитный слой стабилен, сохраняется до 4 часов в желудке, до 8 часов в 12перстной кишке.

Фармакокинетика: применяют внутрь после еды и на ночь, не разжевывая таблетки.

Не сочетают с антиацидными средствами! (снижают эффективность гастропротекторов)

Побочные эффекты:

• расстройства функций кишечника, сухость во рту

• тошнота, дискомфорт в эпигастральной области, зуд.

Висмута цитрат основной (де-нол)

Фармакодинамика: в кислой среде образует комплекс с гликопротеинами слизистой. На нормальной слизистой оседает в следовых количествах, концентрируясь, в основном, на месте эрозий и язв, образуя барьер, препятствующий обратной диффузии ионов водорода, способствуя тем самым быстрому заживлению. Кроме того, усиливает местный синтез ПГЕ_2, который улучшает микроциркуляцию. Висмут в составе комплекса обладает противохеликобактерной активностью – вакуолизация, конденсация клеточного содержимого, фрагментация клеточной стенки H. pylori. Но при отмене препарата колониеобразование возобновляется, поэтому рационально комбинировать де-нол с химиотерапевтическими препаратами. Не влияет на синтез соляной кислоты, не изменяет кислотность желудочного сока.

Фармакокинетика: Внутрь в виде жевательных таблеток, раствора. Низкое биоусвоение.

Действие де-нола проявляется только в кислой среде, поэтому нельзя комбинировать его с антиацидными средствами!

Побочные эффекты:

• тошнота, рвота, диарея

• окраска языка и кала в черный цвет (висмута сульфид)

• головная боль, головокружения

• висмутовая энцефалопатия и артропатия – при длительном приеме

Мизопростол (цитотек) – синтетическое производное ПГЕ₁

Показан для профилактики язвенных поражений при приеме НПВП

Фармакодинамика: повышение устойчивости клеток слизистой желудка к повреждениям, улучшение микроциркуляции, стимулирует выработку слизи и карбонатов, стимулирует заживление язв.

Фармакокинетика: Внутрь, во время еды. Эффект наступает через 30 минут.

Побочные эффекты:

• диарея, боли в животе, тошнота

• артериальная гипер- или гипотензия

• нарушения менструального цикла, возможен аборт при беременности

• кожная сыпь

• отёки, сонливость