2. Особенности применения слабительных, действующих преимущественно на толстый кишечник (препараты, содержащие антрагликозиды, фенолфталеин и изафенин).

Основное показание: хронические запоры. Нередко данными препаратами приходиться пользоваться на протяжении длительного времени, поэтому нельзя использовать для этих целей слабительные, действующие на протяжении всего кишечника (нарушают пищеварение и всасывание питательных веществ).

К ним относятся:

• Препараты содержащие антрагликозиды.

Антрагликозиды -  гликозиды, у которых агликонами являются окисленные антрахиноны; используются в медицине в качестве слабительных средств. Состоят из производных антрацена (эмодина, хризофановой кислоты) и сахаров.

Механизм слабительного действия:

Час­тично всасываются в тонкой кишке и выделяются в толстой, а частично освобож­даются непосредственно в толстой кишке под влиянием бактериальной флоры. Несахарной частью (эмодин и хризофановая кислота) раздражают интрарецепторы гладной мускулатуры толстого кишечника. Послабляющее действие наступает через 8—12 ч. Обычно такие препараты дают перед сном; эффект наступает на следующий день.

Побочные эффекты:

-гипокалиемия, гипокалиецистия

-повреждение слизистой и даже мышечного слоя толстого кишечника

-тяжелые нарушения функции печени

Препараты:

• Экстракт крушины жидкий (сухой)

• Таблетки ревеня

• Настой листьев сены

• Препараты, содержащие фенолфталеин и изафенин.

Фенолфталеин (пурген)

Механизм действия: угнетает Na, K-АТФ-азу слизистой оболочки толстой кишки, тем самым нарушая всасывание натрия и воды, а также способствует активности кальция в гладких мышцах кишечника.

Действие наступает Через 6-8 часов. Подвергается энтеро-гепатической циркуляции, что обеспечивает продолжительность диарейного действия до 2-3 дней.

Побочные эффекты: кишечная колика, сердцебиение (иногда коллапс), аллергические реакции, гипокалиемия и гипокалиегистия, сопровождающиеся мышечной слабостью, парезом мочевого пузыря, запорами, анорексией, угнетением рефлексов, нарушением сердечной деятельности.

Следует помнить, что при длительном применении кумулируется и оказывает раздражающее влияние на почки.

Изафенин

Механизм действия: В кишечнике под влиянием щелочного содержимого расщепляется и отделяет диоксифенилизатин, оказывающий слабительный эффект.

Показания к применению:  При хронических атонических запорах (запорах, связанных с уменьшением двигательной активности толстой кишки), в качестве слабительного средства.

Побочные действия:  В отдельных случаях наблюдаются боли в области кишечника. Противопоказания:  При приеме изафенина не следует употреблять шелочи и минеральные щелочные воды (во время приема препарата и в течение часа до и после его приема).

Менее токсичен, чем фенолфталеин.

Гутталакс (натрий пикосульфат) Производное триарилметана.

Механизм действия: От молекулы натрия пикосульфата отщепляется сульфатный радикал за счет деятельности живущих в толстой кишке сульфатазопроизводящих бактерий, и препарат превращается в его активную форму - свободный дифенол. Он стимулирует рецепторы слизистой оболочки толстой кишки и усиливает его перистальтику. Слабительное действие развивается через 6-12 ч после приема. После приема внутрь натрия пикосульфат не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и не подвергается печеночно-кишечной циркуляции. В системном кровотоке и в моче определяются незначительные количества дифенола.

Показания к применению:  Все виды запоров, как атонические, так и спастические. Особенно показан при запорах, связанных с диетой, неподвижностью, беременностью, чрезмерным весом, для очищения кишечника при подготовке к операциям и т. д. Используется для облегчения опорожнения кишечника у больных, страдающих геморроем (выбуханием и воспалением вен прямой кишки), анальными трещинами (трещинами заднего прохода), в послеоперационном периоде.

Побочные действия:  При длительном применении препарата в значительно повышенных дозах возможны нарушения: Со стороны водно-электролитного баланса: потеря калия и других электролитов. Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, диарея. При кратковременном приеме препарата побочные эффекты наблюдаются редко. Противопоказания:  – кишечная непроходимость; – ущемленная грыжа; – острые воспалительные заболевания органов брюшной полости (в т.ч. перитонит); – абдоминальные боли неясного генеза; – кровотечения из ЖКТ; – тяжелая дегидратация; – метроррагия; – цистит; – I триместр беременности; – повышенная чувствительность к натрия пикосульфату и другим компонентам препарата

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Гутталакса в повышенных дозах и диуретиков или кортикостероидов возможно увеличение риска электролитных нарушений. Электролитный дисбаланс, возникающий на фоне приема Гутталакса в высоких дозах, может привести к ухудшению переносимости сердечных гликозидов. Одновременное назначение антибиотиков широкого спектра действия может уменьшить послабляющий эффект Гутталакса.

Вазелиновое масло (мягчительное средство)

Очищенная фракция нефти, получаемая после возгонки керосина.

Механизм действия: Размягчает каловые массы (обволакивает, смазывает стенку кишечника, обеспечивая легкое прохождение каловых масс); оказывает слабое стимулирующее действие на моторику кишечника. При приеме внутрь не всасывается.

Побочные эффекты: нарушение процесса пищеварения, нарушение всасывания жирорастворимых витаминов, гипокалиемия и гипокалиецистия.

Показания: хронические запоры и отравления жирорастворимыми ядами

Противопоказания

• гиперчувствительность;

• острые воспалительные процессы в брюшной полости;

• кишечная непроходимость;

• лихорадочный синдром;

• беременность.