30. Классификация и сравнительная характеристика противокашлевых средств. Показания к применению. Побочные эффекты.

Средства центрального действия

Средства периферического действия

1. Опиоидные (Наркотические)

2. Неопиоидные

(Ненаркотические)

- Кодеин, кодеина фосфат

- Этилморфина гидрохлорид

- Тусупрекс

- Глауцина гидрохлорид

- Либексин

1. Алкалоид опия фенантренового ряда, агонист опиоидных R. Обладает выраженной противокашл. акт-тью, оказывает слабое болеутоляющее действие. Незначительно или совсем не угнетает дых. центр.

Побочные эф-ты: запор, зависимость.

2. Получен синтет. путем из морфина, агонист опиоидных R. По влиянию на кашл. центр аналогичен кодеину, но активнее. Оказывает раздражающее действие, сменяемое анестезией. Применяется в офтальмологии при лечении кератита.

- Вызывают угнетение ДЦ, высок риск развития зависимости.

1. Получен синтетическим путем.

2. Алкалоид растительного происхождения, способен вызвать головокружение, тошноту.

- Избирательно угнетают кашлевой центр, не вызывают зависимости.

- Механизм действия связан с анестезирующим влиянием на слизистую верхних ДП, а также с бронхолитическими св-вами.

- На ЦНС не влияет.

- Без зависимости.

1. Рефлекторного действия.

Название:

Препараты ипекакуаны, термопсиса.

Фармакодинамика:

Раздражение рецепторов желудка алкалоидами и сапонинами ⇒ рефлекторное увеличение секреции бронхиальных желез, повышение активности мерцательного эпителия, усиление сокращения мышц бронхов ⇒ обильная, менее вязкая мокрота, легче отделяемая с кашлем. В высоких дозах – рвотные средства.

Фармакокинетика:

ЛФ – настои, экстракты. Осн. путь введения – внутрь. Всасывание – из ЖКТ.

2. Прямого действия.

Название:

Ацетилцистеин (Бронхолизин, мукосольвин), Карбоцистеин (Бронхокод, мукодин).

Амброксол (Амбробене), Бромгексин.

Фармакодинамика:

За счет наличия в молекуле свободных сульфгидрильных групп ⇒ разрыв дисульфидных связей протеогликанов ⇒ деполимеризация и снижение вязкости мокроты (разжижение и увеличение объема мокроты ⇒ облегчение отделения).

Деполимеризация мукопротеинов и мукополисахаридов мокроты ⇒ разжижение мокроты. Стимуляция продукции эндогенного поверхностно-активного вещества (сурфактанта), образующегося в альвеолярных клетках ⇒ нормализация секреции бронхиальных желез, улучшение реологических свойств мокроты, уменьшение ее вязкости, облегчение выделения из бронхов.

Фармакокинетика:

Пути введения – ингаляционно, парентерально. В виде пролонгированных форм – для приема внутрь (АЦЦ-100, АЦЦ-200, АЦЦ-лонг). Всасывание – из кишечника. БД – 10%. БТФ – в печени.

Начало действия – спустя 30 мин. Время действия – 10-12 ч. Осн. путь введения – внутрь.

Название:

Трипсин кристаллический, химотрипсин кристаллический, ДНКаза (Пульмозим).

Калия йодид, натрия гидрокарбонат.

Фармакодинамика:

Выделяясь бронхиальными железами ⇒ увеличение выделения воды, ускорение разжижения мокроты, обволакивающее действие на слизистые дых. путей.

Прямое действие на железы слизистой оболочки бронхов, усиление их секреции; разжижение мокроты.

Фармакокинетика:

Осн. путь введения – ингаляционно (растворы в аэрозоле).

Пути введения – внутрь, ингаляционно (в аэрозоле).

Показания к применению:

Бронхиты, пневмония, санация бронхиального дерева в пред- и послеоперационном периодах, муковисцидоз, отравления парацетамолом (АЦЦ).

Противопоказания:

- Секретомоторные – заболевания со склонностью к легочным кровотечениям, органические поражения ЦНС и ССС, язвенная болезнь;

- Муколитические – первый триместр беременности, индивидуальная повышенная чувствительность.

Побочные эффекты:

Тошнота, рвота, аллергия, артериальная гипотензия и бронхоспазм при в/в введении (АЦЦ).