148) Противоаллергические средства. Возможности и направления

фармакологической регуляции аллергического воспаления.

При аллергии немедленного типа применяют:

1) средства, препятствующие высвобождению из сенсибилизированных туч­ных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ. Считают, что такой эффект является компонентом противоаллергического дей­ствия глюкокортикоидов (кромолин-натрий, кетотифен.)

2) средства, препятствующие взаимодействию свободного гистамина с чув­ствительными к нему тканевыми рецепторами:

противогистаминные средства — блокаторы гистаминовых Н-рецепторов (ди­медрол, дипразин).

3) средства, устраняющие общие проявления аллергических реакций типа ана­филактического шока (резкое падение артериаль­ного давления и бронхоспазм):

а) адреномиметики (адреналин)

б) бронхолитики миотропного действия (эуфиллин).

4) средства, уменьшающие повреждение тканей.

С этой целью обычно используют стероидные противовоспалительные сред­ства.

При аллергии замедленного типа применяют:

1) средства, подавляющие иммуногенез (иммунодепрессанты: глюкокортикоиды, циклоспорин, такролимус, цитотоксические ср-ва - азатиоприн.)

2) средства, уменьшающие повреждение тканей - фаза аллергического про­цесса характеризуется развитием очагов асептического воспаления, поэтому в дан­ном случае эффективны противовоспалительные средства стероидной и несте­роидной структуры.

149) Антигистаминные средства: классификация, механизм и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Противогистаминные средства блокируют рецепторы тканей, чувствительные к гистамину. Существуют Н1-Н4 рецепторы, с кот взаимодействует гистамин.

Стимуляция гистамином Н1-рецепторов вызывает сокращение гладких мышц кишечника, бронхов, матки. Гистаминовые Н₂-рецепторы участвуют в регуляции секреторной активности желез желудка, деятельности сердца, липидного обме­на. Н2-рецепторы играют определенную роль в разви­тии аллергических и иммунных процессов, так как они обнаружены на мембра­нах лимфоцитов, тучных клеток, нейтрофильных и базофильных лейкоцитов. В сосудах имеются оба типа рецепторов. В связи с этим в развитии гипотензии на гистамин участвуют как Н1 и Н₂-рецепторы. Оба типа рецепторов, чувствительных к гистамину, обнаружены и в ЦНС. Н3-нейроны ЦНС, ЖКТ, ССС, верхние дых пути. Н4-кишечник, селезенка, тимус, иммуноактивные клетки (Т-клетки, нейтрофилы, эозинофилы).

Антигистаминные средства, блокирующие Н1-рецепторы устраняют повышение тонуса гладкой муску­латуры бронхов, кишечника, матки; понижение артериального давления (частично); увеличение проницаемости капилляров с развитием отека; гиперемию и зуд при интрадермальном введении гистамина или при высвобождении в коже эндогенного гис­тамина.

этаноламины — димедрол, тавегил

этилендиамины — супрастин

фенотиазины — дипразин (пипольфен);

производные хинуклидина — фенкарол);

тетрагидрокарболины — диазолин

производные пиперидина — лоратадин (кларитин).

Применяются при аллергических поражениях кожи и слизистых: крапивнице, ангионевротическом отеке, сенной лихорадке, рините и конъюнктивите, при аллергических состояниях, связанных с приемом антибиотиков или других медикаментов. Ма­лоэффективны они при бронхиальной астме и анафилактическом шоке (адреналин).

Всасываются хорошо как при парентеральном, так и при энтеральном введении. Длительность действия димедрола, супрастина, дип­разина, фенкарола 4-6 ч, тавегила 8-12 ч, лоратадина 24 ч, диазолина 2 сут и более.