128) Антиагреганты: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

1. угнетение активности тромбоксановой системы:

1) снижение синтеза тромбоксана

а) ингибиторы циклооксигеназы (кислота ацетилсалициловая)

б) ингибиторы тромбоксансинтетазы (дазоксибен)

2) блокаторы тромбоксановых рецепторов

3) в-ва смешанного д-я.

2. повышение активности простациклиновой системы:

1. ср-ва, стимулирующие простациклиновые рецепторы (эпопростенол)

3. средства, угнетающие связывание фибриногена с тромбоцитарными гликопротеиновыми рецепторами

1) антагонисты гликопротеиновых рецепторов (абциксимаб, тирофибан)

2) ср-ва, блокирующие пуриновые рецепторы тромбоцитов и препятствующие стимулирующему д-ю на них АДФ (тиклопидин, клопидогрел)

4. ср-ва разного типа д-я (дипиридамол, антуран).

Ацетилсалициловая кислота – ингибирует циклооксигеназу, нарушается синтез эндопероксидов и их метаболитов тромбоксана и простоциклина.

Дазоксибен – блокирует тромбоксансинтазу.

Эпопростенол – простациклин стимулирует простациклиновые рецепторы и связанную с ними аденилатциклазу и повышает содержание цАМФ в тромбоцитах и стенке сосудов.

Абциксимаб – препятствует связыванию с гликопротеиновыми рецепторами фибриногена, благодаря этому уменьшает агрегацию тромбоцитов. Вводят в/в, мах эффект ч/з 2ч. Применяют при хир вмешательствах на коронарных сосудах, при стенокардии, ИМ. Побочные: тромбоцитопения, кровотечения.

Тиклопидин – препятствует стимулирующему д-ю АДФ на пуриновые рецепторы тромбоцитов, тромбоциты и гликопротеиновые рецепторы не активируются, что препятствует их взаимодействию с тромбоцитами. Принимать энтерально, мах эффект ч/з 3-5д. Применяют при нестабильной стенокардии, для проф-ки ИМ, для уменьшения послеоперационных тромботических осложнений. Побочные: диспепсические я-я, кожная сыпь, лейкопения.

129) Препараты гепарина: происхождение, химическое строение, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Гепарин – антикоагулянт прямого д-я. Образуется в организме тучными клетками. По хим строению я-я мукополисахаридом, молекулярная масса=15.000-20.000. Содержит остатки серной к-ты, обладает выраженной кислотностью. В растворе несет отрицательный заряд, способствующий взаимод-ю с Б, участвующими в свертывании крови. Расценивается как кофактор антитромбина III, активируя его в плазме крови, ускоряя его противосвертывающее д-е. Применяют в/в, наружно. Д-е развивается быстро, длится 2-6ч, метаболизируется в печени гепариназой.

Низкомолекулярный гепарин – фраксипарин. Выраженная антиагрегатная и антикоагулянтная активность. Усиливает угнетающее д-е антитромбина Ш на фактор Ха, последний необходим для перехода протромбина в тромбин. Выводится медленно, д-ет дольше гепарина, вводят п/к 1-2р/сут.

132) Стимуляторы фибринолиза: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

1) фибринолитические ср-ва непрямого д-я:

Стрептокиназа – продуцируют в-гемолитические стрептококки. Взаимодействует с профибринолизином, образующийся комплекс стимулирует переход профибринолизина в фибринолизин, фибринолизин растворяет фибрин. Эффект сохраняется несколько часов. Эффективна при свежих тромбах – при остром ИМ, вызванным тромбозом коронарных артерий. Побочные: кровотечения, гипотензия, температурная р-я.

Урокиназа – фибринолизин способен метаболизировать многие белковые соединения, находящиеся в плазме крови, это приводит к снижению в плазме уровня фибриногена, ряда факторов свертывания.

Алтеплаза – д-е направлено на профибринолизин, связанный с фибрином тромба, поэтому образование фибринолизина и его д-е ограничиваются тромбом. Вводят в/в.