116) Рвотные и противорвотные средства: классификация, механизм и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Рвота – возникает при активации центра рвоты разнообразными стимулами: раздражение вестибулярного аппарата, стимуляция хеморецепторов пусковой зоны.

Рвотные ср-ва: применяют при острых отравлениях, когда промывание желудка невозможно.

В-ва, стимулирующие дофаминовые рецепторы пусковой зоны – апоморфина гидрохлорид, рвота наступает после его нанесения на пусковую зону. Возникает даже при парентеральном введении при полном удалении ЖКТ.

В-ва, возбуждающие рвотный центр рефлекторно – препараты термопсиса и ипекакуаны, чтобы вызвать рвоту их не применяют. При энтеральном введении они стимулируют рецепторы желудка и в больших дозах вызывают рвоту.

Периферическое д-е оказывают – сульфат меди и сульфат цинка. Рвота имеет рефлекторный хар-р, не устраняется при разрушении пусковой зоны.

Алкалоиды вератрума вызывают рвоту, стимулируя узловатые ганглии афферентных волокон блуждающих нервов.

Противорвотные ср-ва:

Аэрон – при морской и воздушной болезнях, когда рвота связана с чрезмерным возбуждением вестибулярного аппарата, от него импульсы поступают в центр рвоты. Назначают за 30-60мин до начала пути, длительность 6ч. Побочные: сонливость, нарушение аккомодации.

Метоклопрамид – угнетает пусковую зону. Блокирует дофаминовые рецепторы, д-ет избирательно, противорвотный эффект не сопровождается общей заторможенностью. Применяют при рвоте и тошноте, связанной с раздражением слизистой ЖКТ, при ЯБ, гастрите, колите, при задержке эвакуации содержимого из желудка. Побочные: сонливость, шум в ушах. Вводят в/в и в/м.

Этаперазин, трифтазин, галоперидол – блокируют дофаминовые рецепторы пусковой зоны рвотного центра, устраняют послеоперационную рвоту, при токсикозе.

Эметрон – блокирует серотониновые рецепторы. Применяется при рвоте, связанной с химиотерапией, лучевой болезнью. Вводят внутрь или в/в. Побочные: головная боль, запор.

118) Лекарственные средства, снижающие секрецию и кислотность желудочного сока: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Ср-ва, снижающие секрецию желудочного сока применят при ЯБЖ и ЯБ12ПК.

1) ингибиторы протонного насоса (омепразол, пантопразол)

2) ср-ва, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы (ранитидин, фамотидин, циметидин)

3) ср-ва, блокирующие холинорецепторы:

а) м-холиноблокаторы неизбирательного д-я (атропина сульфат)

б) м1-холиноблокаторы (пирензепин)

4) простагландины и их синтетические производные (мизопростол).

Омепразол – в кислой среде канальцев париетальных клеток превращается в активный метаболит сульфенамид, ингибирующий мембранную Н,К-АТФазу. Подавляет базальную и вызванную любым раздражителем секрецию соляной кислоты. Снижает общий объем желудочной секреции, угнетает выделение пепсиногена. Всасывается быстро, д-ет продолжительно. Побочные: диарея, тошнота, слабость.

Ранитидин, фамотидин, циметидин - блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов. Гистаминовые рецепторы связаны с аденилатциклазой, при их возбуждении происходит повышение внутриклеточного цАМФ, при этом возрастает секреторная активность париетальных клеток слизистой желудка. Обладают липофилбностью, плохо проникают в ЦНС. Хорошо всасываются, выделяются почками и кишечником.

Пирензепин – блокирует м-холинорецепторы энтерохромаффинных клеток и парасимпатических ганглиев желудка. Снижает высвобождение гастрина в ответ на пищевое раздражение.

Ср-ва, понижающие кислотность желудочного сока – основания, вступающие в реакцию с соляной кислотой, и нейтрализуют ее.

1) быстродействующие ср-ва – натрия гидрокарбонат. Вызывает образование СО2, что приводит к растяжению желудка, м/т стать причиной вторичного отделения соляной кислоты.

Препараты магния: окись магния, магния трисиликат. В 3-4р активнее гидрокарбоната натрия, СО2 не образуется.

Кальция карбонат – д-е развивается очень быстро, всасывается незначительно, образуется СО2. В больших дозах м/т привести к алкалозу.