74) Анксиолитики: классификация; механизм действия и применение

психотропного и нейровегетотропного действия, побочные эффекты.

Анксиолитики (транквилизаторы) – уменьшают внутреннее напряжение, устраняют беспокойство, тревогу, страх. Применяют при невротических и неврозоподобных состояниях.

1) агонисты бензодиазепиновых рецепторов (диазепам, феназепам)

2) агонисты серотониновых рецепторов (буспирон)

3) в-ва разного типа действия (амизил).

1) длительного действия t1/2=24-48ч (диазепам, феназепам, элениум)

2) средней продолжительности 6-24ч (нозепам, лоразепам)

3) короткого д-я <6ч (мидазолам)

Для бензодиазепиновых характерны эффекты: анксиолитический, седативный, снотворный, мышечно-расслабляющий, противосудорожный. Психотропное д-е связано с влиянием на лимбическую систему, снижают активность нейронов гиппокампа. При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов активируются ГАМКа-рецепторы, их взаимодействие проявляется в виде ГАМК-миметического эффекта. При этом повышается частота открывания каналов для CL, увеличивается восходящий ток CL, возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Дневные анксиолитики – выраженное анксиолитическое д-е, мин седативный эффект (мезапам). Бензодиазепины вызывают миорелаксацию за счет угнетения спинальных полисинаптических рефлексов. Я-я липофильными соединениями, легко проникают ч/з ГЭБ. Хорошо всасываются из ЖКТ (12-п), метаболизируются, выводятся почками и кишечником. Побочные: сонливость, замедленные двигательные реак­ции, нарушение памяти, слабость, диплопия, головная боль, тошнота, наруше­ние менструального цикла, снижение половой потенции, кожные высыпания.

Серотониновые:

Буспирон – высокий аффинитет к серотониновым рецепторам гм подтипа 5-НТ1а, они относятся к ауторецепторам. Их стимуляция сопровождается аутоингибированием, что приводит к снижению активности нейронов ядра шва, уменьшению синтеза и высвобождения серотонина. Выраженная анксиолитическая активность, отсутствует седативное, снотворное, противосудорожное, миорелаксирующее д-е. Хорошо всасывается из ЖКТ, инактивируется и метаболизируется в печени, выводится почками.

Побочные: тошнота, диарея, парестезии, головокружение.

Разного типа д-я:

Амизил - относится к центральным холиноблокаторам. Седативное д-е связано с угнетением м-холинорецепторов ретикулярной формации гм. Усиливает д-е в-в наркотического типа и опиоидных анальгетиков. Обладает противосудорожной активностью. Подавляет кашлевой рефлекс. Периферическое м-холиноблокирующее действие, вследствие этого он уменьшает спазмы гладких мышц, расширяет зрачки, угнетает секрецию желез. Из кишечника всасывается хорошо, д-ет несколько часов, выделяется с мочой.

77) Психомоторные стимуляторы: классификация; механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты амфетамина (фенамин) и мезокарба (сиднокарб).

По химической структуре психостимуляторы относятся к следующим группам:

1) фенилалкиламины (фенамин)

2) производные пиперидина (пиридрол, меридрил)

3) производные сиднонимина (сиднокарб)

4) метилксантины (кофеин).

Амфетамин - аналогичен по структуре адреналину и норадреналину. Способен высвобождать из пресинаптических окончаний норадреналин и дофамин. Выделившиеся катехоламины стимулируют соответствующие рецепторы, имеющиеся в ЦНС, уменьшает нейрональный захват норадреналина и дофамина. Стимулирует восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола гм. Влияет на пищевой центр в гипоталамусе, подавляя чувство голода, стимулирует центр дыхания. Стимулирует а-и в-адренорецепторы, повышая АД. Из ЖКТ всасывается хорошо, проникает ч/з ГЭБ. Кумулирует, развивается привыкание и лекарственная зависимость. Применяют при невротических субдепрессиях, нарколепсии, для повышения работоспособности. Передозировка: возбуждение, беспокойство, бессонница, тахикардия. Противопоказан при атеросклерозе, ГБ, старческом возрасте, бессоннице.

Мезокарб - психо­стимулирующий эффект мезокарба развивается постепенно и сохраняется дли­тельное время, связан с активацией норадренергической системы. Передозировка: возбуждение, беспокойство, бессонница, небольшое по­вышение артериального давления.