71) Психотропные средства: принципы действия, классификация, применение.

Препараты этой группы применяют при нарушениях психической деятельно­сти. Их используют при лечении психозов, а также при невротических и неврозоподобных расстройствах, сопровождающихся состоянием напряжения, беспокой­ства, страха, тревоги.

1) в-ва с психоседативным действием (антипсихотические – аминазин, галоперидол; антидепрессанты - имизин, амитриптилин)

2) в-ва с психостимулирующим действием (антидепрессанты)

3) в-ва, не оказывающие на здоровых людей ни психоседативного, ни психостимулирующего д-я (средства для лечения маний – соли лития).

72) Антипсихотические средства: классификация; химическое строение,

механизм действия и применение антипсихотического и психоседативного эффектов.

Препараты оказывают антипсихотическое и седативное действие. Блокируют постсинаптические дофаминовые рецепторы лимбической системы. Устраняют реакцию активации ЭЭГ на внешние раздражения. Блокируют адренорецепторы и угнетают передачу нервных импульсов с афферентных путей на нейроны ретикуляционной формации.

1) типичные антипсихотические средства – побочный эффект: нарушение ф-ии экстрапирамидной системы (паркинсонизм)

а) производные фенотиазина (аминазин, трифтазин, фторфеназин)

б) производные тиоксантена (хлорпротиксен)

в) производные бутирофенона (галоперидол)

2) Атипичные антипсихотические средства - нарушение ф-ии экстрапирамидной системы выражено редко.

а) бензамиды (сульпирид)

б) производные бензодиазепина (клозапин).

Применяют при психозах, в комплексе лечения лекарственной зависимости, вызванной опиоидными анальгетиками и этиловым спиртом. Потенцируют д-е средств для наркоза, опиоидных анальгетиков, снотворных наркотического типа.

73) Влияние антипсихотических средств на вегетативные функции и моторику. Побочные эффекты. Сравнительная характеристика антипсихотических средств.

Производные фенотиазина:

Аминазин - оказывает выраженное влияние на ЦНС, периферическую иннервацию, исполнительные орга­ны и обмен веществ. Характер­ны антипсихотическое и седативное действие, способность вызывать эк­страпирамидные расстройства. В больших дозах он вызывает гипнотический эффект: наступает поверхностный сон. Миорелаксирующее действие, проявля­ющееся снижением двигательной активности, связанное с угнетением супраспинальной регуляции мышечного тонуса за счет воздействия на базальные ядра. Угнетает центр теплопродукции – гипотермия за счет увеличения теплоотдачи. Противорвотный эффект, за счет блокирования дофаминовых рецепторов пусковой зоны. М-холиноблокирующее д-е: снижение секреции слюнных, бронхиальных, пищеварительных желез. Влияние на ССС: снижение АД за счет угнетения центра гипоталамуса и спазмолитического д-я, подавления сосудосуживающих рефлексов и снижением силы сердечных сокращений. Из ЖКТ всасывается не полностью, биотрансформируется в печени, выводится почками и кишечником. Эффект 6ч.

Трифтазин – избирательное антипсихотическое влияние, менее выраженный седативный эффект. По противорвотной активности превосходит аминазин. Чаще возникают экстрапирамидные расстройства.

Фторфеназин – в качестве антипсихотического средства равен трифтазину, как противорвотное превосходит его. Используют фторфеназина деканоат, д-е 1-14дней.

Побочные эффекты: апатия, сонливость, сухость во рту, гипотензия, ортостатический коллапс, экстрапирамидные расстройства, диспепсические нарушения, раздражения кожи и слизистых.

Производные тиоксантена:

Хлорпротиксен – антипсихотическое д-е уступает фенотиазиновым производным. Обладает антидепрессивной активностью, выраженным седативным эффектом. Усиливает д-е средств для наркоза, снотворных наркотического типа и опиоидных анальгетиков.

Производные бутирофенона:

Галоперидол – д-е наступает быстро, продолжается длительное время. Мах концентрация ч/з 2-6ч, сохраняется 3сут, ч/з 5сут выделяется почками 40% в-ва. Высокая антипсихотическая активность, умеренный седативный эффект. Усиливает д-е средств для наркоза, снотворных наркотического типа и опиоидных анальгетиков. При передозировке: страх, тревога, бессонница.

Производные замещенных бензамидов:

Сульпирид – избирательный блокатор дофаминовых рецепторов, выраженная антипсихотическая активность, противорвотное д-е. Из ЖКТ всасывается плохо.

Производные дибензодиазепина:

Клозапин – высокий аффинитет к дофаминовым и серотониновым рецепторам, выраженное блокирующее д-е на м-холинорецепторы и а1-адренорецепторы головного мозга. Высокая антипсихотическая активность. Хорошо всасывается из ЖКТ, реже вызывает экстрапирамидные расстройства. Возможны головная боль, гиперсаливация, повышение массы тела.