69) Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Гормоны фолликулов щитовидной железы – трийодтиронин и тироксин – образуются путем йодирования тирозиновых остатков тироглобулина.

Механизм действия: Тиреоидный гормон Т3 связывается с рецепторным белком на клеточной мембране, что повы­шает поступление глюкозы и аминокислот в клет­ку. Т3 путем диффузии может проникать также внутрь клетки. Оказавшись в клетке, он связывает­ся с цитозольным связывающим белком в определенной пропорции по отношению к свобод­ной фракции. Тиреоидные гормоны прямо сти­мулируют мембранную натрий-калиевую-АТФазу, повышая транспорт натрия и калия и утилиза­цию кислорода.

Тиреоидные препараты

1) синтети­ческого – это левотироксин, лиотиронин, лиотрекс,

2) животного происхождения – это высушенная ткань щитовидной железы.

назначают внутрь при гипотиреозе (микседема, кретинизм). Действие левотироксина проявляется через 1—2 нед и после отмены препарата сохраняется несколько недель.

• Левотироксин – изомер тироксина

Фармакологическое действие - восполняющее дефицит гормонов щитовидной железы.

препарат выбора для заместительной или супрессивной терапии. Т4 превращается внутри клеток в Т3

Применен: Гипотиреоидные состояния различной этиологии, профилактика рецидива узлового зоба 

Побочка: Тахикардия, нарушение сердечного ритма, тремор, беспокойство, снижение массы тела, диарея

• Лиотиронин – активнее.

Нельзя назначать пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, потому что имеет высокую кардиотоксичность. Его используют в качестве диагностического средства в тесте супрессии Т3 и для непродолжительного подавления ТТГ. Побочные эффекты: головная боль;беспокойство, бессонница, тремор.

• Препараты высушенной щитовидной железы – низкая цена, но есть проблемы, связанные с антигенностью белков.

АНТИТИРЕОИДНЫЕ СРЕДСТВА При гиперфункции щитовидной железы применяют вещества тиреостатического действия. Эти препараты угнетают различные звенья биосинтеза гормонов щитовидной железы. Их назначают для консервативного лечения тиреотоксикоза.

1) угнетают продукцию тиреотропного гормона передней доли гипофиза (йод, дийодтирозин)

2) угнетают синтез тиреоидных гормонов в щитовидной железе (мерказолил)

3) нарушают поглощение йода щитовидной железой (калия перхлорат)

4) разрушают клетки фолликулов щитовидной железы (радиоактивный йод)

• Мерказолил

Фармакодинамика. Снижает синтез тироксина в щитовидной железе; выводит иодиды из щитовидной железы, способствующих переходу йодидов в йод; задерживает превращение монойодтирозина в дийодтирозин; угнетает активность цитохромоксидазы и пероксидазы; в состав препарата входит сера, блокирующая ферментные системы.

Показания: Формы токсического зоба.

• Иод.

В малы дозах оказывает антитиреоидное действие, благодаря угнетающему влиянию на образование тиреотропного гормона в передней доле гипофиза, что приводит к уменьшению синтеза тироксина; нарушает обратную связь в системе аденогипофиз- щитовидная железа.

Показания. Гипертиреоз

Противопоказания. Острые воспалительные заболевания органов дыхания, язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки. Побочные: При передозировке явления йодизма.

• Калия йодид.

Антитиреоидный препарат, тормозящий активность ферментов железы, нарушает синтез трийодтиронина (Тз) и тетрайодтиронина (Т4), предупреждает накопление радиоактивного йода в щитовидной железе.

Показания, противопоказания и побочные эффекты как для йода. У него раздражающее действие на желудочно-кишечный тракт, поэтому, запивать молоком или киселем.