60) Препараты железа: природные источники железа, потребность в железе и его кинетика; механизмы и особенности действия препаратов, применение, побочные эффекты.

Содерж-е в орган-ме 2—5 г железа. Входит в состав гемоглобина, миоглобина, ¹/₃ в депо - костном мозге, селезенке, печени. Всасывание в тонкой кишке. Транспорт в крови - белок трансферрин. Железо выводится со слущенным эпителием слизистой оболочки ЖКТ, с желчью, почками и потовыми железами.

КЛАССИФИК препаратов

1.Для перорального применения:

а -монокомпонентные — ферронал, актиферрин, ферро-градумет = железа сульфат

б - комбинированные —ферроплекс (это + аскорбиновая кислота), гемостимулин (это + медь), мальтоферфол (это + фолиевая кислота).

2.Для парентерального применения — фербитол, жектофер, феррум лек = железа сахарат

для перорального:(через рот)

ПОКАЗАНИЯ: железодифец. анемия или её профилактики у лиц с повышенной потребностью в железе (дети, беременные, после гастроэктомии).

ПОБОЧКИ: желудочно-кишечные нарушения, окрашивание кала в чёрный цвет.

• Ферро-градумент

пролангированный препарат. сульфат железа закисного находится в специальной полимерной губкообразной массе (градументе), что обеспечивает постепенное выделение железа и всасывание его в ЖКТ в течение нескольких часов.

Побоч анорексия, тошнота, рвота, металлич привкус во рту

для парентерального(в/в)

ПОКАЗАНИЯ: тяжёлое течен анемии, язвенной болезни, воспалительных заболеваниях кишечника, резекции желудка и кишечника

• Феррум Лек

— комплекс железа с мальтозой. Препараты применяются в случаях острого дефицита железа в организме, а также при плохой переносимости и нарушении всасывания препаратов железа для энтерального введения.

Побочные эффекты – местная болезненность, коричневое окрашивание тканей в месте инъекции, головная боль, головокружение, боль в спине.

МЕХАНИЗМ ДЕЙ-Я препаратов железа- заместительный. Пополняют дефицит железа в организме, что необходимо для синтеза железосодержащих соедин-й.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ(ОБЩИЕ) при гипохромной анемии на фоне нормального или избыточного содержания железа в организме, нарушении утилизации железа в костном мозге.

61) Препараты витамина В12: природные источники, химическое строение, фармакокинетика витамина В12, механизмы и особенности действия, применение препаратов витамина В12. Препараты витамина В12: цианокобаламин, оксикобаламин. Фармакокинетика

Всасывание — по всей длине тонкого кишечника и в дистальном отделе слепой кишки в связанной форме со специфическим внутренним фактором Касла.

Фармакологическое действие — стимулирующее клеточный метаболизм, гемопоэтическое.

Участвует в переносе метильных фрагментов, образовании холина, метионина, креатина, нуклеиновых кислот, созревании эритроцитов, способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы.

Стимулирует синтез белков, углеводов, регулирует обмен липидов. + Способствует образованию тетрагидрофолиевой кислоты (активная форма фолиевой кислоты), необходимой для синтеза ДНК. Синтезируется микрофлорой кишечника, для его всасывания необходим внутренний фактор Касла, который продуцируется обкладочными клетками желудка. Превращается в активную форму, связывается с белками плазмы крови транскобаламинами и переносится к органам и тканям.

Природные источники: Печень, почки, мясо, рыба, морепродукты, яичный желток, сыр.

Применяют (п/к или в/м) при пернициозной анемии, в комплексной терапии других видов анемий, при заболеваниях НС (полиневрит, радикулит, невралгии), дистрофических изменениях миокарда, при заболеваниях печени (гепатит, цирроз печени).

Цианокобаламин необходим для нормального кроветворения, участвует в пролиферации, дифференцировке и созревании эритроцитов. Под­держивает нормальный биосинтез миелина.

При недостаточности витамина В₁₂ (возникает при недостаточности внутрен­него фактора Касла при заболеваниях желудка) развивается пернициозная (зло­качественная) анемия (из-за нарушения синтеза миелина - поражения НС)

Цианокобаламин вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно при пернициозной анемии (по 0,1—0,2 мг 1 раз в 2 дня).

Побоч аллергические реакции, нервное возбуждение, боли в области сердца, тахикардия. Цианокобаламин противопоказан при острой тромбоэмболии, эритроцитозе.

Строение: Содержит 4 пиррольных кольца, ион кобальта группу CN^–.  62) Фолиевая кислота: природные источники, фармакокинетика, механизмы и особенности действия, применение.

Препараты витамина: кислота фолиевая, кальция фолинат Фармакокинетика -

Фолиевая кислота хорошо и полностью всасывается в ЖКТ, преимущественно в верхних отделах двенадцатиперстной кишки (даже при наличии синдрома мальабсорбции на фоне тропического спру).

Интенсивно связывается с белками плазмы. Проникает через ГЭБ, плаценту, а также в грудное молоко.Tmax — 30–60 мин. Депонируется и метаболизируется в печени с образованием тетрагидрофолиевой кислоты (в присутствии аскорбиновой кислоты под действием дигидрофолатредуктазы).

Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Если принятая доза значительно превышает суточную потребность в фолиевой кислоте, то выводится в неизмененном виде.

В организме человека синтезируется микрофлорой кишечника. В печени образуется активная форма -тетрагидрофолиевая кислота, которая участвует в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований- компоненты нуклеиновых кислот, участвует в обмене холина, аминокислот (метионина, глицина). Необходима для нормального протекания пролиферативных процессов. Стимулирует эритропоэз (участвует в регуляции созревания мегалобластов и нормобластов), способствует всасыванию железа. В период беременности способствует формированию нервн сист плода. Недостаточность фолиевой кислоты проявляется в виде макроцитарной (фолиеводефицитной) анемии.

Применяют для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза, при макроцитарной анемии, в комплексной терапии мегалобластной витамин В12 -дефицитной анемии (вместе с цианокобаламином), лейкопении, комплексной терапии онкологических, неврологических, гастроэнтерологических заболеваний, при лечении больных туберкулезом. Назначают внутрь.

Природные источники: Мука грубого помола, гречневая, овсяная, пшенная крупы, бобовые, соя, фасоль, зеленый лук, грибы, капуста цветная, Печень, молочные продукты, сыр, икра рыб.

Тетрагидрофолиевая кислота участвует в синтезе дезокситимидина, который в виде монофосфата включается в ДНК. Поэтому при недостаточности цианокобаламина, при недостаточности фолиевой кислоты нарушается синтез ДНК. При нарушении синтеза ДНК страдает костн мозг, а в нем процессы деления клеток. В результате нарушения клеточного деления эритробласты увеличиваются в размерах, превращаясь в мегалобласты, образуются крупные эритроциты с большим содержанием гемоглобина. Развивается мегалобластная анемия.

Мб связано с недостаточным поступлением фолиевой кислоты в организм (недостаточное содержание в рационе, нарушение всасывания при синдроме мальабсорбции), с применением антагонистов фолиевой кислоты (метотрексат, триметоприм, триамтерен, пириметамин), повышенной потребностью ее (беременность).