Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Farmakor_220123_162355

.pdf
Скачиваний:
0
Добавлен:
12.01.2026
Размер:
7.32 Mб
Скачать

Если что,опиоидные это Промедол, Тромадол, Фентанил, Морфин

ПОБОЧКА: Ульцерогенное действие(выражающееся в образовании дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта), Гепатотоксическое действие (гипербилирубинемия), Гематологические осложнения (агранулоцитоз, тромбоцитопения), Кожные реакции (полиморфные высыпания)

ПО ПРЕПАРАТАМ:

Салицилаты.

противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действия. Ацетилсалициловая кислота обладает антиагрегантным действием, ингибируя циклооксигеназу тромбоцитов Показания: лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром (миалгия, головная

боль); профилактика тромбозов и эмболий; профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Бутадион, анальгин

обладает выраженой противовоспалительной и анальгетической активностью.

Показания: ревматизм, инфекционный неспецифический полиартрит, болезнь Бехтерева, подагрический артрит

Индометацин

оказывает наиболее сильное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропониж Показания: ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов, ревматизм

Ибупрофен и напроксен

оказывают хорошее анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действия. Воспалительнодегенеративные заболевания суставов и позвоночника, Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях

Мелоксикам

является препаратом последнего поколения оксикамов. Отличается от других НПВС селективной блокадой циклооксигеназы 2 и длительным противовоспалительным действием

Амизон

новый отечественный нестероидный противовоспалительный препарат, содержащий в своей структуре йод. Противовоспалительный эффект является результатом стабилизации плазматических и липосомальных мембран, антиоксидантного действия, ослабления сосудистой реакции, интерфероногенного действия. Препарат малотоксичен

79) Базисные противовоспалительные препараты: классификация, фармакодинамика, показания, побочные эффекты, противопоказания.

Базисные ПВП– это гетерогенные по химической структуре и механизму действия лекарственные препараты, применяемые для длительной терапии ревматоидного артрита и других воспалительных заболеваний, связанных с поражением соединительной ткани.

Классификация:

1) препараты медленного действия с неспецифическими иммуномодулирующими эффектами:

а - препараты золота (это ауротиопрол, миокризин, ауранофин);

б- D-перицилламины (это пеницилламин);

в- производные хинолина (это хлорохин, гидроксихлорохин).

2)Иммунотропные препараты, опосредованно купирующие воспалительные изменения соединительной ткани:

а - иммунодепрессанты (это циклофосфамид, азатиоприн, метотрексат, циклоспорин);

б- сульфаниламидные препараты (это сульфасалазин, месалазин).

Фармакологические эффекты - способность тормозить развитие костных эрозий и деструкцию хрящей суставов при неспецифических воспалительных реакциях.

Механизм действия:

Препараты золота,

снижая фагоцитарную активность моноцитов, нарушают захват ими антигена и высвобождение из них интерлейкина-1, что приводит к угнетению пролифирации Т-лимфоцитов, снижению активности Т-хелперов, подавлению продукции иммуноглобулинов, ревматоидного фактора. Уменьш-тся образ-е иммунных комплексов

D-пеницилламин,

Образует соединение с ионами меди, способен подавлять активность Т-хелперов, стимулировать продукцию иммуноглобулинов, дальше так же как в золоте.

Производные хинолина

иммунодепрессивный эффект, связанный с нарушением нуклеинового обмена. Это приводит к гибели клетки. Препараты нарушают процесс макрофагального расщепления

Препараты второй подгруппы

нарушают во всех тканях синтез нуклеиновых кислот и белка, их действие отмечают в тканях с быстроделящимися клетками. Они угнетают деление Т-лимфоцитов, их превращение в хелперы, супрессоры и цитостатические клетки. Это приводит к снижению Т- и В-лимфоцитов, торможению образования иммуноглобулинов, ревматоидного фактора и иммунных комплексов.

ПОБОЧКА - кожный зуд, дерматит, крапивница, протеинурия.

Противопоказания – тяжелые заболевания сердца, диффузное поражение почек, нарушение функций печени, болезнь кроветворных органов.

80) Противоподагрические средства.

Подагра проявляется повышением содержания в крови мочевой кислоты, отложением ее микрокристаллов в суставах и других тканях, а также образованием камней из мочевой кислоты (уратов) в мочевыводящих путях Необходимы препараты уменьшающие содержание мочевой кислоты в крови, а также противовоспалительные средства.

Препараты, способствующие выведению мочевой кислоты, называют урикозурическими средствами: антуран, этамид, пробенецид, бензбромарон. Их применяют для профилактики приступов подагры.

Сульфинпиразон (антуран)

Вбольших дозах угнетает реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных почечных канальцах, что повышает ее выведение с мочой. В малых дозах снижает секрецию мочевой кислоты, задерживая ее в организме.+ снижает агрегацию тромбоцитов. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Побочка: раздражающее действие на слизистую оболочку пищеварительного тракта, аллергии, образование камней в мочевыводящих путях

К средствам, угнетающим образование мочевой кислоты в организме, относится

аллопуринол (милурит).

Ворганизме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты. Механизм действия объясняется их ингибирующим влиянием на ксантиноксидазу, что препятствует образованию из гипоксантина и ксантина мочевой кислоты. На фоне действия аллопуринола с мочой вместо мочевой кислоты выделяются более легкорастворимые гипоксантин и ксантин.

Побочка: Возможны кожные аллергические реакции, диспепсические нарушения, обострения подагры, редко - угнетение лейкопоэза и апластическая анемия.

При острых приступах подагры, являющихся воспалительной реакцией на ураты необходимо применение противовоспалительных средств: глюкокортикоиды и НПВС(диклофенак-натрий, индометацин). Выраженным противовоспалительным эффектом, проявляющимся при подагре, обладает алкалоид безвременника осеннего. Угнетает миграцию гранулоцитов в очаг воспаления.

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ, ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ИПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

81) Противомикробные средства: классификация, отличия антисептиков от химиотерапевтических средств. Антибактерильная терапия – виды, хар-ка, этапы развития. Антимикроб препараты с кумулятивной токсичностью.

КЛАССИФИК:

1) препараты не обладающие избирательностью противомикробного эффекта, губительно

влияют на большинство микроорган-в (антисептики и дезинфицирующие ср-ва).

Антисептики – наносят наружно на покровные ткани. Используют для воздействия на микроорг-мы, локализующиеся в ЖКТ и мочевыводящих путях. В зависимости от концентрации они оказывают бактериостатическое (остановление размножения) или бактерицидное (разрушающее) д-е. Дезинфицирующие ср-ва служат для обеззараживания мед инструментов, аппаратуры, помещений, выделений больных. Применяются в бактерицидных концентрациях, используются для предупреждения распространения инфекции.

Группы антисеп-в:

По химическому строению:

1)Детергенты – церигель. Обладают моющими и антисептическими свойствами. Они влияют на бактерии и грибы. Применяют для обработки рук хирурга, стирилизации инструментов.

2)Производные нитрофурана – фурацилин. Влияют на Грамм плюс и минус бактерии.

3)Группа фенола и его производных – фенол чистый, резорцин, деготь березовый. Фенол действует на вегетативные формы бактерии и грибы. Используют для дезинфекции инструментов, предметов обихода. Деготь обладает противомикробным и раздражающим действием. Примяняют при кожных заболеваниях и часотки.

4)Красители – бриллиантовый зеленый, метиленовый синий. К ним чувствительны Грамм плюс кокки. Применяют наружно в качестве антисептика, внутрь при инфекциях мочевыводящих путей.

5)Галогеносодержащие соединения – хлоргескидин, хлорамин Б, раствор йода спиртовой. Хлорамин Б – обладет антисептическим и дезинфицирующими свойствами. Хлоргексидин – обладает антибактериальным и фунгицидным действием. Пантоцид – для обеззараживания воды. Йод спиртовой – раздражающее и отвлекающее действие. Люголь – смазывании слизистой глотки и гортани при воспалении.

6)Соединения металлов – ртути дихлорид, серебра нитрат, цинка окись, меди сульфат, цинка сульфат. Механизм действия в низких концентрациях связывают с блокированием сульфгидридных групп ферментов микроорганизмов.

7)Окислители – раствор перекиси водорода, калия перманганат. Принцип действия – высвобождение кислорода. Применяют в растворах для полоскания, спринцеваний, орошение ран, обработка ожогов, промывание желудка в случае отравления морфином, фосфором.

8)Альдегиды и спирты – раствор формальдегида, спирт этиловый. Формальдегид – обладает противомикробным и дезодорирующим действием.

9)Кислоты и щелочи – кислота борная, раствор аммиака. Кислота борная – для промывания слизистых и полоскание рта. Раствор аммиака для обработки рук хирурга.

2) химиотерапевтические ср-ва ср-ва избирательного д-я. Применяют для лечения и

профилактики инфекций, для санации носителей инфекции.

1.Противобактериальные

2.Противовирусные

3.Противогрибковые

4.Синтетические противомикробные средства а) сульфаниламиды

б) нитрофураны в) производные 8-оксихинолина

г) производные нафтиридина. Хинолоны. Фторхинолоны д) производные хиноксалина.

е) производные нитроимидазола.

Химиотерапевтические отличаются от антисептиков:

1)большей избирательностью действия (каждый препарат имеет определенный спектр противобактериального действия), 2) меньшей токсичностью.

Антибиотикотерапия (АТ) — разновидность химиотерапии, использующая биологический антагонизм в лечебных целях.

Эмпирическая терапия — это назначение антибактериальных препаратов до получения сведений о возбудителе и его чувствительности к данным препаратам. Выбор правильного подхода к назначению эмпирической антибактериальной терапии по поводу фебрильной нейтропении является решающим фактором успеха терапии.

Этиотропная терапия — антибактериальная терапия, основанная на идентификации возбудителя и определении его чувствительности к антимикробным препаратам.

82) Галогенсодержащие антисептики, окислители и детергенты: механизмы и особенности действия, применение.

Галогеносодержащие антисептики представлены препаратами, содержащими хлор и йод. Наиболее активны антисептики, содержащие элементарные галогены или освобождающие их. Важное значение имеет образование хлорноватистой кислоты, являющейся сильным окислителем.

Хлорамин Б содержит активный хлор

-отщепляет хлор

-обладает антисептическими и дезодорирующими свойствами.

-применяют для обеззараживания выделений больных (при брюшном тифе, туберкулезе) предметов обихода, неметалл. инструментов, также для обработки рук и инфицированных раневых поверхностей.

Хлоргексидин -эффективный хлорсодержащий антисептик ,производное бигуанида .

действует на бактерии, грибы рода Candida, трихомонады. Не действует на споры. Применяют в растворах для обработки рук хирурга и операционного поля — 0,5% спиртовой раствор; при стоматитах, раневых инфекциях, в гинекологической практике — 0,05% водный раствор; для промывания мочевого пузыря - 0,02% водный раствор.

Пантоцид- хлорсодержащий препарат -используется для обеззараживания воды.

Йод спиртовой

-В качестве антисептика ,характеризуется раздражающим и отвлекающим действием.

Р-р Люголя –содержит элементарный йод,

-применяется для смазывания слизистой оболочки глотки и гортани при воспалительных процессах.

ОКИСЛИТЕЛИ.

Калия перманганат

оказывает выраженное противомикробное действие за счет выделения атомарного кислорода. Обладает дезодорирующими свойствами. Растворы препарата 0,01—0,05% используют для промывания ран, полоскания рта и горла, для спринцевания, промывания мочеиспускательного канала.

В более высоких концентрациях (2—5%) калия перманганат оказывает вяжущее и прижигающее действие, которое может быть использовано при лечении язв, ожогов.

Раствор перекиси водорода (3%)

при контакте с тканями под влиянием каталазы разлагается с выделением молекулярного кислорода. → раствор сильно вспенивается: образующаяся пена уносит с поверхности кожи и из раневых полостей частички инородных тел и омертвевших тканей, сгустки крови, гной и таким образом способствует очищению ран. Препарат применяют для обработки загрязненных и гнойных ран, для полоскания рта при стоматитах, ангинах

Детергенты

Высок.поверхн-ая акт-ть→могут оказывать антисептическое и моющее действие. Различают анионные(обычноые мыла) и катионные детергенты. В качестве антисептиков используют в основном катионные детергенты(бензалкония хлорид, цетилпиридиния хлорид, мирамистин)

Бензалкония хлорид

оказывает противобактериальное, противо-протозойное и спермицидное действие. Применяется для обработки кожи, слизистых оболочек, ран, промывания мочевого пузыря, уретры.

Цетилпиридиний хлорид

всоставе препарата «Церигель» применяется для обработки рук перед операциями.

Мирамистин

используют в виде 0,01% раствора в качестве антисептика в стоматологической практике, для лечения инфицированных ран, ожогов, при инфекционных заболеваниях ЛОР-органов, мочеполовой системы..

83) Препараты нитрофуранов: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Препараты нитрофуранов это синтетические антибактериальные средства. *в качестве антисептиков для наружного применения (например, фурацилин)

*для лечения инфекций кишечника и мочевыводящих путей (фуразолидон, фурадонин, фурагин). -эффективны в отношении микроорг-в, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам.

Нитрофурал (фурацилин)

эффективный в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Водный раствор нитрофурана 0,02% используют для полоскания рта и горла при стоматитах, ангинах, для промывания гнойных ран

Фуразолидон

Применяют при кишечных инфекциях, лямблиозе. Вводят его внутрь, интравагинально, ректально. Может вызывать диспепсические явления, аллергические реакции.

Фурадонин

Применяют для лечения инфекций мочевыводящих путей Назначают его внутрь. Он быстро всасывается и выделяется в значительном количестве почками, где создаются бактериостатические и бактерицидные его концентрации.

Может нарушать аппетит, вызывать тошноту, рвоту,аллергические реакции.

Фурагин

Применяют при инфекциях мочевыводящих путей, а также местно.

С целью уменьшения побочных эффектов при приеме производных нитрофурана рекомендуются обильное питье, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, витамины группы В.

Общее:

Спектр д-я: Широкий спектр действия на трихомонады, лямблии, кокки, киш.пал, энтерококки, хламидии. МЕХАНИЗМ:повреждающее д-е на ДНК и ферментные системы микроорг-в. Явл-тся акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатический или бактерицидный эффект Побочка: тошнота,рвота,диарея,анорексия,гол.боль, наруш ф-й печени,

При длительн примен:интерстициальный пневмонит (боль в груди,кашель,температура,озноб, одышка, иногда фиброз лёгких),перифер.нейропатии, лейкопении, анемии,кожн.высыпания.

84) Классификация антибиотиков по механизму действия. Механизмы избирательной токсичности антибиотиков в отношении микроорганизмов.

Антибиотики - это химические соединения биологического происхождения, оказывающие избирательное повреждающее или губительное действие на микроорг-мы. Антибиотики, применяемые в медицинской практике, продуцируются актиномицетами (лучистыми грибами), плесневыми грибами, а также некоторыми бактериями, также синтетические аналоги и производные природных антибиотиков.

Существуют антибиотики с антибактериальным, противогрибковым и противоопухолевым действием.

По механизму:

1)нарушение синтеза клеточной стенки бактерий (пенициллины, цефалоспорины)

2)нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны (полимиксины)

3)нарушение внутриклеточного синтеза белка (тетрациклины, левомицетин)

4)нарушение синтеза РНК (рифампицин).

Механизмы избирательной токсичности.

Пенициллины - стрептококки, стафилококки, менингококки, гонококки, возбудители дифтерии, сибирской язвы, кишечная палочка, синегнойная палочка, сальмонеллы, шигеллы.

Карбапенемы – стрептококки, стафилококки, пневмококки, нейсерии гонореи и менингита, гемофильная палочка, шигеллы, сальмонеллы, кишечная палочка, клебсиелла, синегнойная палочка, анаэробы. Монобактамы - гонококки, менингококки, кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, клебсиелла, протей, синегнойная палочка.

Цефалоспорины

1-го поколения – Цефазолин, Цефалексин, Цефалотин - Грамм положительные кокки, Грамм отрицательные палочки - кишечная, гемофильная палочка.

2-го поколения – Цефуроксим, Цефаклор, Цефомандол - Грамм отрицательные (энтеробактер), менее активны к Грамм положительным, чем препараты 1-го поколения.

3-го поколения – Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефоперазон, Цефиксим - спектр действия шире, бактероиды.

4-го поколения – Цефепим, Цефпиром - спектр действия шире, синегнойная палочка, анаэробы. Тетрациклины и макролиды - Грамм положительные и отрицательные кокки, Грамм положительные и отрицательные палочки, Хламидии, микоплазмы, уреаплазмы.

Аминогликозиды – 1-го поколения – микоплазма туберкулеза, чума, туляремия. 2-го поколения

стафилококки, стрептококки, синегнойная палочка. 3-го поколения – микоплазмы туберкулеза и то же, что у

2-го.

Гликопептиды – стафилококки, метициллино-резистентные, стрептококки, энтерококки, коринобактерии, клостридии, пневмококки, актиномицеты.

Фторхинолоны - Грамм положительные и отрицательные кокки, Грамм отрицательные палочки, внутриклеточные микроорганизмы, анаэробы.

85)Виды и Механизмы резистентности микроорганизмов к антибиотикам, методы ее профилактики и преодоления.

Многие бактерии при длительном контакте с антибиотиками способны приспосабливаться к их действию; это приводит к появлению устойчивых штаммов таких бактерий. Например, Staphylococcus aureus, первоначально чувствительные к пенициллину, могут стать резистентными к нему. Другие штаммы S. aureus вырабатывают фермент пенициллиназу, который разрушает пенициллин, и потому способны вызывать тяжелые инфекционные заболевания даже у лиц, получающих этот антибиотик.

Механизмы резистентности

1)Вырабатываются бета-лактамазы. Грамм минус могут быть резистентны к хлорамфениколу, если они продуцируют хлорамфеникол-ацетилтрансферазу.

2)Микроорганизмы изменяют свою проницаемость для антимикробного препарата. Стрептококки имеют естественный барьер, не пропускающие аминогликозиды.

3)Микроорганизмы вырабатывают измененную структурную мешень для препарата (хромосомная резистентность).

4)У микроорганизмов формируется измененные метаболические пути в обход тех реакций, которые угнетаются препаратами

5)Микроорганизмы вырабатывают измененный фермент, который может осуществлять метаболические функции, но гораздо меньшей степени повреждается препаратом.

Методы профилактики и преодоления антибиотикорезистентности

1.Проводить терапию с применением антибактериальных препаратов в максимальных дозах до полного преодоления болезни

2.Периодически заменять широко применяемые препараты недавно созданными или редко назначаемыми.

3.комбинированное использование ряда препаратов.

4.Препараты, к которым у микроорганизмов развивается устойчивость стрептомицинового типа, не следует назначать в виде монотерапии.

5.Не заменять один антибактериальный препарат на другой, к которому существует перекрестная устойчивость.

6.Оценивать периодически вид возбудителя и устойчивость микроорганизмов, циркулирующих в больничной среде, намечать меры борьбы для предупреждения внутрибольничной инфекции.

7.В качестве способа снижения резистентности рекомендуется применение препаратов с узким спектром действия.

Комбинирование «незащищённых» пенициллинов с пенициллиназоустойчивыми, например — сочетаниеАмпициллина (разлагается пенициллиназами) и Оксациллина (устойчив к действию пенициллиназы) в препарате «Ампиокс»

Клавулановая кислота (или клавуланат) — ингибитор бета-лактамаз. Химическая структура клавулановой кислоты напоминает бета-лактамные антибиотики. Способна связываться с пенициллинсвязывающими белками грамположительных и грамотрицательных бактерий и способствовать лизису бактериальной стенки. + обладает собственной антибактериальной активностью.

92) Стратегия контроля антимикробной терапии при оказании стационарной медицинской помощи (СКАТ) (Российские клинические рекомендации).

Решение проблемы лечения в стационаре инфекций, вызванных полирезистентными бактериями, связано в основном с разработкой и внедрением решительных и адекватных мер по сдерживанию антибиотикорезистентности. Комплекс необходимых для стационаров мероприятий по рационализации использования АМП, сдерживанию антибиотикорезистентности, контролю нозокомиальных инфекций за рубежом обозначается как управление антибиотикотерапией (Antibiotic Stewardship), а в России как Стратегия контроля антимикробной терапии (СКАТ) и представлен в настоящих клинических рекомендациях, обсуждающих стратегию и тактику применения АМП в стационарах Российской Федерации.

Целью рекомендаций являются:

оптимизация применения АМП в стационарах РФ;

сдерживание антибиотикорезистентности.

Задачами реализации программы СКАТ в стационарах являются:

профилактика распространения возбудителей нозокомиальных инфекций, резистентных к антибиотикам;

рациональное применение АМП с лечебной и профилактической целью, повышение эффективности эмпирической антибактериальной терапии;

оптимизация (снижение) расходов медицинской организации на антимикробные средства, пребывание пациента в стационаре, лечение нозокомиальных осложнений.

Благодаря программе СКАТ можно оптимизировать применение АМП при участии тех специалистов, которые имеют возможность влиять в стационаре на принятие решений по стратегическим и тактическим вопросам использования АМП.

86) Беталактамные антибиотики (пенициллины): механизм действия, классификация, противомикробный спектр, особенности действия препаратов, применение, побочные эффекты.

Бета-лактамные антибиотики - это лекарственные средства, имеющие в составе молекулы Бета -лактамный цикл. Он необходим для проявления противомикробной активности этих соединений.

Пенициллины - нарушают синтез клеточной стенки бактерий а) биосинтетические пенициллины (непродолжительного д-я – бензилпенициллина натриевая соль,

бензилпенициллина калиевая соль, продолжительного д-я – бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин-1, бициллин-5) еще входит Феноксиметилпенициллин б) полусинтетические пенициллины (кислотоустойчивые – оксациллина натриевая соль, широкого спектра д-я – ампициллин, амоксициллин).

Широкого спектра, включая синегнойную палочку (карбенициллин, азлоциллин).

Бензилпенициллины

нарушают связи между цепями пептидогликана клеточной стенки бактерий. В результате нарушается прочность клеточной стенки бактерий, что проявляется бактерицидным эффектом.

Действуют в основном на грамположительные микроорганизмы.

Высокоэффективны в отношении стрептококков, пневмококков, бледной трепонемы, палочки сибирской язвы, палочки дифтерии, возбудителей газовой гангрены и столбняка, болезни Лайма, актиномицетов. Показан: при острых бактериальных инфекциях — острых стрептококковых инфекциях, круппозной пневмонии, ЛОР-инфекциях (фарингит, средний отит), болезни Лайма у детей, сибирской язве, сифилисе, актиномикозе, газовой гангрене

Феноксиметилпенициллин

По спектру противомикробного действия сходен с предыдущим, но менее эффективен. В отличие от бензилпенициллинов устойчив к действию солян кис-ты желудочного сока.

Препарат назначают внутрь 4 раза в сутки для профилактики сезонных обострений ревматизма, при хроническом стрептококковом фарингите, среднем отите, инфекциях ротовой полости.

Полусинтетические пенициллины, устойчивые к пенициллиназе

(антистафиллококковые пенициллины; изоксазолиловые пенициллины)

Вотличии от бензилпенициллиновэффективность в отношении стафилококков, вырабатывающих пенициллиназу (бета-лактамазу-1).

Показан: инфекции, вызванные стафилококками, устойчивыми к бен-зилпенициллинам. Препараты назначают внутрь; клоксациллин и оксациллин вводят парентерально.

Пенициллины широкого спектра действия

Аминопенициллины — амоксициллин, ампициллин действуют на те же возбудители, что и бензилпенициллины (за исключением бледной трепонемы), а также на ряд грамотрицательных возбудителей

— сальмонеллы, шигеллы, кишечную палочку.

Амоксиклав эффективен в отношении кокков, гемофильной палочки, кишечной палочки, шигелл, легионелл, сальмонелл, протея, клебсиелл, анаэробных возбудителей + Препарат назначают внутрь 3 раза в день при остром среднем отите, инфекциях ротовой полости (пародонтиты, абсцессы и др.), дыхательных и мочевыводящих путей, костной ткани, суставов, кожи, мягких тканей. В тяжелых случаях препарат вводят внутривенно.

Карбоксипенициллины карбенициллин (вводят внутримышечно) и карфециллин (назначают внутрь) сходны по спектру действия с аминопенициллинами. В отличие от аминопенициллинов действуют на синегнойную палочку.

Уреидопенициллины азлоциллин, пиперациллин — антибиотики широкого спектра действия. Эффективны в отношении штаммов синегнойной палочки, устойчивых к карбоксипенициллинам.

Побочны эффекты пенициллинов

Пенициллины малотоксичны, но вызывают реакции гиперчувствительности: крапивницу, ангионевротический отек; возможны повышение температуры, арт-ралгии, поражения почек, анафилактический шок.

падение АД, бронхоспазм, отек мозга (лечение: введение глюкокортикоидов, противогистаминных, адреномиметики).

87) Бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины): механизм действия, классификация, противомикробный спектр, особенности действия препаратов, применение, побочные эффекты.

МЕХАНИЗМ: угнетают синтез клеточной стенки. А именно угнетают акт-ть фермента траспептидазы, участв-й в биосинтезе клет.стенки бактерий. (нарушение образов-я пептидогликана)

СПЕКТОР ДЕЙ-Я: широкий, высокая бактерицидность(устойчивы к стафилококков пенициллиназе). Вызывают лизис клеток.

КЛАССИФИКАЦИЯ:

Цефалоспорины

1-го поколения – Цефазолин, Цефалексин, Цефалотин - Грамм положительные кокки, Грамм отрицательные палочки - кишечная, гемофильная палочка.

2-го поколения – Цефуроксим, Цефаклор, Цефомандол - Грамм отрицательные (энтеробактер), менее активны к Грамм положительным, чем препараты 1-го поколения.

3-го поколения – Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефоперазон, Цефиксим - спектр действия шире, бактероиды.

4-го поколения – Цефепим, Цефпиром - спектр действия шире, синегнойная палочка, анаэробы.

КЛАССИФИК:

I поколения – эффективны в отношении Гр+ кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки), клебсиеллы, кишечную палочку. (цефазолин, цефалексин)

Показания: периоперационная профилактика в хирургии. Он используется также для лечения инфекций кожи и мягких тканей.

II поколения – все I поколения + менингококков, гонококков, гемофильной палочки. энтеробактерии, ниссерию, энтеробактер, индолположит протеи. Некоторые препараты (например, цефокситин) действуют на бактероиды (цефокситин, цефуроксим, цефаклор)

Показания: внебольничная пневмония, требующая госпитализации; внебольничные инфекции кожи и мягких тканей; инфекции МВП (пиелонефрит средней степени тяжести и тяжелый); периоперационная профилактика в хирургии.

III поколения – в меньшей степени действуют на грамположительную флору и в большей степени — на грамотрицательные бактерии. Высокоэффективны в отношении гонококков, менингококков, гемофильной палочки, протея, а некоторые препараты (например, цефтазидим) - в отношении синегнойной палочки. Проникают ч/з ГЭБ. (цефоперазон, цефтазидим, цефотаксим, цефтриаксон)

Цефтазидим Препарат вводят внутримышечно 2—3 раза в день при септицемии, менингите, перитоните, инфекциях ЛОР-органов, дыхательных, мо-чевыводящих, желчевыводящих путей, органов малого таза, костей и суставов.

Цефтриаксон отличается длительностью действия — 24 ч. Вводят внутримышечно 1 раз в сутки или внутривенно капельно при тяжелых инфекциях (септицемия, пневмонии, менингит, острый пиелонефрит, инфекции тазовых органов, остеомиелит, артрит). Неосложненная гонорея излечивается одной внутримышечной инъекцией цефтриаксона.

IV поколения – Гр-, Гр+, синегнойная палочка (цефепим, цефпиром)

Показания: инфекции дых путей (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры); осложненные инфекции МВП; инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов; интраабдоминальные инфекции; сепсис.

ПОБОЧНЫЕ: аллергические р-ии, поражения почек, небольшая лейкопения, флебиты, диарея, тромбоцитопении

88) Бета-лактамные антибиотики (карбапенемы и монобактамы): механизм действия, классификация, противомикробный спектр, особенности действия препаратов, применение, побочные эффекты.

По сравнению с пенициллинами и цефалоспоринами, они более устойчивы к гидролизующему действию бактериальных β-лактамаз, и обладают более широким спектром активности.

ПРИМЕНЯЮТ при тяжелых инфекциях различной локализации, включая нозокомиальные, чаще как препараты резерва, но при угрожающих жизни инфекциях могут быть рассмотрены в качестве первоочередной эмпирической терапии.

Карбапенемы - угнетают синтез клеточной стенки. К карбапенемам чувствительны стафилококки, стрептококки, включая S.pneumoniae, гонококки, менингококки. Имипенем действует на Eнтерококк faecalis.

+ высокоактивны в отношении большинства грамотрицательных бактерий (кишечная палочка, клебсиелла, протей, энтеробактер, цитробактер, ацинетобактер, морганелла)

Показания: инфекции нижн дых путей (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры); осложненные инфекции МВП; интраабдоминальные инфекции; инфекции органов малого таза; сепсис;

инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов (только имипенем); эндокардит (только имипенем). Бактериальные инфекции у пациентов с нейтропенией. Менингит (только меропенем).

ПО ПРЕПАРАТАМ:

Имипенем

эффективен в отношении аэробных и анаэробных бактерий. Разрушается дегидропептидазой-1 почечных канальцев, синтезирован ингибитор дегидропетидазы-1 – циластатин. В ЖКТ не всасывается, побочные: тошнота, рвота, судороги, аллергические р-ии.

Меропенем

устойчив к дегидропептидазе-1, по хар-ру д-я аналогичен имипенему. Метаболизируется в печени, выводится почками. Применяют при пневмонии, перитоните, менингите, сепсисе. Вводят в/м, в/в ч/з 8-12ч.

Монобактамы - угнетают синтез клеточной стенки.

ПО ПРЕПАРАТАМ:

Азтреонам

Своеобразие антимикробного спектра действия азтреонама обусловлено тем, что он устойчив ко многим β- лактамазам, продуцируемым аэробной грамотрицательной флорой, и в то же время разрушается β- лактамазами стафилококков, бактероидов

Клиническое значение: активность в отношении многих микроорганизмов

семейства Enterobacteriaceae (E.coli, энтеробактер, клебсиелла, протей, серрация, цитробактер, провиденция, морганелла) Вводят парентерально, выводится почками. Применяют при инфекциях мочевыводящего тракта, дых путей, кожи.

Побочки: ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея. Печень: желтуха, гепатит. ЦНС: головная боль, головокружение, спутанность сознания, бессонница. Аллергические реакции (сыпь,

крапивница, анафилактический шок) Местные реакции: флебит при в/в введении, боль и отечность в месте инъекции при в/м введении.

89) Бета-лактамазы их ингибиторы, представители антибиотиков с ингибиторами беталактамаз. Механизмы резистентности к бета-лактамным антибиотикам (Метициллинрезистентный золотистый стафилококк, MRSA).

Бета-лактамазы — это группа бактериальных ферментов, которые способны разрывать бета-лактамное кольцо некоторых антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемов и монобактамами), относящихся к классу бета-лактамов.

Соседние файлы в предмете Фармакология