Farmakor_220123_162355

Антигипертензивные средства – это лекарственные средства разных фармакологических классов, обладающие общим свойством снижать повышенное системное АД.

Классификация:

1)Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую (нейротропные средства):

а - Средства, понижающие тонус вазомоторных центров (центрального действия) – Клофелин, Гуанфацин, Метилдопа

2)Средства, снижающие активность ренин-ангиотензиновой системы:

А-ингибиторы АПФ: каптоприл, лизиноприл, периндоприл Б-блокаторы ангиотензин-х рецеп-в 1типа:Валсартан,Лозартан В-средства угнетающие секрецию ренина: в-ареноблокаторы

3) Сосударасширяющие препараты прямого миотропного действия:

1. Средства, влияющие на ионные каналы а) Блокаторы Са каналов: Фенигидин Дилтиазем

б) Активаторы К каналов: Миноксидил Диазоксид 2. Донаторы окиси азота (NO): Натрия нитропруссид

4) Диуретики – Дихлотиазид, Фуросемид, Спиронолактон

Механизм действия средств центрального действия — снижают тонус вазомоторных центров,

подавляюшие активность вазоконстрикторной и кардиоакселерирующей зон вазомоторного центра. Метилдопа в организме превращается в альфа-метилнорадреналин и стимулирует альфа-2-адренорецепторы. Клонидин и гуанфацин прямо стимулируют как альфа-2-адренорецепторы, так и имидазолиновые И1рецепторы. Моксонидин избирательно стимулирует имидазолиновые И1-рецепторы ядра солитарного тракта.Это приводит к угнетению вазомоторных центров, снижению импулъсации адренергических волокон, иннервирующих кровеносные сосуды и сердце. Уменьшение тонуса сосудов снижает ОПСС, а уменьшение работы сердца — сердечный выброс.

Клофелин. Угнетение нейронов вазомоторного центра продолговатого мозга и снижению тонуса симпатической иннервации, подавление спонтанной эфферентной импульсации, повышается тонус блуждающих нервов. Седативный и снотворный эффекты, понижение температуры тела.

Аналогичный клофелину препарат гуанфацин (эстулик) вызывает более продолжительный эффект. Моксонидин (физиотекс). Снижает артериальное давление за счет уменьшения общего периферического сопротивления, понижения продукции ренина, а также снижения работы сердца. Основной побочный эффект - сухость во рту. К этой же группе относится рилменидин.

Метилдофа. Гипотензия при длительном введении метилдофы связана в основном со снижением общего периферического сопротивления сосудов, хотя при первоначальном введении препарата уменьшается и сердечный выброс. Иногда возникают депрессия, паркинсонизм. Бывают диспепсические расстройства, сухость во рту, задержка в организме ионов натрия и воды.

50) Блокаторы кальциевых каналов L-типа: классификация, механизм и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Антигипертензивные средства – это лекарственные средства разных фармакологических классов, обладающие общим свойством снижать повышенное системное АД.

Классификация:

1)Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую (нейротропные средства)

2)Средства, снижающие активность ренин-ангиотензиновой системы

3)Сосударасширяющие препараты прямого миотропного действия:

а-блокаторы кальциевых каналов :

-Дифенилалкиламины – это Верапамил

-Бензотиазепины – это Дилтиазем

-Дигидропиридины – это Нифедипин, Амлодипин.

-Дифенилпиперазины – это Циннаризин, Флунаризин

б - активаторы калиевых каналов – Миноксидил, Диазоксид в - Донаторы оксида азота – Натрия нитропруссид г - Разные препараты – Апрессин, Дибазол, Магния сульфат

4) диуретики – Дихлотиазид, Фуросемид, Спиронолактон

Механизм: Угнетение входящего медленного кальциевого тока (затрудняют вход внеклеточных ионов кальция внутрь клетки), происходит блокирование потенциалзависимых кальциевых каналов. В итоге происходят угнетение проводимости и увеличение эффективного рефрактерного периода в предсердножелудочковом узле. Благодаря этому эффекту блокаторы кальциевых каналов препятствуют поступлению к желудочкам сердца стимулов чрезмерно высокой частоты, что нормализует их деятельность. + блокаторы кальциевых каналов подавляют автоматизм синуснопредсердного узла, снижая скорость диастолической деполяризации. Угнетение тока ионов кальция в мышечные клетки проявляется также в снижении сократимости миокарда и расширении коронарных сосудов

Кчислу широко применяемых при аритмии препаратов относится верапамил. Он хорошо всасывается из кишечника. Выделяется с мочой и желчью в неизмененном виде (3-4%) и в виде конъюгатов. Применяют при суправентрикулярных аритмиях (пароксизмальной тахикардии и мерцательной аритмии) и стенокардии. Вводят внутрь и внутривенно. Побочка (гипотензия, усиление сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада, тошнота, рвота, головокружение, аллергические реакции).

Кблокаторам кальциевых каналов, обладающим противоаритмической активностью, относится также дилтиазем. Он хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Активно ацетилируется. Дилтиазем и его метаболиты выделяются преимущественно кишечником.

Побочка: головная боль, головокружение, учащенное сердцебиение, тахикардия, слабость, мышечные спазмы,

отеки

51) Лекарственные средства, влияющие на функции ангиотензина II: классификация, механизм и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Антигипертензивные средства – это лекарственные средства разных фармакологических классов, обладающие общим свойством снижать повышенное системное АД.

Классификация:

1)Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую (нейротропные средства):

2)Средства, снижающие активность ренин-ангиотензиновой системы:

а– Ингибиторы синтеза ангиотензина II (иАПФ) – 1-й класс (липофильные вещества) – это Каптоприл, Алацеприл, 2-й класс (липофильные пролекарства) – подкласс 2А - это Эналаприл, периндоприл, подкласс 2Б – это фозиноприл, рамиприл, подкласс 2С – это трандолаприл. 3-й класс (гидрофильные вещества) – это лизиноприл, либензаприл.

б - Блокаторы рецепторов к ангиотензину 2 – Лозартан, валсартан

3)Сосударасширяющие препараты прямого миотропного действия:

4)диуретики – Дихлотиазид, Фуросемид, Спиронолактон

Ангиотензин 2 стимулирует:

1)ангиотензиновые-рецепторы 1-го типа кровеносных сосудов (вызывает сужение сосудов);

2)симпатическую иннервацию сердца и сосудов (стимулируются центры симпатической иннервации, симпатические ганглии, пресинаптические ангиотензиновые рецепторы окончаний адренергических волокон и увеличивается выделение норадреналина);

3)секрецию альдостерона клетками коры надпочечников.

Все это способствует повышению АД.

Лекарства, влияющие на ренин—ангиотензиновую систему:

1)бета - адреноблокаторы;

2)ингибиторы АПФ, ингибиторы вазопептидаз;

3)блокаторы ангиотензиновых рецепторов 1-го типа.

4)ингибиторы синтеза ангиотензина II (иАПФ)

Ингибиторы АПФ (Омапатрилат)– препятствуют образованию ангиотензина 2 из ангиотензина 1. снижается его вазоконстрикторное действие.

Показания – артериальная гипертензия, гипертензия в сочетании с диабетической нефропатией, сердечн недостат-ть

Противопоказания – беременность, лактация, детский возраст, выраженные нарушения функции почек, Гипертрофическая кардио-миопатия.

Побочные эффекты – артериальная и ортостатическая гипотензия, тахикардия, головокружение, кашель, отёк Квинке.

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов 1-го типа(Лазортан) – блокада этих рецепторов сосудов препятствует вазоспастическому действию ангиотензина 2, что приводит к снижению АД.

Показания— артериальная гипертензия и застойная хроническая сердечная недостаточность. Побочные эффекты - головная боль, головокружение, слабость, ангионевротичсский отек. Противопоказания – беременность, гиперкалиемия, двухстронний стеноз почечных артерий.

Действие бета-адреноблокаторов: блокада бета1-адренорецепторов почек вызывает уменьшение выделения ренина и снижение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Ингибиторы синтеза ангиотензина II (иАПФ): Каптоприл Эналаприл

Каптоприл уменьшает инактивацию Брадикинина. Брадикинин оказывает сосудорасширяющее действие, повышает проницаемость сосудов, стимулирует чувствительные нервные окончания.

Снижение уровня ангиотензина II, выведение Na и повышение уровня брадикинина ведут к расширению кровеносных сосудов и снижению АД.

Оказывают стойкий гипотензивный эффект; не вызывают задержки Na и воды; не вызывают ортостатической гипотензии и рефлекторной тахикардии; не характерно развитие толерантности при повторном применении; не выражен синдром отмены.

Применяют: при АГ и ХСН. Побочка: утомляемость, головокружение, сонливость, нарушение ритма сердца, нарушение мозгового кровообращения, одышка, анорексия, нарушение ф-ии почек.

52) Лекарственные средства для лечения лѐгочной гипертензии. Антибрадикининовые средства: селективные антагонисты рецепторов брадикинина типа 2 (В2).

Легочная гипертензия (ЛГ) – синдром, возникающий из-за ограниченного кровотока через легочную артериальную циркуляцию, который приводит к увеличению легочного сосудистого сопротивления и в конечном счете – к правожелудочковой сердечной недостаточности

Существуют:

поддерживающая терапия (оральные антикоагулянты и дезагреганты, диуретики (фуросемид), сердечные гликозиды(дигоксин), оксигенотерапия)

специфическая терапия, включающая антагонисты кальция (нифедипин, дилтиазем,амлодипин ), простаноиды(Простациклин, илопрост), антагонисты рецепторов эндотелина(Бозентан, Амбризентан ), ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5(Силденафил) .

ПО ПРЕПАРАТАМ:

Нифедипин

блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД, уменьшает постнагрузку на сердце.

ПОКАЗАН: пациентам с сердечным индексом более 2,1 л/мин/м2 и/или сатурацией венозной крови более 63% и/или давлением в правом предсердии менее 10мм.рт.ст

Илопрост

Антиагрегантное средство, аналог простациклина. Подавляет агрегацию, адгезию и активацию тромбоцитов; вызывает дилатацию артериол и венул, снижает повышенную сосудистую проницаемость, активирует фибринолиз, подавляет адгезию и миграцию лейкоцитов после повреждения эндотелия, уменьшает образование свободных радикалов кислорода.

Бозентан

Фармакологическое действие - вазодилатирующее периферическое, вазодилатирующее в отношении легочного артериального русла. Является неселективным антагонистом эндотелиновых рецепторов типа ЕТА

и ЕТВ. Бозентан снижает как легочное, так и системное сосудистое сопротивление, приводя к повышению сердечного выброса без увеличения ЧСС.

Силденафил

ингибитор цГМФ-зависимой фосфодиэстеразы, вызывает снижение легочного сосудистого сопротивления и перегрузки правого желудочка. Ингибиторы фосфодистеразы типа 5 (ИФДЭ-5) обладают антипролиферативным эффектом.

селективные антагонисты рецепторов брадикинина типа 2

Фиразир-действующее веществоикатибант

Показания к применению Фиразир раствор для инъекций 10мг/мл 3мл Симптоматическое лечение острых приступов наследственного ангионевротического отека (обусловленного дефицитом ингибитора С1-эстеразы) у взрослых. Приступы наследственно ангионевротического отека сопровождают повышенным высвобождением брадикинина, который является основным медиатором воспаления, что лежит в основе развития клинических проявлений синдрома.

ПОБОЧКА: местные признаки воспаления

53) Флеботропные средства (антигипотензивные средства и средства для лечения хронической венозной недостаточности нижних конечностей).

Флеботропные средства применяют при геморрое, хронической недостаточности вен нижних конечностей.

Механизм действия флеботропных препаратов - повышают тонус периферических вен и лимфатических сосудов за счет влияния на норадреналин–зависимый механизм.

Флеботропное действие оказывют препараты биофлавоноидов:

Детралекс - увеличивает тонус венозной стенки, уменьшает проницаемость капилляров, подавляет аутоагрессивность лейкоцитов и макрофагов.

Антистакс – оказывают ангиопротекторное действие: стабилизируют мембраны эндотелия сосудов, снижают проницаемость капилляров, улучшает циркуляцию крови в мелких сосудах, уменьшают образование отёков.

Диосмин – в результате превращения в кишечнике всасывается и оказывает венотонизирующее и венопротектороное действия.

Эсцин, эскузан, репарил – содержащие экстракт из плодов конского каштана. Оказывают венотонизирующее, венопротекторное, противовоспалительное действия.

Также используются венопротекторные средства - Рутин (понижает проницаемость и ломкость капилляров. Улучшает микроциркуляцию, уменьшает отеки). Кальция добезилат (повышает резистентность капилляров, снижает их проницаемость, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, а также снижает агрегацию тромбоцитов).

Побочные эффекты – головокружение, головная боль, крапивница, тахикардия, диспептические реакции.

Антигипотензивные средства. Классификация:

1)Адреномиметики:

а- Средства, повышающие сердечный выброс и тонус периферических сосудов - адреналина гидрохлорид

б - Средства, повышающие преимущественно тонус периферических сосудов – норадреналина гидрохлорид, мезатон

2)Дофаминомиметики - дофамин

3)Глюкокортикостероиды – гидрокортизон, преднизолон

4)Минералкортикостероиды – Декортикостерона ацетат

5)Аналептики – кофеин, кордиамин

6)Средства, влияющие на ангиотензиновую систему - ангиотензинамид

7)Адаптогены – препараты элеутерококка, женьшеня.

Адреналин (или эпинефрин):

-усиливает и учащает сокращения сердца, ударный и минутный объём – увеличивается потребление миокардом кислорода.

-повышает автоматизм волокон проводящей системы сердца

+СНИЖАЕТ ТОНУС И МОТОРИКУ ЖКТ, СНИЖАЕТ ВНУТРИГЛАЗНОЕ ДАВЛЕНИЕ(ИЗ-ЗА СНИЖЕНИЯ ПРОСВЕТА СОСУДОВ, РАСШИРЯЕТ ЗРАЧОК. ПРИ БРОНХ.АСТМЕ, АНАФИЛАКТ ШОКЕ, ГИПОГЛИКЕМИЧ КОМЕ, ПРИ КРОВОТЕЧЕНИИ ИЗ НОСА(СМОЧИТЬ ИМ ТУМПЫ)

Побочные эффекты – артериальная гипертензия, головная боль, тахикардия, аритмии, боли в области сердца, беспокойство, тремор рук.

Противопоказание – гипертоническая болезнь, коронарная недостаточность (так как повышает потребность сердца в кислороде), выраженный атеросклероз, беременность.

Норадреналин - выраженное, но непродолжительное повышение АД. Ритм сердечных сокращений урежается. ПРИ СТАБИЛИЗАЦИИ АД-ВНУТРИВЕННО(ЕСЛИ ПОПАДЁТ В ОКР ТКАНИ-НЕКРОЗ) Побочные эффекты – нарушение дыхания, головная боль, аритмии.

Противопоказан – при сердечной слабости, атеросклерозе.

Дофамин – оказывает кардиотоническое действие и снижает сопротивление регионарных сосудов. Побочные эффекты - брадикардия или тахикардия, стенокардия, сердцебиение, боли за грудиной.

Противопоказания – тиреотоксикоз, тахиаритмия, феохромоцитома, фибрилляция желудочков.

Гидрокортизон – обладает минералкортикоидной активностью (задерживают в организме ионы натрия – увеличивают их реабсорбцию в почечных канальцах, повышают выведение ионов калия).

Показания: аллергические заболевания кожи, воспалительные заболевания суставов, ревматизм, артриты, бронхиальная астма, тиреоидит.

Противопоказания: тяжелые формы сахарного диабета, гипертоническая болезнь, недостаточность кровообращения, психозы, нефрит.

Побочные действия - ожирение, нарушения менструального цикла, остеопороз, психические нарушения

Декортикостерона ацетат – воздействуя на дистальные отделы нефрона, повышают обратное всасывание ионов натрия и изоосмотических количеств воды. Одновременно повышается секреция ионов калия.

Применяют при – миастения, адинамия.

Побочные эффекты – отёки, пастозность тканей, асцит, повышение АД.

Кордиамин стимулирует ЦНС и центры продолговатого мозга — дыхательный и сосудодвигательный. Под влиянием Кордиамина дыхание учащается и углубляется, АД повышается.

Побочные эффекты – судороги.

54) Рвотные и противорвотные средства: классификация, механизм и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Классификация рвотных средств:

1)Действующие на хеморецепторы триггерной зоны, приводя к возбуждению центра рвоты (центрального действия) - апоморфин

2)Рефлекторно возбуждающие рвотный центр (периферического действия)- при раздражении слизистой желудочно-кишечного тракта (особенно глотки и желудка) или вестибулярного аппарата– меди и цинка

сульфат, натрия хлорид, алкалоиды вератрума.

Апоморфина гидрохлорид—производное морфина. Применяют при острых отравлениях (при затруднении промывания желудка), для выработки отрицательного условного рефлекса при

лечении хронического алкоголизма.

Противопоказания - тяжелые заболевания сердца, открытые формы туберкулеза легких, легочные кровотечения, язвенная болезнь желудка.

Побочные эффекты - коллапс, зрительные галлюцинации, аллергические реакции.

Меди сульфат - при приеме внутрь раздражает слизистую желудка и рефлекторно вызывает

рвоту.

Применение – при отравлении фосфором. Побочные – аллергическая реакция.

Цинка сульфат – ионы цинка коагулируют белки с образованием альбуминатов. В зависимости от глубины проникновения развивается подсушивающий, вяжущий и раздражающий эффекты.

Побочные - тошнота, диарея, рвота, аллергические реакции.

Классификация противорвотных средств:

1)Центрального действия:

а- M-холиноблокаторы – это аэрон

б - блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов – это дипразин, димедрол

в - блокаторы дофаминовых D2-рецепторов – это Церукал, Реглан. Выраженной противорвотной активностью обладают производные фенотиазина и бутирофенона (галоперидол), блокирующие дофаминовые рецепторы пусковой зоны рвотного центра.

г- блокаторы серотониновых 5-НТ3-рецепторов – это Ондансетрон

2)Периферического действия – ослабляющие возбудимость афферентных окончаний вагуса (настойка мяты, ментол)

3)Антирегургитанты (против срыгивания и отрыжки) – серотониноблокатор, холиномиметик - Цизаприд Побочные эффекты - головокружение, судороги, экстрапирамидные расстройства, сонливость.

Аэрон – смесь камфарно-кислых солей алкалоидов скополамина и гиосциамина.

Применяют при рвоте, связанной с раздражением рецепторов вестибулярного аппарата(укачивание). Противопоказан при глаукоме. Из побочных эффектов - жажда, сухость во рту.

Реглан, Церукал: Производные Метоклопромида. Угнетают пусковую зону.

Его центральные эффекты, включая противорвотный, связаны с тем, что он блокирует дофаминовые D2рецепторы. Метоклопрамид действует избирательно; его противорвотный эффект не сопровождается общей заторможенностью. Метоклопрамид применяют также при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при метеоризме, дискинезии пищеварительного тракта.(т.к усиливает моторику желудка и тонкой кишки и ускор-т его опорожнение) Применяют его в основном при рвоте и тошноте, связанной с раздражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, при язвенной болезни, гастрите, колите, раке желудочно-кишечного тракта, при лучевой болезни, при задержке эвакуации содержимого из желудка и рефлюкс-эзофагите. Побочка: сонливость, шум в ушах, сухость во рту. В больших дозах он вызывает явления паркинсонизма.

Ондансетрон (эметрон). применяется для предупреждения или устранения рвоты, связанной с химиотерапией опухолей или с лучевой болезнью

Он устраняет активирующее влияние серотонина на чувствительные окончания блуждающего нерва в периферических тканях. Центральное действие связано с блоком 5-ИТ3-рецепторов пусковой зоны и с блоком пресинаптических 5-НТ3рецепторов на окончаниях блуждающих нервов, контактирующих с рвотным центром.

Побочка: головн боль, головокружение, запор.

55) Анорексигены и другие средства для лечения алиментарного ожирения. Стимуляторы аппетита.

Анорексигены - используют при лечении алиментарного ожирения. Систематическое применение анорексигенных препаратов облегчает соблюдение диеты и способствует снижению избыточной массы тела.

Классификация:

1)стимуляторы норадренергической передачи в ЦНС - амфепрамон;

2)стимуляторы серотонинергической передачи в ЦНС - флуоксетин;

3)стимуляторы норадренергической и серотонинергической передачи в ЦНС - сибутрамин; Амфепрамон — производное амфетамина. Механизм действия основан на подавлении активности центра голода. Возможны тахикардия, повышение АД, беспокойство.

Флуоксетин — антидепрессант, избирательно нарушающий обратный захват серотонина. Стимуляция серотонинергических синапсов в ЦНС активирует центр насыщения. Побочные эффекты - головная боль, астения, головокружение, слабость, снижение аппетита, диспепсия, сухость во рту или наоборот повышенное слюноотделение.

Сибутрамин стимулирует норадренергические и серотонинсргические синапсы в ЦНС, угнетает центр голода

истимулирует центр насыщенияИз побочных эффектов отмечают повышение АД, тахикардию, нарушение сна, головную боль. Противопоказан при ИБС, СН.

Средства, нарушающие всасывание жиров в пищеварительном тракте (ингибиторы липазы).

Орлистат МЕХ: необратимо ингибирует липазу в желудке и кишечнике= препятствует гидролизу пищевых триглицеридов на свободн жирн кислоты и моноглицериды. Побоч императивные позывы к дефекации, боли в области живота, диарея, тошнота, рвота.

Средства, по органолептическим свойствам заменяющие жиры

Олестра. Угнетает всасывание жирорастворимых витаминов, абсорбцию холестерина и желчных кислот, снижает содержание в крови ЛПНП. Побочные эффекты – спастические боли в

области живота, диарея. Средства, заменяющие сахар.

Сахарин, Аспартам.- заменители неуглеводной структуры. -по вкусу сходны с сахаром, но обладают низкой калорийностью или плохо всасываются из пищеварительного тракта.

56)Лекарственные средства, снижающие секрецию и кислотность желудочного сока: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Антацидные средства - средства, нейтрализующие соляную кислоту желудка.

Антисекреторные средства - средства, подавляющие секрецию соляной кислоты париетальными клетками желудка.

Антацидные средства

КЛАССИФИК:

1.Всасывающиеся антациды - натрия гидрокарбонат; кальция карбонат; магния оксид. 2.Невсасываютциеся антациды - алгедрат; алгелдрат + магния гидроксид (это алмагель, маалокс). 3.Адсорбирующие антациды - висмута субнитрат; викаир.

ПРИМЕНЕНИЕ: для купирования боли и изжоги при обострении язвенной болезни.

Натрия гидрокарбонат (пищевая сода)

Впроцессе взаимодействия препарата с соляной кислотой в полости желудка образуется углекислый газ,

воздействие которого на стенку желудка приводит к вторичному повышению желудочной секреции. Показания: гиперацидные состояния, изжога, метаболический ацидоз.

Противопоказания - алкалоз.

Побочные эффекты - снижение аппетита отрыжка, рвота.

Магния оксид нейтрализует соляную к-ту без образования углек газа. Более эффективен, чем натрия гидрокарбонатом. Попадая в кишечник, оказывает слабительный эффект применяется при гиперацидных состояниях, сопровождающихся запорами.

Побочки - диспепсия, диарея.

Алгелдрат (или гидроксид алюминия)

антацидное, адсорбирующее и обволакивающее лекарственное средство, нейтрализующее соляную кислоту без образования углекислого газа. Может вызывать запор. Побочные эффекты - тошнота, рвота, диарея.

Алмагель — комбинация гидроксида алюминия и магния оксида с добавлением D-сорбитола

Обладает антацидным, обволакивающим, абсорбирующим, слабительным и желчегонным действием. Применяют при гиперацидных состояниях, сопровождающихся болью, тошнотой и рвотой. Побочки - нарушения ощущения вкуса, рвота, тошнота, спастические боли в животе, запор, сонливость.

Антисекреторные ср-ва

КЛАССИФИК:

1.Блокаторы Н2 –рецепторов - циметидин; ранитидин; фамотидин;.

2.Блокаторы водородно-калиевой - зависимой АТФазы («протоновой помпы») - омепразол;. 3.М-холиноблокаторы - неселективные (атропин, платифиллин), селективные М1 (пирензепин). 4.Простагландины группы Е - мизопростол

Блокаторы Н2-рецепторов — снижают базальную секрецию соляной кислоты, уменьшают выделение кислоты в ночное время, тормозят выработку пепсина. Также применяют при гастроэзофагальной рефлюксной болезни.

Циметидин — 1-го поколения.

Применяет при язве двенадцатиперстной кишки и язве желудка с повышенной кислотностью. Побоч: галакторея, импотенция и гинекомастия, диарея, нарушения функции печени и почек. Резкая отмена препарата приводит к «синдрому отмены» - рецидиву ЯБ.

Ранитидин —2-го поколения.

Практически не вызывает побочных эффектов (возможны головная боль, запор), не угнетает микросомальное окисление.

Показания: ЯБЖ и 12(вкл приемом НПВС), опухоль секретирующих клеток желудка, гиперацидные состояния.

Фамотидин —3-го поколения. При обострении язвенной болезни назначается 1 раз в сутки.

Низатидин - 4-го поколения и роксатидин (5-го поколения) стимулируют выработку защитной слизи и нормализуют моторную функцию ЖКТ.

Блокаторы протонной помпы приводят к угнетению синтеза соляной кислоты.

Омепразол

эффективно подавляющее секрецию соляной к-ты за счет необратимой блокады Н+/К+-АТФазы париетальных клеток желудка. ЭФФ: пониж базальную и любую секрецию; Снижает общий объем желудочной секреции.

Побочные – тошнота, сухость во рту, диарея, нарушения функции печени, активация микробной флоры ЖКТ, слабость, миалгия, артралгии.

М-холиноблокаторы уменьшают влиян парасимпат иннервации на париетальные клетки слизистой оболочки желудка и энтерохромаффиноподобные клетки, регулирующие активность париетальных клеток = снижают секрецию НС1

Атропин

Побочные эффекты – сухость во рту, мидриаз, паралич аккомадации, тахикардия.

Пирензепин

блокирует м1-холинорецепторы энтерохромаффинных клеток и G -клеток. Из побочных эффектов возможна сухость во рту.

Простагландины группы Е стимулируют простагландиновые рецепторы париетальных клеток.

57) Слабительные средства: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты. Ветрогонные средства.

Слабительные средства — средства, применяемые для опорожнения кишечника и используемые для лечения запора.

КЛАССИФИК:

I. Неорганические вещества Солевые слабительные: Магния сульфат Натрия сульфат

II. Органические средства

1. Растительного происхождения

а) Растительные масла: Масло касторовое б) Препараты, содержащие антрагликозиды: Экстракт крушины жидкий (сухой) Таблетки ревеня Настой листьев сенны

2. Синтетические средства: Фенолфталеин Изафенин

Солевые слабительные в желудочно-кишечном тракте диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются (Mg2+, SO42-). Происходит повышение осмотического давления в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к возбуждению механорецепторов. При этом перистальтика кишечника усиливается.

ПРИМЕНЯЮТ при остро наступающем запоре, а также при отравлениях химическими веществами (солевые слабительные задерживают их всасывание). Для ускорения эффекта солевые слабительные запивают 1-2 стаканами воды ПОБОЧКИ: Натрия сульфат: расстройства пищеварения, кишечные колики, тошноту, обильное

мочеиспускан и Магния сульфат: рвота, тошнота, метеоризм, жажда, судороги, аритмии

Органические

1)растит масла: В двенадцатиперстной кишке под влиянием липазы из масла касторового образуется рициноловая кислота, которая раздражает рецепторы кишечника и нарушает транспорт ионов, задерживает всасывание воды. Это ведет к повышению моторики кишечника и ускоряет его опорожнение.

ПРИМЕНЯЮТ: при остро возникающем запоре. Противопоказано его использование при отравлении жирорастворимыми соединениями.

Побочка: аллергии 2) препараты, содержащие антрагликозиды: действующие преимущественно на толстую кишку.

Действующие начала этих препаратов частично всасываются в тонкой кишке и выделяются в толстой, а частично освобождаются непосредственно в толстой кишке под влиянием бактериальной флоры. Стимулируя рецепторные образования толстой кишки, а также задерживая всасывание электролитов и воды, производные антрацена усиливают его перистальтику. Употребл перед сном(эффект на утро)

ПОКАЗАНИЕ: хронич запор

Синтетические: фенолфталеин в виде таблеток (пурген) и изафенин (эулаксин, фенизан). Фенолфталеин всасывается в тонкой кишке и затем выделяется в толстой, где оказывает раздражающее действие на рецепторные образования и задерживает абсорбцию электролитов и воды. Возможны

аллергические реакции. В щелочной среде фенолфталеин окрашивает мочу и экскременты в красный цвет. Слабительный эффект изафенина связан с высвобождением в кишечнике диоксифенилизатина. Изафенин аналогичен по характеру действия фенолфталеину, но менее токсичен.

Для быстрого опорожнения прямой кишки нередко используют свечи глицериновые. Они оказывают раздражающее действие на слизистую оболочку и стимулируют сокращения прямой кишки. Эффект развивается через 15-30 мин.

58) Лекарственные средства, применяемые при заболеваниях поджелудочной железы: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

КЛАССИФИКАЦИЯ:

1.Средства, стимулирующие секрецию ПЖ: секретин, холецистокинин.

Показания. Диагностика

2.Средства заместит-й терапии (ферментные препараты): панкреатин, панзинорм, мезим-форте, фестал. Показания. Хронич панкреатит, энтероколит.

3.Средства, угнетающие секрецию (ингибиторы протеолитических ферментов): контрикал, кислота аминокапроновая.

Показания. Препараты применяют при остром панкреатите.

ПО ПРЕПАРАТАМ:

Панкреатин. Панзинорм(стимулирует пищевар.в желудке и кишечнике)

Ферментные средства. Содержит(панкреатин) - амилазу, липазу и протеазы ПОБОЧКА: аллерг реак, диарея, тошнота

Мезим

—восполняющее дефицит ферментов поджелудочной железы.

Побочки: Аллергические реакции, диарея или запор, тошнота. При длительном - повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови.

Фестал

—содержит липазу, амилазу, протеазу, гемицеллюлазу, желчь. Препарат компенсирует недостаточность внешнесекреторной функции поджелудочной железы за счет панкреатина и желчевыделительной функции печени за счет желчного компонента Побочка та же

Входящие в состав ферменты облегчают переваривание жиров, углеводов и белков, что способствует их более полному всасыванию в тонком кишечнике.

Контрикал

Ингибирует активность протеолитических ферментов, снижает фибринолитическую активность крови(из-за этого подавляется акт-ть ПЖ)

Побоч: галлюцинации, спутанность сознания, психозы, артериальная гипотензия, тахикардия, бронхоспазм.

Аминокапрон.к-та (р-р для инфузий)