Добавил:

keeperofthekitchen Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.

Вуз:

Северный государственный медицинский университет

Предмет:

Фармакология

Файл:

Farmakor_220123_162355

.pdf

Скачиваний:

Добавлен:

12.01.2026

Размер:

7.32 Mб

Скачать

☆

<<< < Предыдущая 1 2 3 4 5 6 7 8 9 1011 / 1611 12 13 14 15 16 > Следующая >>>

1.Сульфаниламидные средства

2.Нитрофураны

3.Производные 8-оксихинолина

4.Хинолоны

5.Фторхинолоны

6.Производные хиноксалина

1. Сульфаниламидные средства

Механизм действия: сульфаниламидные средства являются структурным аналогом парааминобензойной кислоты, которая входит в состав фолиевой кислоты, используемой для синтеза пуриновых оснований. Синтезируется дефектный витамин ВС, что нарушает синтез РНК и ДНК и размножение микроорганизмов. В очагах некроза, гнойных ранах эффект сульфаниламидов снижается, за исключением препаратов

для местного применения, содержащих серебро (ионы серебра сами оказывают бактерицидное действие).

Спектр противомикробного действия: грамотрицательные энтеробактерии (сальмонеллы, шигеллы), Грамм+ кокки, хламидии и др.

Классификация

I. Препараты хорошо всасывающиеся в ЖКТ:

II. Препараты, плохо всасывающиеся в ЖКТ: сульгин, фталазол.

III. Препараты, оказывающие местное действие: сульфацил - натрий, сульфазина серебряная соль, сульфадиазин серебра.

Сульфаниламиды – препараты концентрационного типа действия (их концентрация в микроорганизме должна быть больше концентрации парааминобензойной кислоты). Сульфаниламидные средства назначают сначала в ударной дозе, затем, при достижении необходимой концентрации

препарата, - в поддерживающей, при условии соблюдения определенных интервалов между введениями.

Показания:

1.Инфекции ЖКТ (шигеллез, сальмонеллез)

2.Инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит).

3.Токсоплазмоз.

Побочные эффекты

1.Аллергические реакции.

2.Диспепсия.

3.Нефротоксичность (кристаллурия, закупорка почечных канальцев) головная боль, дезориентация, эйфория, депрессия, невриты)

2. Нитрофураны

фурацилин, нитрофурантоин (фурадонин), фуразидин.

Механизм действия: нитрофураны в своем составе имеют нитрогруппу, которая в микроорганизмах восстанавливается и переходит в

аминогруппу. Таким образом, нитрофураны являются акцепторами ионов водорода, что нарушает обмен веществ микробной клетки, снижает продукцию токсинов и опасность интоксикации. Также они снижают активность некоторых ферментов, устойчивость к фагоцитозу, а также нарушают синтез ДНК микроорганизмов. Эффективны в присутсвии гноя и в среде ацидоза.

Спектр противомикробного действия: грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы: стрептококки, стафилококки, клебсиелла, пневмонии, кишечная и дизентерийная палочки и др.; Побочные эффекты 1. тошнота, рвота, отсутствие аппетита).

2.Дисбактериоз

3.головная боль, головокружение, сонливость, Авитаминоз

3. Хинолоны/Фторхинолоны

Классификация хинолонов I поколение

кислота налидиксовая (невиграмон) кислота оксолиниевая (грамурин) кислота пипемидиевая (палин)

II поколение ципрофлоксацин (ципролет) пефлоксацин (абактал) норфлоксацин офлоксацин (таривид)

III поколение спарфлоксацин левофлоксацин IV поколение моксифлоксацин

Механизм действия: угнетают ферменты ДНК-гиразу и нарушают синтез ДНК микроорганизмов.

Спектр противомикробного действия.

Хинолоны действуют на грамотрицательные микроорганизмы семейства Энтеробактерий (сальмонеллы, шигеллы и тд). Фторхинолоны (препараты II-IV поколения)

активны в отношении стафилококков, бруцелл и тд. Также препараты высокоактивны в отношении пневмококков, хламидий, микобактерий, анаэробов. Побочные эффекты

1.Диспепсические расстройства.

2.головная боль, бессонница, головокружение, ототоксичность, нарушение зрения, парестезии, судороги).

3.Аллергические реакции.

4.желтуха, гепатит

Производные хиноксалина (диоксидин, хиноксидин)

Механизм действия: не изучен, предположительно нарушают синтез ДНК в микроорганизмах. В анаэробной среде усиливают образование активных форм кислорода.

Спектр противомикробного действия: грамотрицательные и грамположительные аэробы (стафилококки, стрептококки, эшерихии, протеи и др) и анаэробы (клостридии, бактероиды, лактобактерии).

Побочные эффекты

1.Тошнота, рвота.

2.Головная боль, головокружение.

3.Судороги.

4.Аллергические реакции.

95) Сульфаниламидные средства: противомикробный спектр, механизмы действия, принципы назначения, классификация. Выбор сульфаниламидных средств при инфекционных заболеваниях, особенности действия препаратов, побочные эффекты.

1)препараты хорошо всасывающиеся из ЖКТ:

а) средней продолжительности д-я 4-6ч (сульфазин, сульфадимезин)

б) длительного д-я 12-24ч (сульфапиридазин)

в) сверхдлительного д-я >7д (сульфален)

2)препараты плохо всасывающиеся из ЖКТ (фталазол)

3)препараты для местного применения (сульфацил-натрий)

Сульфаниламиды- производные амида сульфаниловой кислоты.

противомикробный спектр - токсоплазмы, хламидии, малярийных плазмодиев и актиномицетов. механизмы действия - оказывают бактериостатическое действие. ингибируют дигидроптероатсинтетазу, а также препятствуют включению парааминобензойной кислоты в дигидрофолиевую. Нарушение синтеза дигидрофолиевой кислоты уменьшает образование из нее тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований. В результате этого подавляется синтез нуклеиновых кислот, что приводит к торможению роста и размножения микроорганизмов.

Препараты хорошо всасывающиеся из ЖКТ: проходят ч/з ГЭБ, выводятся почками. Препараты для резорбтивного действия хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Основной путь превращения в организме - ацетилирование, происходящее в печени. Ацетилированные метаболиты фармакологически неактивны. Растворимость ацетилированных метаболитов значительно хуже, чем исходных сульфаниламидов, особенно при кислых значениях рН мочи, что может приводить к образованию в моче кристаллов. Выделяются почками.

Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника создают высокие концентрации в просвете кишечника, поэтому они применяются при лечении кишечных инфекций. Следует назначать витамины группы В, так как сульфаниламиды подавляют рост кишечной палочки, участвующей в синтезе витаминов группы В.

Комбинированные препараты сульфаниламидов и салициловой кислоты – это Салазосульфапиридин

(или Сульфасалазин), салазопиридазин (или Салазодин), Салазодиметоксин.

Все эти препараты обладают антибактериальным и противовоспалительным действием. Применяются при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона.

Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом – это Ко-тримоксазол (или Бисептол),

лидаприм, сульфатон, потесептил.

Выбор сульфаниламидных средств при инфекционных заболеваниях

1.Сульфаниламиды для резорбтивного действия применяют при кокковых инфекциях, особенно при менингококковом менингите, заболеваниях органов дыхания, мочевыводящих и желчевыводящих путях.

2.Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника. Фталазол – при бациллярной дизентерии, энтероколита, колита, для профилактики кишечной инфекции в послеоперационном периоде.

3.Сульфаниламиды для местного применения. Сульфаргин – при ожеговых ранах Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом применяют при:Инфекции дыхательных путей, Инфекции ЖКТ, Инфекции мочеполовой системы, Инфекции кожных покровов, Инфекции ЛОРорганов.

Побочные эффекты сульфаниламидов: тошнота, рвота, диарея, кристаллурия, нарушения системы крови, функций печени, периферические невриты, реакции гиперчувствительности (гипертермия, крапивница, боли в суставах, синдром Стивенса—Джонсона).

96) Хинолоны и фторхинолоны: противомикробный спектр, механизм действия, применение, побочные эффекты.

Классификация

1.Нефторированные хинолоны – это Налидиксовая кислота, оксалиновая кислота

2.Грамотрицательные фторхинолоны – это Ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин

3.Респираторные фторхинолоны – это Спарфлоксацин, левофлоксацин

4.Респираторноантианаэробные фторхинолоны – это Моксифлоксоцин

ХИНОЛОНЫ

Механизм действия: Хинолоны оказывают бактерицидный эффект. Ингибируя - ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушают синтез ДНК.

Спектр активности действуют преимущественно на грамотрицательные бактерии

семейства Enterobacteriaceae (Е.coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp. ), а также Haemophillus spp. и Neisseria spp.

Показания инфекции мочевывод.путей: острый цистит, противорецидивная терапия при хронических формах инфекций. Не следует применять при остром пиелонефрите. Кишечные инфекции: шигеллез, бактериальные энтероколиты (налидиксовая кислота).

Кислота налидиксовая

хорошо всасывается из ЖКТ, выводится почками. Применяют при инфекциях мочевыводящих путей. Побочные: диспепсические я-я, аллергические р-ии, нарушения зрения.

Фторхинолоны

ципрофлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин. Нарушают репликацию ДНК и образование РНК, все это препятствует размножению и росту бактерий. Хорошо всасываются из ЖКТ, проникают ч/з барьеры, ч/з ГЭБ при воспалении оболочек мозга, выделяются почками. Применяются при инфекциях мочевыводящих, дыхательных путей, ЖКТ. Привыкание развивается медленно. Побочные: диспепсические я-я, аллергические р-ии, бессонница, головная боль.

Имеют значительно более широкий спектр. Они активны в отношении ряда грамположительных аэробных бактерий (Staphylococcuss pp.), большинства штаммов грамотрицательных, в том числе Е.coli (включая энтеротоксигенные штаммы),

Ципрофлоксацин (ципринон, цифран)

действует на кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, гонококки, менингококки, хламидии, клебсиеллы, гемофильную палочку, синегнойную палочку, стафилококки, холерный вибрион. Малоэффективен в отношении стрептококков, пневмококков.

Ципрофлоксацин

препарат выбора при брюшном тифе, бациллярной дизентерии. Применяется также при холере, непневмококковой пневмониии, бронхите, инфекционных заболеваниях ЦНС, ЛОР-органов, костной ткани, мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, простатит, гонорея), кожи и мягких тканей. Препарат назначают внутрь 2 раза в сутки; в тяжелых случаях (менингит, септицемия, перитонит) вводят внутривенно.

В глазных каплях ципрофлоксацин применяют при кератите, конъюнктивите, блефарите. В виде ушных капель препарат используют при наружном отите.

Побочные эффекты ципрофлоксацина: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, нарушения функций печени, головная боль, аллергические реакции. Как и другие фторхинолоны, ципрофлоксацин противопоказан детям до 18 лет, беременным и кормящим матерям в связи с возможным неблагоприятным влиянием на развитие хрящевой ткани в период роста ребенка.

Офлоксацин (таривид)

сходен по свойствам с ципрофлоксаци-ном; несколько эффективнее в отношении грамположительных бактерий. Назначают 1 раз в сутки.

Спарфлоксацин

особенно эффективен при инфекциях дыхательных путей (бронхиты, пневмонии), ЛОР-органов, мочеполовой системы, гонорее, сальмонеллезе, шигеллезе. Назначают внутрь 1 раз в сутки.

Норфлоксацин

назначают внутрь при острых и хронических инфекциях мочевыводящих путей, гонорее, инфекциях желудочно-кишечного тракта, кожи и мягких тканей. В офтальмологической практике и при заболеваниях уха применяют соответственно в глазных и ушных каплях.

Ломефлоксацин

применяют при инфекциях дыхательных путей, мочеполового тракта, кожи и мягких тканей, костей и суставов,

энтероколите и холецистите. Препарат эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis и применяется при туберкулезе легких. Назначают внутрь 1 раз в сутки.

109) Нитрофураны: представители класса, противомикробный спектр, механизм действия, принципы назначения, побочные эффекты.

фурацилин, нитрофурантоин (фурадонин), фуразидин.

1.тошнота, рвота, отсутствие аппетита).

2.Дисбактериоз

3.головная боль, головокружение, сонливость, Авитаминоз Применение - обработка ран (фурацилин).

- инфекции мочевых путей (фурадонин, фурагин, так как являются уросептиками); - дизентерия, энтероколиты (нифуроксазид, фуразолидон);

- трихомониаз, лямблиоз (фуразолидон);

97) Противотуберкулезные средства 1 группы: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты антибиотиков и синтетических средств.

1 группа – наиболее эффективные препараты (изониазид, рифампицин)

2 группа – средней эффективности (этамбутол, этионамид, канамицин, циклосерин)

3 группа – умеренной эффективности (ПАСК(парааминосалициловая кислота), тиоацетазон)

1 группа синтетические ср-ва:

А) Синтетические средства

изониазид

Спектр д-я:на микобактерий туберкулеза ,на возбудителя проказы. Др микроорг-мы нечувствительны. Механизм действия: связан с угнетением синтеза миколевой кислоты в клеточной стенке M.tuberculosis. Оказывает бактерицидное действие на микобактерии в стадии размножения и бактериостатическое - в стадии покоя.

Используют при всех формах туберкулеза. Вводят препарат обычно внутрь, иногда ректально. Растворы изониазида используют для промывания серозных полостей и свищевых ходов.

Побочными эффектами. Нейротоксичность-невритами, поражение зрительного нерва. Со стороны ЦНС (бессонница, судороги, психические нарушения, расстройства памяти, нарушение равновесия).

У некоторых сухость в полости рта, тошнота, рвота, запор, легкая анемия. Аллергические реакции редки. В ряде случаев возникают кожные реакции, лихорадка, эозинофилия.

*Вывод-тся печенью

Б) Антибиотики

Группа рифамицина

Рифамицин (рифоцин)

Спектр д-я: на микобактерии туберкулеза и лепры, на гр+ бактерии. В высоких концентр на гр-м/о (кишечной палочки, капсульных бактерий, отдельных штаммов синегнойной палочки, шигелл, сальмонелл) и некоторых видов протея.

Механизм действия: с угнетением синтеза РНК (за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы). Они оказывают бактериостатическое, а в больших концентрациях бактерицидное действие.

*Рифампицин хорошо всасывается из ЖКТ. Легко проникает через ГЭБ.

*Выделяется препарат с желчью, частично с мочой, бронхиальными и слезными железами.

Основное применение - лечение всех форм туберкулеза Побочные: отрицательное влияние на печень, диспепсические р-ва, аллергические р-ии.

Рифампицин назначают внутрь и внутривенно, рифамицин - внутримышечно, внутривенно и местно.

Побочные эффекты: тошнота, головокружение, атаксия, нарушения функции печени, аллергические реакции, окрашивание слюны, пота, мочи в красновато-коричневый цвет.

К этим препаратам быстро развивается устойчивость, поэтому применение только комбинированное вместе с другими противотуб-ми препаратами.

Лечение туберкулеза проводят курсами в течение 6 или 8 мес. В первые 2 мес назначают совместно изониазид, рифампицин, пиразинамид; при необходимости добавляют стрептомицин или этамбутол. В последующем продолжают применять изониазид и рифампицин

98) Противовирусные средства для лечения герпеса: противовирусный спектр, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

ПРЕПАРАТЫ: ацикловир, валацикловир, пенцикловир и фамцикловир. Причем валацикловир и фамцикловир представляют собой исходно неактивные соединения, которые в организме человека превращаются в ацикловир и пенцикловир, соответственно.

МЕЗАНТЗМ: блокируют синтез ДНК у размножающихся вирусов герпеса, но не действуют на вирусы, находящиеся в латентном состоянии.

Ацикловир (зовиракс)

вклетках фосфорилируется и превращается в трифосфат, ингибирует ДНК-полимеразу вируса. Применяется

при герпетических поражениях глаз и гениталий, опоясывающем лишае, цитомегаловирусной инфекции. Всасывание неполное, максим концентрация ч/з 1-2ч, проходит через ГЭБ. Вводят внутрь, в/в, местно. Побочные эффекты: местное раздражение, поражение почек, энцефалопатия, флебиты, тошнота, рвота, понос.

Валацикловир (валтрекс)

отличается от ацикловира большей биодоступностью.

Видарабин (аденин арабинозид)

действует аналогично, применяется при герпетическом энцефалите и кератоконъюнктивите. Побочные действия: галлюцинации, психозы, тремор, тошнота, рвота, понос, тромбофлебиты.

Для местного применения при герпетической инфекции применяются трифлуридин и идоксуридин. Они угнетают синтез ДНК и применяются при первичном кератоконъюнктивите и возвратном эпителиальном кератите.

При цитомегаловирусной инфекции и цитомегаловирусном ретините применяют ганцикловир: угнетающий синтез вирусной ДНК.

Побочные эффекты: острый психоз, судороги, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гепатотоксическое действие, аллергические реакции.

Фоскарнет (фоскарвир) - ингибитор ДНК-полимеразы вирусов. Применяется при цитомегаловирусном ретините у больных СПИДом, при простом герпесе и опоясывающем лишае.

99)Противоцитомегаловирусные средства: представители, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

ПРЕПАРАТЫ: ганцикловир, валганцикловир, фоскарнет и цидофовир.

Валганцикловир представляет собой пролекарство для перорального приема, которое в организме превращается в ганцикловир. В отличие от ганцикловира имеет значительно более высокую биодоступность (60%).

Фоскарнет (тринатрия фосфоноформат) является органическим аналогом неорганического пирофосфата. Вводится в/в, обладает высокой нефротоксичностью. Активен в отношении цитомегаловируса и вируса простого герепеса, резистентных к ацикловиру.

Цидофовир* является производным цитозина, ингибирует вирусную ДНК-полимеразу. Вводится в/в, обладает высокой нефротоксичностью. Применяется при ЦМВ ретините у пациентов со СПИДо

Ганцикловир Механизм действия В клетках, пораженных цитомегаловир, ганцикловир превращается в активную форму -

ганцикловира трифосфат, который ингибирует вирусную ДНК-полимеразу.

Спектр активности дей-еи на цитомегаловир

Фармакокинетика вводится только в/в, реже применяется внутрь. Период полувыведения в плазме составляет 3,5 ч, внутриклеточный - 12 ч, по сравнению с 1–2 ч у ацикловира. Ганцикловир для перорального приема имеет более длительный период полувыведения (5 ч), низкую биодоступность, поэтому применяется исключительно для поддерживающей терапии. Ганцикловир практически не метаболизируется и выводится почками.

Побочка:нейтропения, анемия, тромбоцитопения. Диарея, анорексия, рвота, нейропатия, флебит, катетерассоциированные инфекции. лихорадка, озноб, потливость, зуд, вторичная бактериальная инфекция

Меры профилактики: вводить медленно, не менее чем за 1 ч.

100) Противовирусные средства для лечения гриппа: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Противовирусные препараты

1.Ингибиторы вирусного белка М2 Ремантадин, Мидантан (амантадин)

2.Ингибиторы вирусного фермента нейраминидазы Занамивир, Осельтамивир

3.Ингибиторы вирусной РНК-полимеразы Рибавирин

4.Разные препараты Арбидол, Оксолин

Первая группа относится к ингибиторам М2-белка. Мембранный белок М2, функционирующий в качестве ионного канала, обнаружен только у вируса гриппа типа А. Ингибиторы этого белка нарушают процесс «раздевания» вируса и препятствуют высвобождению в клетке вирусного генома. В итоге подавляется репликация вируса.

мидантан (адамантанамина гидрохлорид, амантадин, симметрел).

примененяется для профилактики гриппа типа А. + противопаркинсоническое средство. Может оказывать отрицательное влияние на ЦНС. Возможны диспепсические нарушения, кожные поражения.

ремантадин сходный по химической структуре с мидантаном. В меньшей степени влияет на ЦНС.

К обоим препаратам довольно быстро развивается резистентность вирусов.

Вторая группа ингибирует вирусный фермент нейраминидазу, которая представляет собой гликопротеин, образующийся на поверхности вирусов гриппа типа А и В. Этот фермент способствует попаданию вируса к клеткам-«мишеням» в респираторном тракте. Специфические ингибиторы нейраминидазы препятствуют распространению вируса, связанного с инфицированными клетками. Нарушается репликация вируса.

занамивир (реленца).

сильный и высокоселективный ингибитор нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Применение: Лечение инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых; профилактика инфекции, вызываемой вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых.

осельтамивир (тамифлу)

подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В.

Показания грипп А и В

Потбочка:Отмечают тошноту, реже возникает рвота.

3 группа препаратов, ингибирующих синтез нуклеиновых кислот,

рибавирин (рибамидил).

Монофосфат рибавирина угнетает синтез гуаниновых нуклеотидов, а трифосфат ингибирует вирусную РНКполимеразу и нарушает образование иРНК.

Показания: грипп типа А и В, тяжелой респираторной синцитиальной вирусной инфекции. Побочка: кожная сыпь, конъюнктивит.

4 группа

арбидол.

Он является производным индола.

Применяется для профилактики и лечения гриппа, вызванного вирусами гриппа типа А и В, а также при острых респираторных вирусных инфекциях.

оксолин, оказывающий вирулицидное действие. Он характеризуется умеренной эффективностью в профилактикегриппа, при ринитах вирусной этиологии. Оксолин может вызывать ощущение жжения.

101) Антиретровирусные средства: представители, противовирусный спектр, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

РНК-ретровирусы: ВИЧ. Обратная транскриптаза этих вирусов на основе РНК образует ДНК, которая может годами храниться в геноме человека, а затем стать источником синтеза РНК вируса. Это проявляется синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД).

Противоретровирусные препараты

1.Ингибиторы обратной транскриптазы

а- Нуклеозиды – это Зидовудин Диданозин Зальцитабин Ставудин

б- Ненуклеозидные соединения – это Невирапин Делавирдин Эфавиренц

2.Ингибиторы ВИЧ-протеаз – это Индинавир Ритонавир Саквинавир Нельфинавир

Зидовудин = Азидотимидин.

МЕХАНИЗМ: фосфорилируясь в клетках и превращаясь в трифосфат, ингибирует обратную транскриптазу вирионов, препятствуя образованию ДНК из вирусной РНК. Задерживает развитие заболевания. К нему развивается устойчивость ретровируса.

ПОБОЧКИ: анемия, нейтропения, тромбоцитопения.

Ставудин (или зерит)

является синтетическим аналогом тимидина. Применяется для лечения ВИЧ-инфицированных больных после продолжительного использования зидовудина.

ПОБОЧКА: периферическая нейропатия, головная боль, лихорадка, диспепсические нарушения.

Ненуклеозидные препараты

оказывают прямое неконкурентное ингибирующее действие на обратную транскриптазу. Применяются только при инфицировании ВИЧ-1.

Побочка: кожная сыпь, повышается уровень трансаминазы.

Саквинавир

является высокоактивным и избирательным ингибитором протеаз ВИЧ-1 и ВИЧ-2.

Из побочных - диспепсические расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз, нарушения липидного обмена.

102) Противовирусные средства широкого спектра действия: представители, характеристика класса.

Интерфероны - биологически активные белки, которые синтезируются клеткой в процессе защитной реакции.

Механизм противовирусного действия: подавление синтеза вирусных белков. Рекомбинантные альфаинтерфероны обладают основными свойствами природных интерферонов человека: оказывает противовирусное действие, индуцируя в клетках состояние резистентности к вирусным инфекциям и модулируя ответную реакцию иммунной системы, направленную на нейтрализацию вирусов или уничтожение инфицированных ими клеток.

Спектр активности: Альфа-интерфер.не обладают специфичностью и подавляют репликацию различных вирусов, особенно активны в отношении вирусов гепатита В, С и D.

Разрушаются в ЖКТ(т.к белки), поэтому применяются только парентерально. Подвергаются быстрой инактивации в почках, в меньшей степени - в печени. Период полувыведения - 2–4 ч

Интерферон-альфа (интерферон человеческий лейкоцитарный) получают из крови доноров.

Применяют интраназально для профилактики и лечения гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ). Парентерально препарат вводят при вирусном гепатите В и С, при остроконечных кондиломах, а также при некоторых опухолевых заболеваниях.

Интерферон-альфа-2а (роферон-А)

Препарат, идентичный интерферону человека. Вводят внутримышечно или под кожу. Применяют при вирусном гепатите, вирусных менингоэнце-фалитах, вирусных заболеваниях глаз (конъюнктивит, кератит), а также при некоторых опухолевых заболеваниях.

Интерферон-альфа-2Ь (интрон-А)

Рекомбинантный препарат соответствующего интерферона человека. Вводят внутримышечно. Применяют при вирусном гепатите, а также при опухолевых заболеваниях.

Рибавирин- Синтетический препарат, близкий по структуре к нуклеотиду гуанозину. Обладает широким спектром активности в отношении многих ДНК- и РНК-содержащих вирусов и высокой токсичностью. МЕХАНИЗМ: вызывает уменьшение внутриклеточного пула гуанозина трифосфата → понижает синтез нуклеиновых кислот вирусов.

Спектор акт-ти: активность против РС вируса, а также вирусов, вызывающих лихорадку Ласса, геморрагическую лихорадку с почечным синдромом и гепатит С (в комбинации с альфа-интерфероном). Фармакокинетика: Может накапливаться в эритроцитах. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется путем фосфорилирования в печени, экскретируется преимущественно с мочой. Период полувыведения при приеме внутрь - 27–36 ч, после ингаляционного введения 30–55% выводится с мочой в виде метаболита в течение 72–

80 ч.

ПОБОЧКА:

-Гематологические реакции: анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Методы контроля: клинический анализ крови каждые 2 нед.

-ЦНС: астенический синдром, головная боль, бессонница, ощущение усталости, раздражительность. -Местные реакции: сыпь, раздражение кожи, конъюнктивит (при ингаляционном применении вследствие длительного контакта с препаратом, как у пациентов, так и у медперсонала).

-Легкие: пневмоторакс, бронхоспазм, отек легких, апноэ (при ингаляционном введении), ателектаз легкого. -Сердце: понижение АД, брадикардия, асистолия.

-ЖКТ: анорексия, тошнота, металлический привкус во рту, метеоризм. -Печень: гипербилирубинемия.

Ламивудин- синтетич-й аналог нуклеозида дезоксицитидина.

МЕХАНИЗМ: В клетках, пораженных вирусом, активируется, превращаясь в ламивудина трифосфат, который ингибирует ДНК-полимеразу вируса гепатита В и обратную транскриптазу ВИЧ.

Спектр активности: акт-ть против ретровирусов (ВИЧ) и вируса гепатита В. ПОБОЧКА:

-ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея. -Печень: повышение активности АЛТ, гепатомегалия

-Нервная система: утомляемость, головная боль, головокружение, слабость, бессонница, периферическая нейропатия

-Кровь: нейтропения, анемия.
-Легкие: кашель, инфекции дыхат путей	+ Аллергические реакции

116) Противовирусные средства, обладающие анти-SARS-CoV-2 активностью.

Возможно это оно..

1)препарат лопинавир+ритонавир используется для лечения ВИЧ-инфекции и является ингибитором протеазы вируса. Он также способен подавлять активность протеазы коронавируса. Данный препарат нашел свое применение в лечении инфекции MERS-CoV и сегодня используется для терапии инфекции, вызываемой новым коронавирусом SARS-CoV-2.

2)Интерферон бета-1b обладает антипролиферативной, противовирусной и иммуномодулирующей активностью. В текущих клинических исследованиях инфекции MERS-CoV ИФН-β1b используется в комбинации с лопинавир+ритонавир. Проведенные ранее in vitro исследования показали, что он проявляет максимальную активность в сравнении с другими вариантами интерферонов.

3)Интерферон-α2b в виде раствора для интраназального введения обладает иммуномодулирующим, противовоспалительным и противовирусным действием. Механизм действия основан на предотвращении репликации вирусов, попадающих в организм через дыхательные пути.

103) Противомалярийные средства: классификация, механизмы действия, применение, побочные эффекты. Противолепрозные препараты.

Малярийный плазмодий: развитие: Бесполый цикл (шизогония) проходит в организме человека, половой (спорогония) - в теле комара. При укусе комаром в организм человека попадают спорозоиты→в клетки печени. → делятся, превращаясь в тканевые мерозоиты→в эритроциты(эритроцит-е формы) В них созревает шизонт → делятся, разрушая эритроциты и выход мерозоитов в кровь сопровождаются приступом лихорадки.

КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ:

По химическому строению:

A. Производные хинолина:

-4-замещенные хинолины: Хингамин (хлорохин) Хинин Мефлохин

-8-аминохинолины: Примахин Б. Производные пиримидина: Хлоридин (пириметамин)

1)гематошизотропные (влияют на эритроцитарные шизонты)

2)гистошизотропные (влияют на тканевые шизонты)

а) влияющие на первичные тканевые формы б) влияющие на вторичные тканевые формы

3) гамонтотропные (влияют на половые формы)

Гематошизотропные:

Хингамин

Дей-е направлено на эритроцитарные формы плазмодиев. Из ЖКТ всасывается быстро, выводится почками. Вводят внутрь, иногда парентерально. Применяют при всех видах малярии, + внекишечном амебиазе,при коллагенозах (ревматоидном артрите),профилактически при нарушениях ритма сердца и при амилоидозе. Побочные: диспепсические явлен-я, дерматит, головокружение.

Хлоридин – нарушает обмен дигидрофолиевой кислоты. Применяют для проф-ки малярии. Устойчивость развивается быстро.

Гистошизотропные:

Примахин

Действует на параэритроцитарные формы плазмодиев ,на половые формы плазмодиев (гамонтоцидное действие). всасывается хорошо, мах концентрация ч/з 2ч, выделяется почками. Основным показанием к применению являются предупреждение отдаленных рецидивов трехдневной малярии, а также распространения малярии через переносчика (вследствие гамонтотропного действия).

Побочные диспепсические явления, метгемоглобинурия, лейкопения, иногда агранулоцитоз. У лиц с определенным видом генетической энзимопатии (с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы эритроцитов) наступают острый гемолиз и гемоглобинурия.

Гамонтотропные:

Могут оказывать как гамонтоцидное (примахин), так и гамонтостатическое (хлоридин) действия. Под влиянием гамонтоцидных средств половые клетки плазмодиев гибнут в организме человека. Гамонтостатические средства повреждают половые клетки → нарушается процесс спорогонии Побочные эффекты: боль в животе, диспепсические явления, боль в области сердца, общая слабость.

Противолепрозные препараты

Применяют препараты из группы такназываемых ароматических сульфонов: диафенилсульфон, солюсу