97) Противотуберкулезные средства 1 группы: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты антибиотиков и синтетических средств.

1 группа – наиболее эффективные препараты (изониазид, рифампицин)

2 группа – средней эффективности (этамбутол, этионамид, канамицин, циклосерин)

3 группа – умеренной эффективности (ПАСК(парааминосалициловая кислота), тиоацетазон)

1 группа синтетические ср-ва:

А) Синтетические средства

• изониазид

Спектр д-я:на микобактерий туберкулеза ,на возбудителя проказы. Дрмикроорг-мы нечувствительны.

Механизм действия:связан с угнетением синтеза миколевой кислоты в клеточной стенке M.tuberculosis. Оказывает бактерицидное действие на микобактерии в стадии размножения и бактериостатическое - в стадии покоя.

Используют при всех формах туберкулеза. Вводят препарат обычно внутрь, иногда ректально.

Растворы изониазида используют для промывания серозных полостей и свищевых ходов.

Побочными эффектами. Нейротоксичность-невритами, поражение зрительного нерва. Со стороны ЦНС (бессонница, судороги, психические нарушения, расстройства памяти, нарушение равновесия).

У некоторых сухость в полости рта, тошнота, рвота, запор, легкая анемия. Аллергические реакции редки.

В ряде случаев возникают кожные реакции, лихорадка, эозинофилия. *Вывод-тся печенью

Б) Антибиотики

Группа рифамицина

• Рифамицин (рифоцин)

Спектр д-я: на микобактерии туберкулеза и лепры, на гр+ бактерии. В высоких концентр на гр-м/о (кишечной палочки, капсульных бактерий, отдельных штаммов синегнойной палочки, шигелл, сальмонелл) и некоторых видов протея.

Механизм действия: с угнетением синтеза РНК (за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы). Они оказывают бактериостатическое, а в больших концентрациях бактерицидное действие.

*Рифампицин хорошо всасывается из ЖКТ.Легко проникает через ГЭБ. *Выделяется препарат с желчью, частично с мочой, бронхиальными и слезными железами.

Основное применение - лечение всех форм туберкулеза Побочные: отрицательное влияние на печень, диспепсические р-ва, аллергические р-ии.

Рифампицин назначают внутрь и внутривенно, рифамицин - внутримышечно, внутривенно и местно.

Побочные эффекты: тошнота, головокружение, атаксия, нарушения функции печени, аллергические реакции, окрашивание слюны, пота, мочи в красновато-коричневый цвет.

К этим препаратам быстро развивается устойчивость, поэтому применение только комбинированное вместе с другими противотуб-ми препаратами.

Лечение туберкулеза проводят курсами в течение 6 или 8 мес. В первые 2 мес назначают совместно изониазид, рифампицин, пиразинамид; при необходимости добавляют стрептомицин или этамбутол. В последующем продолжают применять изониазид и рифампицин

98) Противовирусные средства для лечения герпеса: противовирусный спектр, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

ПРЕПАРАТЫ: ацикловир, валацикловир, пенцикловир и фамцикловир. Причем валацикловир и фамцикловир представляют собой исходно неактивные соединения, которые в организме человека превращаются в ацикловир и пенцикловир, соответственно.

МЕЗАНТЗМ: блокируют синтез ДНК у размножающихся вирусов герпеса, но не действуют на вирусы, находящиеся в латентном состоянии.

• Ацикловир (зовиракс)

в клетках фосфорилируется и превращается в трифосфат, ингибирует ДНК-полимеразу вируса. Применяется при герпетических поражениях глаз и гениталий, опоясывающем лишае, цитомегаловирусной инфекции. Всасывание неполное, максим концентрация ч/з 1-2ч, проходит через ГЭБ. Вводят внутрь, в/в, местно. Побочные эффекты: местное раздражение, поражение почек, энцефалопатия, флебиты, тошнота, рвота, понос.

• Валацикловир (валтрекс)

отличается от ацикловира большей биодоступностью.

• Видарабин (аденин арабинозид)

действует аналогично, применяется при герпетическом энцефалите и кератоконъюнктивите. Побочные действия: галлюцинации, психозы, тремор, тошнота, рвота, понос, тромбофлебиты.

• Для местного применения при герпетической инфекции применяются трифлуридин и идоксуридин.

Они угнетают синтез ДНК и применяются при первичном кератоконъюнктивите и возвратном эпителиальном кератите.

• При цитомегаловирусной инфекции и цитомегаловирусном ретините применяют ганцикловир: угнетающий синтез вирусной ДНК.

Побочные эффекты: острый психоз, судороги, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гепатотоксическое действие, аллергические реакции.

• Фоскарнет (фоскарвир) - ингибитор ДНК-полимеразы вирусов. Применяется при цитомегаловирусном ретините у больных СПИДом, при простом герпесе и опоясывающем лишае.