2. Полимиксины противопоказаны при нарушениях функции печени и почек.

95) Сульфаниламидные средства: противомикробный спектр, механизмы действия, принципы назначения, классификация. Выбор сульфаниламидных средств при инфекционных заболеваниях, особенности действия препаратов, побочные эффекты.

1) препараты хорошо всасывающиеся из ЖКТ:

• а) средней продолжительности д-я 4-6ч (сульфазин, сульфадимезин)

• б) длительного д-я 12-24ч (сульфапиридазин)

• в) сверхдлительного д-я >7д (сульфален)

2) препараты плохо всасывающиеся из ЖКТ (фталазол)

3) препараты для местного применения (сульфацил-натрий)

Сульфаниламиды- производные амида сульфаниловой кислоты.

противомикробный спектр - токсоплазмы, хламидии, малярийных плазмодиев и актиномицетов.

механизмы действия - оказывают бактериостатическое действие. ингибируют дигидроптероатсинтетазу, а также препятствуют включению парааминобензойной кислоты в дигидрофолиевую. Нарушение синтеза дигидрофолиевой кислоты уменьшает образование из нее тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований. В результате этого подавляется синтез нуклеиновых кислот, что приводит к торможению роста и размножения микроорганизмов.

Препараты хорошо всасывающиеся из ЖКТ: проходят ч/з ГЭБ, выводятся почками. Препараты для резорбтивного действия хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Основной путь превращения в организме - ацетилирование, происходящее в печени. Ацетилированные метаболиты фармакологически неактивны. Растворимость ацетилированных метаболитов значительно хуже, чем исходных сульфаниламидов, особенно при кислых значениях рН мочи, что может приводить к образованию в моче кристаллов. Выделяются почками.

Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника создают высокие концентрации в просвете кишечника, поэтому они применяются при лечении кишечных инфекций. Следует назначать витамины группы В, так как сульфаниламиды подавляют рост кишечной палочки, участвующей в синтезе витаминов группы В.

Комбинированные препараты сульфаниламидов и салициловой кислоты – это Салазосульфапиридин (или Сульфасалазин), салазопиридазин (или Салазодин), Салазодиметоксин.

Все эти препараты обладают антибактериальным и противовоспалительным действием. Применяются при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона.

Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом – этоКо-тримоксазол (или Бисептол), лидаприм, сульфатон, потесептил.

Выбор сульфаниламидных средств при инфекционных заболеваниях

1. Сульфаниламиды для резорбтивного действия применяют при кокковых инфекциях, особенно при менингококковом менингите, заболеваниях органов дыхания, мочевыводящих и желчевыводящих путях.

2. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника. Фталазол – при бациллярной дизентерии, энтероколита, колита, для профилактики кишечной инфекции в послеоперационном периоде.

3. Сульфаниламиды для местного применения. Сульфаргин – при ожеговых ранах

Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримомприменяют при:Инфекции дыхательных путей, Инфекции ЖКТ, Инфекции мочеполовой системы, Инфекции кожных покровов, Инфекции ЛОР-органов.

Побочные эффекты сульфаниламидов: тошнота, рвота, диарея, кристаллурия, нарушения системы крови, функций печени, периферические невриты, реакции гиперчувствительности (гипертермия, крапивница, боли в суставах, синдром Стивенса—Джонсона).