121) Противогрибковые средства (Эхинокандины): классификация, спектр противогрибкового действия, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Эхинокандины:каспофунгин, микафунгин, анидулафунгин.

Каспофунгин

- полусинтетическое липопептидное соединение. Механизм действия: блокада синтеза бета-(1,3)-D-глюкана — составного компонента клеточной стенки грибов, что приводит к нарушению ее образования. Обладает фунгицидной активностью в отношении Candida, в т.ч. штаммов, резистентных к азолам (флуконазолу, итраконазолу) и амфотерицину В, и фунгистатической активностью в отношении Aspergillus Применяется только парентерально.После в/в инфузии высокие концентрации наблюдаются в плазме, легких, печени, селезенке, кишечнике.

Применяют: кандидоз пищевода, инвазивных кандидозов (в т.ч. кандидемии у пациентов с нейтропенией) и инвазивного аспергиллеза при неэффективности других видов терапии (амфотерицин В или итраконазол).

Поскольку в клетках млекопитающих бета-(1,3)-D-глюкан не присутствует, каспофунгин оказывает действие только на грибы, в связи с чем его отличает хорошая переносимость и небольшое количество нежелательных реакций (обычно не требующих отмены терапии), в т.ч. лихорадка, головная боль, боль в животе, рвота. + аллерг реакции (сыпь, отек лица, зуд, ощущение жара, бронхоспазм) и анафилаксии.

122) Противогельминтные средства для лечения кишечных гельминтозов: классификация, спектр противогельминтного действия, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

КЛАССИФИК:

• производные бензимидазола (левамизол, мебендазол, албендазол)

• препараты других химических групп (пирантела памоат, диэтилкарбамазин, никлозамид, празиквантел, ивермектин).

Лечение гельминтозов заключается в освобождении организма от гельминтов (так называемая дегельминтизация).

1) Средства, применяемые при лечении кишечных гельминтозов:

При аскаридозе– мебендазол, пирантела памоат, пиперазина адипинат.

Мебендазол

Д-е:В клетках пищеварительного тракта гельминтов связывается с димерами тубулина, который участвует в образовании микротрубок, и препятствует их полимеризации. В результате нарушается образование микротрубок и происходит разрушение уже образованных микротрубок, вследствие чего нарушается питание гельминтов.+ прализует их.

Применение: при аскаридозе, энтеробиозе (инвазия острицами), анкилостомидозе, трихоцефалезе (инвазия власоглавом), стронгилоидозе.Всасывается из кишечника плохо (10%). Быстро метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются в основном почками в течение 24-48 ч.

Побочные эффекты редки. диспепсические явления, головная боль, кожные аллергические реакции

Пирантела памоат

стимулирует N-холинорецепторы мышц гельминтов и ингибирует холинэстеразу. Вызывает сначала сокращения, а затем паралич мышц гельминтов.

Применяют пирантел при энтеробиозе, аскаридозе, анкилостомидозе. Плохо всасывается, побочные редко.

Пиперазина адипинат

агонист ГАМК-рецепторов; вызывает гиперполяризацию мембраны мышц гельминтов, в результате чего развивается их вялый паралич и обездвиживание.

Применяютн при аскаридозе и энтеробиозе. Всасывается плохо.

Левамизол(декарис)

стимулирует N-холинорецепторы мышц гельминтов и вызывает их спастический паралич. Эффективен при аскаридозе и анкилостомидозе.

Ивермектин- средство выбора при стронгилоидоз

При кишечных цестодозах 

• Широк спектор дей-я празиквантель (билтрицид).

Он высокоэффективен при кишечных цестодозах, при внекишечных трематодозах и цистицеркозе Применяют празиквантел при тениаринхозе (инвазия бычьим цепнем), тениозе (инвазия свиным цепнем), дифиллоботриозе (инвазия широким лентецом), гименолепидозе (инвазия карликовым депнем).

Действие:Нарушает обмен кальция у гельминтов, что приводит к нарушению функции мышц и параличу.

Побочные эффекты диспепсические явления, головная боль, головокружение

• Никлозамид (фенасал)

разобщает процессы фосфорилирования и таким образом нарушает образование АТФ. Вызывает обездвиживание гельминтов, после чего гельминты отделяются от слизистой оболочки кишечника. При тениозе в связи с перевариванием сегментов гельминта происходит высвобождение яиц, которые могут проникать во внутренние органы, глаза, мозг, мышцы, что ведет к развитию цистицеркоза.

Применяют никлозамид при тениаринхозе, дифиллоботриозе, ги-менолепидозе (менее эффективен, чем празиквантел).