70) Антиагреганты: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Антиагрегантные средства(тормозят агрегацию тромбоцитов,формирование тромбоцитарного тромба, а также секрецию тромбоцитами биологически активных веществ.) КЛАССИФИКАЦИЯ: 1.Ингибиторы фосфодиэстеразы – пентоксифиллин, ксантинола никотинат

2.Ингибиторы циклооксигеназы – ацетилсалициловая кислота

3.Ингибиторы аденозиндезаминазы – дипиридамол

4.Блокаторы рецепторов АДФ – тиклопидин, клопидогрел

5.Ингибиторы рецепторов гликопротеинов – абциксимаб, тирофибан Механизм действия основан на устранении действия тромбоксана и АДФ, а также на блокировании гликопротеинов тромбоцитарных мембран.

Показания – профилактика возникновения тромбов, протезирование клапанов сердца.

Побочные эффекты – кровотечения, тромбоцитопения, лейкопения, анемии.

ПО ПРЕПАРАТАМ:

Пентоксифиллин

Ингибирует фосфодиэстеразу 3 и задерживает инактивацию цАМФ. + улучшение эластичности эритроцитов. Назначают при расстройствах мозгового и коронарного кровообращения, сосудистых нарушениях в сетчатке глаза и органе слуха, трофических осложнениях. Побочные эффекты - снижение аппетита, тошнота, диарея, головокружение.

противопоказан при кровотечениях, кровоизлиянии в мозг и сетчатку глаза, остром инфаркте миокарда.

Ацетилсалициловая кислота

противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее средство, антиагрегант.

Механизм действия – ингибирующее влияние на синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах. Нарушает образование из арахидоновой кислоты, предшественников тромбоксана А2 и простагландинов.

Показания - при нестабильной стенокардии, для профилактики инфаркта миокарда, ишемического инсульта. Побочка: анафилакт реак-я, анемия, бронхоспазм, желудочно-кишеч.язвы с кровотечен, гепатотоксичен

Дипиридамол

Ингибируя аденозиндезаминазу и фосфодиэстеразу 3, повышает в крови содержание эндогенных антиагрегантов — аденозина и цАМФ.

Показан: тромбоз, тромбоэмболия, профилактика окклюзии аортокоронарн-х шунтов, ХСН, ИМ, при коронарной недостат-ти

Побочное — тошнота, боль в животе, головная боль, тахикардия.

Противопоказан при остром инфаркте, атеросклерозе коронарных артерий.

Тиклопидин

увеличивает в тромбоцитах уровень цАМФ. Улучшает эластичность эритроцитов, уменьшает вязкость крови и содержание фибриногена.

Применяют при вторичной профилактике инфаркта миокарда и ишемического инсульта у пациентов с нестабильной стенокардией.

Побочные - диспепсия, желудочно-кишечные кровотечения.

Противопоказан при язвенной болезни, заболеваниях печени и системы крови.

Абциксимаб

неконкурентно ингибирует связывание фибриногена с гликопротеинами на мембране тромбоцитов, нарушая их агрегацию.

Применение:Тромбофилические состояния,  острый инфаркт миокарда, постинфарктная стенокардия, нестабильная стенокардия.

Побочные - кровотечения, тошнота, рвота, гипотензия.