2) Средства, понижающие содержание в крови триглицеридов:

производные фиброевой кислоты (фибраты) – безафибрат, фенофибрат.

3)средства, понижающие содержание в крови холестерина и триглицеридов – никотиновая кислота.

Направления д-я:

1) ингибирование биосинтеза липидов и липопротеинов в печени (ловастатин, симвастатин, флувастатин).

2) ингибирование всасывания холестерина и желчных кислот из кишечника (эзетимиб)

3) активация захвата липопротеинов печенью за счет стимуляции синтеза ЛПНП-рецепторов печени

4) активация катаболизма холестерина

5) ингибирование синтеза жирных кислот

6) повышение содержания циркулирующих антиатерогенных ЛПВП.

1.Статины нарушают начальный этап синтеза ХС в печени (ингибируют З-гидрокси-3-метилглутарил-коэизима А редуктазу). Это ведет к снижению уровня ХС в печени.

Гепатоциты синтезируют рецепторы ЛПНП, увеличивается рецептор-зависимый эндоцитоз ЛПНП, уровень ЛПНП в плазме крови снижается. При применении статинов могут умеренно снижаться уровни ЛПОНП и ЛПНП и несколько повышаться уровень ЛПВП. Применяются при IIа типе гиперлипопротеинемии. Побочка: тошнота, диарея, головная боль, нарушения функции печени, кожные высыпания, миопатия (повышением в крови креатинфосфокиназы). Статины нельзя комбинировать с фибратами (из-за миопатии).

2.Секвестранты желчных кислот - холестирамин, колестипол — анионообменные смолы, которые связывают (секвестрируют) желчные кислоты в кишечнике.

Желчные кислоты образуются в печени из ХС, выделяются с желчью в двенадцатиперстную кишку, участвуют в эмульгировании липидов, необходимом для их всасывания, а затем 98% желчных кислот реабсорбируются в кишечнике и вновь поступают в печень.

Связывание ведет к снижению уровня ХС в печени. В гепатоцитах синтезируются рецепторы ЛПНП, увеличивается рецептор-зависимый эндоцитоз циркулирующих ЛПНП, уровень ЛПНП в плазме крови снижается. При этом уровни ЛПОНП и ЛППП (предшественники ЛПНП) временно повышаются. Комбинируют со статинами.

3. Никотиновая кислота ингибирует триглицеридлипазу в жировых клетках и таким образом уменьшает образование жирных кислот из триглицеридов. Уменьшается поступление жирных кислот в печень, снижается образование триглицеридов в печени, нарушается синтез ЛПОНП. + оказывает непосредственное угнетающее влияние на синтез ЛПОНП и их выход из печени. В плазме снижаются ЛПОНП, ЛППП, ЛПНП. Уровень ЛПВП никотиновая кислота повышает.

4. Фибраты стимулируют липопротеинлипазу и ускоряют превращение ЛПОНП в ЛППП; ускоряется также катаболизм ЛППП - содержание ЛПОНП и ЛППП в плазме крови снижается. Уровень ЛПНП может несколько снижаться, но может и повышаться.

52) Мочегонные средства: механизмы и принципы действия, классификация. Показания, реестр побочных эффектов.

Диуретики – это вещества, которые оказывают прямое влияние на функциональное состояние нефронов, повышают натрийурез и диурез. Они увеличивают выведение натрия и воды за счет нарушения их реабсорбции в почечных канальцах.

КЛАССИФИКАЦИЯ: