1) По химической структуре

а - Эфиры

-Сложные эфиры бензойной кислоты – это Кокаин, Бенкаин

-Сложные эфиры парааминобензойнойкислоты – это прокаин

-Сложные эфиры аминобензойной и бензойной кислот – это дикаин

б - Амиды

-амиды гетероциклической и ароматической кислот – это совкаин, новокаиномид

-амиды ароматических аминов – анилиды – это лидокаин, бупивакаин, мепивакаин

МЕХ.ДЕЙ-Я: связан с блокадой потенциалозависимых натриевых каналов клеточных мембран чувствительных нервных волокон, препятствуют входу натрия в клетку и деполяризации мембраны. Увеличивается порог возбуждения мембран нервных волокон, уменьшается величина ПД. В результате нарушается генерация потенциала действия и распространение импульсов по нервному волокну. Могут взаимодействовать с калиевыми каналами при высоких концентрациях МА, не влияет на изменение ПП.

В первую очередь местные анестетики блокируют безмиелиновые С и миелиновые Аδ и Аβ волокна (афферентные пути, проводящие болевые и температурные раздражения; вегетативные нервы). На волокна, окруженные миелиновой оболочкой, местные анестетики действуют в области перехватов Ранвье. Толстые миелиновые волокна (афферентные пути, проводящие тактильные раздражения;

двигательные нервы) слабее реагируют на местные анестетики. Кроме того, устойчивость двигательных нервов к анестезии обусловлена низкочастотными короткими (менее 5 мс) потенциалами действия.

Все МА-третичные азотистые основания. Состоят из гидрофильной и гидрофобной (ароматическая структура- определяет механизм действия) части. Чем препарат гидрофобнее, тем выше его продолжительность действия и активность, тем препарат токсичнее. Участки натриевых каналов, с которыми контактируют МА, также гидрофобны.

Фармакологические эффекты:

• Анестезирующий

• Угнетение ЦНС

• Нарушение нервно-мышечной передачи

• Гипотензивный

• Антиаритмический

Резорбтивное действие

Анестетикам свойственны противовоспалительное, противоаритмическое и гипотензивное действие. Для резорбтивного действия используют новокаин, ксикаин и тримекаин. Их вводят внутривенно, внутриартериально, внутримышечно и подкожно при лечении заболеваний: стенокардия, аритмия, гипертония. Побочные эффекты:

1. Возбуждающее действие на ЦНС: беспокойство, тремор, клонические судороги. Лидокаин может вызывать дисфорию или эйфорию, подёргивания мышц.

2. снижение возбудимости, сократимости, проводимости миокарда. Расширение артериол.

3. расслабление ГМК кишечника, сосудов и бронхов.

Спинномозговая или эпидуральная анестезия приводит к угнетению симпатической нервной системы, что сопровождается повышением тонуса органов ЖКТ.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность

• Глаукома

Для предотвращения резорбтивного действия местных анестетиков (влияние на ЦНС, сердце, дыхательный центр) и удлинения местноанестезирующего эффекта препараты вводят вместе с 0,1% раствором адреналина (суживает сосуды в области введения и препятствует быстрому распространению препарата по организму с кровью)

Препараты:

Кокаин. Высокотоксичен. Вызывает сужение сосудов при обычной клинической дозировке-повышает чувствительность к катехоламинам. Обладает местноанестезирующей и наркотической (психостимулирующей) активностью. Блокирует обратный нейрональный захват дофамины, серотонина, норадреналина пресинаптической мембраной.

Новокаин(прокаин). Оказывает антиаритмическое действие.Недостатки: малая степень активности, медленное начало действия, короткая продолжительность действия, вызывает побочные эффекты. Максимальная доза с адреналином 1000 мг, без-800. Вводится вв,вм,вк,ректально. Противопоказан при применении с сульфаниламидами.

Хлорпокаин. Производное прокаина.Достоинства: быстрое начало действия, короткая продолжительность. Применяется при эпидуральной анестезии и аналгезии в акушерской практике при операциях 30-60 минут. Обладает нейротоксичностью: при применение субарахноидально возможны длительные нарушения чувствительности и движений.

Тетракаин. Метаболизируется медленнее, дольше действует, больше побочки. Используется только для терминальной анестезии, тк очень токсичен. Анестезия через 1.5 минуты, продолжается 20 минут при нанесении на слизистые оболочки. Применяется в офтельмологии, лор-практике.

Лидокаин. В 2 раза сильнее и токсичнее новокаина. При применении с адреналином уменьшается всасывание лидокаина, что снижает вероятность ПЭ, пролонгируется анестезирующее действие. Может применяться как противоаритмическое средство,вызывает артериальную гипотонию. Вызывает сонливость, шум в ушах нарушения вкуса, головокружение, подергивание мышц, эпилептические припадки, кому.

Мепивакаин. Не используется у новорожденных. Максимальная доза 300 мг.

Бупивакаин. Сильнее и токсичнее новокаина. Используется в акушерстве. Действует 3-10 часов. Обладает высокой кардиотоксичностью.