109. Нитрофураны: представители класса, противомикробный спектр, механизм действия, принципы назначения, побочные эффекты.

Представители класса: офлоксацин, ломефлоксацин, фуразолидон, нитроксолин, метронидозол (трихопол), этазол, сульфадиметоксин, сульфапиридазин, бактрим (ко-тримоксазол). Все препараты назначаются внутрь.

Нитрофураны имеют широкий спектр, действуют на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, включая сальмонеллы, бруцеллы, простейшие (трихомонады, лямблии), хламидии, анаэробы. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатическое или бактерицидное действие.

Механизм действия. Под влиянием нитрофуранов блокируется цикл трикарбоновых кислот в микробной клетке, тормозится клеточное дыхание, рост и размножение микроорганизмов: нарушение биосинтеза ряда мембранных белков и активности дыхательных ферментов может привести к разрушению цитоплазматической мембраны.

Препараты в связи с уникальным механизмом действия эффективны при устойчивости микроорганизмов к антибиотикам и сульфаниламидам. Привыкание микроорганизмов к нитрофуранам почти не возникает.

Фуразолидон. Метаболизируется в печени, выводится почками.

Показания. Дизентерия; паратифы; лямблиоз; пищевые токсикоинфекции

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к группе нитрофуранов. Терминальная стадия хронической почечной недостаточности, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Побочные эффекты. Снижение аппетита, вплоть до анорексии, тошнота, рвота, аллергические реакции (кожная сыпь, гиперемия и зуд кожи, ангионевротический отек).

Нитрофурантоин. Метаболизируется в печени и мышечной ткани. Полностью выводится из организма почками.

Показания. Бактериальные инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит), профилактика инфекций при урологических операциях или исследованиях (в том числе цистоскопия, катетеризация).

Противопоказания. Гиперчувствительность, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность II-III степени, тяжелая патология печени (в том числе цирроз печени, хронический гепатит), дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, острая порфирия, ранний грудной возраст (до 1 месяца).

Побочные эффекты. Периферическая нейропатия, астения, сонливость, нистагм, бронхообструктивный синдром, лихорадка, кашель, гепатит, холестатический синдром, диспепсия, панкреатит, артралгия, миалгия, сыпь.

Метронидазол. Метаболизируется печенью, экскретируется почками.

Показания. Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС (менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. (B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз (уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии.

Для наружного применения: розовые угри (постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Противопоказания. Гиперчувствительность (и к другим производным нитроимидазола), лейкопения (также в анамнезе), органические поражения ЦНС (эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), кормление грудью.

Побочные эффекты. Дизурия, цистит, головные боли, синкопальные состояния, атаксия, кишечная колика, диспепсия, глоссит, стоматит, панкреатит, крапивница, кожная сыпь, раздражительность, депрессия.

Источники: https://www.rlsnet.ru/library/books/farmakologiya.krylov.bobyrev.m1999/2.-chastnaya-farmakologiya/2.5.-protivomikrobnye-i-protivoparazitarnye-sredstva/2.5.2.-ximioterapevticheskie-sredstva/2.5.2.3.-protivomikrobnye-sredstva-raznyx-ximicheskix-grupp/2.5.2.3.3.-proizvodnye-nitrofurana

https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_756.htm