Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника

• Основным отличием этих препаратов является их плохая всасываемость из желудочно-кишечного тракта, поэтому в просвете кишечника создаются высокие их концентрации. Наиболее часто используют фталазол (фталилсульфатиазол, талисульфазол). Из кишечника препарат всасывается в незначительной степени. В моче обнаруживается лишь 5% от введенного вещества. Противомикробное действие фталазола развивается после отщепления фталевой кислоты (от N4) и высвобождения аминогруппы. В итоге действует выделяющийся при этом норсульфазол.

Применяют фталазол при лечении кишечных инфекций — бациллярной дизентерии, энтероколита, колита, для профилактики кишечной инфекции в послеоперационном периоде. Учитывая, что микроорганизмы при этих заболеваниях локализуются не только в просвете, но и в стенке кишечника, фталазол целесообразно сочетать с хорошо всасывающимися сульфаниламидами (сульфадимезином, этазолом и др.). Часто фталазол комбинируют с антибиотиками (например, с тетрациклинами). Принимают его через каждые 4—6 ч. Переносится фталазол хорошо. Токсичность у него низкая. Применение фталазола желательно сочетать с витаминами группы В. Это целесообразно в связи с подавлением фталазолом роста и размножения кишечной палочки, участвующей в синтезе этих витаминов. Для лечения кишечных инфекций используют и ряд других плохо всасывающихся препаратов — сульгин (сульфагуанидин), фтазин.

Сульфаниламиды для местного применения

• Местно сульфаниламиды применяют для лечения и профилактики инфекций глаз. С этой целью чаше всего используют растворимый в воде сульфацил-натрий. Он достаточно эффективен и не оказывает раздражающего действия. Его применяют для лечения и профилактики гонорейного поражения глазу новорожденных и взрослых, при конъюнктивите, блефарите, язвах роговицы и др. Сульфаниламиды могут быть использованы при раневой инфекции (обычно путем припудривания ран). При этом следует учитывать, что в присутствии гноя, раневого отделяемого, некротических масс, содержащих большие количества пара-аминобензойной кислоты, сульфаниламиды мало или совсем неэффективны. Их следует применять только после первичной обработки раны или в условиях «чистой» раны.

• Синтезирована сульфазина серебряная соль (сульфаргин), имеющая в своей молекуле атом серебра. Препарат применяется только местно при ожоговых ранах. Высвобождающееся из препарата серебро усиливает противомикробное действие сульфазина и способствует заживлению ран. Входит в состав мази «Сульфаргин».

Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом

• Представляет интерес сочетание сульфаниламидов с препаратами, которые, угнетая дигидрофолатредуктазу, блокируют переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. К таким веществам относится триметоприм. Угнетающее действие подобной комбинации, проявляющееся на двух разных этапах биосинтеза прекурзоров нуклеиновых кислот, существенно повышает противомикробную активность — эффект становится бактерицидным.

• Выпускается препарат бактрим (бисептол, котримоксазол, септрин), содержащий триметоприм и сульфаметоксазол. Он обладает высокой антибактериальной активностью. Оказывает бактерицидное действие. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 3 ч. Продолжительность эффекта 6—8 ч. Выделяются оба компонента бактрима в основном почками.

При использовании бактрима наблюдаются различные побочные эффекты. Наиболее часты диспепсические явления (тошнота, рвота, анорексия, диарея) и аллергические реакции со стороны кожи (эритематозная сыпь, крапивница, зуд). Возможно угнетение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластическая анемия и др.). Иногда возникают нарушения функции печени, почек. Описаны случаи суперинфекции (кандидамикоз полости рта). При длительном применении бактрима необходимо контролировать состав периферической крови.

Бактрим противопоказан при выраженных нарушениях функции печени, почек и кроветворения. Не следует назначать его детям до 6 лет и при беременности.

• Аналогичными препаратами являются лидаприм (сульфаметрол + триметоприм), сульфатон (содержит сульфамонометоксин и триметоприм), а также потесептил (сульфадимезин + триметоприм). Показания, побочные эффекты и противопоказания для обоих препаратов такие же, как для бактрима.