Клавулановая кислота: Фармакологическое действие

Ингибитор бета-лактамаз. Продуцируется культурами Streptomyces clavuligerus. Имеет бета-лактамную структуру, сходную со структурой ядра молекулы пенициллина, в отличие от которой содержит оксазолидиновое кольцо вместо закрытого тиазолидинового кольца. Обладает слабой противомикробной активностью. Является ингибитором бета-лактамаз, продуцируемых грамотрицательными бактериями, включающими Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bacteroides fragilis и некоторые Enterobacter spp. Кроме того, ингибирует бета-лактамазы Staphylococcus aureus. Обладает способностью проникать через стенку бактериальной клетки и вызывать инактивацию ферментов находящихся и внутри клетки и на ее границе. Действует как конкурентный и часто необратимый ингибитор.

Показания активного вещества

В сочетании с амоксициллином или тикарциллином для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к применяемой комбинации микроорганизмами.

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко при приеме внутрь - диспептические явления, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; в отдельных случаях - псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: в отдельных случаях - кандидоз.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к клавулановой кислоте.

Применение при беременности и кормлении грудью

В сочетании с амоксициллином или тикарциллином применение при беременности возможно только по жизненным показаниям, в остальных случаях - применение не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

В/в следует применять с осторожностью у больных с тяжелым нарушением функции печени.

Особые указания

При появлении крапивницы или эритематозной сыпи лечение следует прекратить.

Препаратами выбора для лечения стафилококковых инфекций служат β-лактамные антибиотики. Существует два основных механизма устойчивости стафилококков к этой группе препаратов: продукция β-лактамаз или наличие дополнительного пенициллинсвязывающего белка (ПСБ2а). Выявление этих механизмов и четкое их разграничение у конкретных штаммов стафилококков позволяют точно прогнозировать эффективность всей группы β-лактамных антимикробных препаратов без необходимости определения чувствительности к каждому препарату в отдельности.

В связи с этим следует руководствоваться следующими правилами при анализе антибиотикограммы стафилококков:

• чувствительность к бензилпенициллину/ампициллину: штамм не имеет механизмов резистентности. Можно прогнозировать чувствительность ко всем остальным β-лактамным антибиотикам (например, к цефазолипу, цефотаксиму и др.). Препараты выбора: природные пенициллины (например, бензилпенициллин — пенициллин G);

• устойчивость к бензилпенициллину/ампициллину, но чувствительность к оксациллину/метициллину: штамм продуцирует ферменты b-лактамазы (пенициллиназы), способные разрушать природные и полусинтетические пенициллины.