Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Farma_Bezumno_mnogo_bukov.docx
Скачиваний:
0
Добавлен:
12.01.2026
Размер:
25.52 Mб
Скачать

72. Стимуляторы фибринолиза: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Фибринолитики

Ингибиторы фибринолиза

Прямого действия

Фибринолизин – активированный in vitro плазминоген

Кислота эпсилон-аминокапроновая

Кислота транексамовая, Амбен

Непрямого действия

(Активаторы эндогенного плазминогена)

I поколение

Стрептолиаза, Стрептодеказа, Урокиназа

II поколение

Алтеплаза, Тенектеплаза, Рекомбинантные проурокиназа и стафилокиназа

Контрикал

Пантрипин

Ингитрил гордокс

Фибринолитики – лекарственные препараты, способствующие растворению фибриновых тромбов.

Прямого действия

Непрямого действия

I поколение

II поколение

Представители

Фибринолизин

Стрептолиаза

Тенектеплаза

Механизм фибринолитического действия

Расщепляет фибрин и фибриноген и ликвидирует свежие тромбы.

При соединении с профибринолизином (плазминогеном) образует комплекс, активирующий в крови или в кровяном сгустке переход профибринолизина в фибринолизин (плазмин) - протеолитический фермент, растворяющий волокна фибрина в кровяных сгустках и тромбах, вызывающий деградацию фибриногена и др. плазменных белков, в том числе факторов свертывания V и VII.

Связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба.

Особенности

Связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба.

Действует медленнее, чем фибринолизин. Растворяет тромбы, действуя как на их поверхности, так и изнутри. Обладает антигенными свойствами.

Более высокое сродство к фибрину, устойчивость к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I, по сравнению с естественным тканевым активатором плазминогена. Не обладает антигенными свойствами.

Эффекты

Фибринолитический Опосредованно антикоагулянтный: Растворимые продукты тромба – антикоагулянты, т.к. ингибируют полимеризацию фибрина – мономера и снижают образование тромбопластина.

Фибринолитический

Фибринолитический

Показания

Свежие тромбозы вен и артерий - при ИБС, - ишемических инсультах

Лечение свежих тромбозов, до 5 дней, тромбоэмболии

Применяется для лечения острого инфаркта миокарда.

Противопоказания

Геморрагии, ЯБЖ и ДПК.

Кровотечения, геморрагический васкулит, артериальная гипертензия выше 200 мм.рт.ст., острый панкреатит, активная форма туберкулеза, сепсис

Побочные эффекты

Может вызвать активацию свертывающей антифибринолитической системы крови (вводят вместе с гепарином) - геморрагии (для лечения вводят АКК, плазму, свежую кровь, протамина сульфат), - аллергические реакции

Геморрагии (применение с гепарином опасно) аллергические реакции (является антигеном). Может вызывать гемолиз. Нефротоксическое действие

Геморрагии

Фармакокинетика

Вводится внутривенно капельно. Биотрансформация в печени. Период полувыведения 1 ч, комплекса стрептокиназа-плазминоген - 23 мин.

Вводится внутривенно. Биотрансформация в печени. Первичный период полувыведения составляет 20-30 минут, терминальный - 42-216 минут. Элиминация почками.

Ингибиторы фибринолиза – лекарственные препараты, препятствующие растворению фибриновых тромбов.

Кислоты

Ингибиторы протеаз

Представители

Аминокапроновая кислота (АКК)

Контрикал

Механизм

Связывается с активными центрами плазмина и плазминогена, с

активатором профибринолизина и конкурентно их блокирует, в

результате чего не запускается фибринолиз, образовавшиеся фибриновые

сгустки не лизируются, что способствует наступлению гемостаза.

Повышает чувствительность рецепторов тромбоцитов к агрегантам

Содержит апротинин, ингибирующий активность протеаз, в том числе

антисвертывающей системы (плазмин, гепарин), активность

антисвертывающей системы снижается, фибринолиз нарушается, сгусток

фибрина становится более стабильным, обеспечивается гемостаз

Эффекты

Гемостатический. Нейтрализует гиаулоронидазу, калликреин и трипсин, снижает проницаемость капилляров.

Гемостатический, в том числе при коагулопатиях. Антипротеазная активность апротинина определяет эффективность при поражениях поджелудочной железы и других состояниях с высоким содержанием калликреина и других протеиназ в плазме и тканях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать его для профилактики и лечения различных форм шока.

Показания

Местно - для гемостаза, при кровотечениях, в том числе связанных с гемофилией, при геморрагических синдромах заболеваний внутренних органов, при осложненных абортах. В качестве профилактического средства от вторичной гипофибриногенемии при массированной гемотрансфузии.

Кровотечения и кровоизлияния, обусловленные гиперфибринолитическими

нарушениями гемостаза, в том числе послеоперационные,

посттравматические; до, после и во время родов; геморрагические

осложнения тромболитической терапии.

Противопоказания

Для парентерального введения: ДВС-синдром. Коагулопатия. Склонность к тромбозам. Беременность. Гематурия - повышен риск развития острой почечной недостаточности.

ДВС-синдром, кроме стадии коагулопатии. Первый и третий триместры беременности, лактация. При использовании сердечно-легочного или аорто-коронарного шунтирования

Побочные эффекты

Спазмы в животе. Гипотензия, брадикардия

Гипотензия, тахикардия, бледность кожных покровов.

Соседние файлы в предмете Фармакология