63. Слабительные средства: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты. Ветрогонные средства.

Э то вещества, усиливающие моторику кишечника и вызывающие усиление выведения фекальных масс.

I. Неорганические вещества Солевые слабительные: Магния сульфат Натрия сульфат

II. Органические средства

1. Растительного происхождения

а) Растительные масла: Масло касторовое

б) Препараты, содержащие антрагликозиды: Экстракт крушины жидкий (сухой) Таблетки ревеня

Настой листьев сенны

2. Синтетические средства: Фенолфталеин Изафенин

Механизмы действия:

Солевые слабительные – в ЖКТ диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются. Происходит повышение осмотического давления в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объём содержимого кишечника увеличивается, что приводит к возбуждению механорецепторов. При этом перистальтика кишечника усиливается. Увеличивают секрецию холецистокинина, пищеварительных соков, расслабляют сфинктер Одди, усиливают сокращение желчного пузыря и повышает ток желчи в кишечник. Действуют солевые слабительные на протяжении всего кишечника. Применяют при остро наступающих запорах, а также при отравлениях химическими веществами.

Солевые слабительные (магния сульфат, натрия сульфат)

Фармакодинамика:

• Диссоциируют в ЖКТ и образуют ионы, повышают осмотическое давление, задерживают всасывание воды, увеличивают обьем кишечного содержимого.

• Вызывают растяжение кишки и рефлекторно стимулируют перистальтику.

• Увеличивают секрецию холецистокинина, пищеварительных соков.

• Расслабляют сфинктер Одди, усиливают сокращение желчного пузыря и повышают ток желчи в кишечник.

Фармакокинетика:

• Солевые слабительные действуют на всем протяжении кишечника, но главным образом в тонкой кишке.

• Принимают внутрь натощак, эффект через 3-4 часа, для ускорения эффекта следует принять дополнительное количество жидкости.

• У детей возможно всасывание слабительных солей.

Взаимодействие:

• Соли кальция антагонисты при отравлении магнием сульфата

• При одновременном назначении магния сульфата с антигипертензивными средствами, миорелаксантами и препаратами, угнетающими ЦНС, возникает синергизм.

Побочные эффекты:

• Системное действие ионов магния (угнетения структур мозга, регулирующих дыхательный и сосудистый тонус, снижения АД).

• Седативный, снотворный эффект нарушение нервно-мышечной передачи, сократительной деятельности сердца.

• Внеклеточная дегидратация организма.

• Нарушение усвоения ингредиентов пищи и назначаемых ЛС.

Показания:

• Острое отравление химическими веществами и ЛС (задерживают всасывание токсинов)

• Прием противоглистных препаратов

Кастровое масло – получают из семян клещевины

Фармакодинамика:

• Под влиянием панкреатической липазы в 12ПК кастровое масло расщепляется на глицерин и рициноловую кислоту.

• Рициноловая кислота нарушает процесс активного всасывания воды и электролитов, но облегчает всасывание жирорастворимых веществ в тонкой кишке и стимулирует секрецию жидкости, увеличивая обьем содержимого в кишечнике.

• Глицерин смазывает поверхность слизистой оболочки облегчая продвижение кишечного содержимого.

Фармакокинетика:

• Препарат принимают внутрь натощак, эффект через 2-6 часов.

Взаимодействие:

• Касторовое масло нельзя применять вместе с жирорастворимыми препаратами (экстракт мужского папортника) и при отравлениях жирорастворимыми ядами (керосин, бензин,бензол).

Показания: эпизодические запоры, прием препаратов перед рентгенологическим исследованием кишечника.

Побочные эффекты: умеренно спастические боли в животе, рефлекторное сокращение мускулатуры матки, мальабсорбция, гипокалиемия, гипокалигистия.

Растительные препараты содержащие антрагликозиды

Фармакодинамика:

• Под действием ферментов антрагликозиды разрушаются с образованием гликонов и производных антрахинонов в тонкой кишке. В тонкой кишке всасываются антрахиноны и в толстой секретируются. Они раздражают интерорецепторы в гладкой мускулатуре толстой кишки, стимулируя перистальтику.

Показания: хронические атонические запоры, облегчение акта дефикации при геморрое, трещинах прямой кишки и синдроме толстой кишки.

Побочные эффекты: гипокалиемия и гипокалигистия при длительном приёме, повреждение слизистой оболочки и мышечного слоя кишечника (прямая кишка), поражение печени.

Лактулоза

Фармакокинетика:

• Абсорбция низкая. Лактулоза всасывается из тонкой кишки только на 0,4-2%, затем доходит до толстого отдела кишечника, где расщепляется кишечной микрофлорой.

• Метаболизируется с образованием простых органических кислот - главным образом это молочная кислота и, в меньшей степени, уксусная и муравьиная кислота.

Показания: хронический запор, а также заболевания, требующие облегчения дефекации. Профилактика и лечение печеночной энцефалопатии у взрослых.

Побочное действие: тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея.

Противопоказания: гиперчувствительность к лактулозе; кишечная непроходимость; непереносимость фруктозы, галактозы; дефицит лактазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; галактоземия; ректальные кровотечения (причиной которых не является геморрой); подозрение на аппендицит, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости. С осторожностью: сахарный диабет, колостома или илеостома.

Взаимодействие

• При одновременном применении с диуретиками, ГКС, амфотерицином возможно увеличение потери калия.

• Антациды и антибиотики, активные в отношении лактобацилл и бифидобактерий (в т.ч. неомицин, клиндамицин, рифаксимин) снижают эффекты лактулозы.

• При одновременном применении лактулоза может нарушить высвобождение активных веществ из кишечнорастворимых препаратов с рН зависимым высвобождением в связи с тем, что она понижает рН содержимого кишечника.

Форма выпуска : Сироп в виде прозрачной, вязкой жидкости от бесцветного или от светло-желтого до желтого с коричневатым оттенком цвета.

Для быстрого опорожнения прямой кишки нередко используют свечи глицериновые. Они оказывают раздражающее действие на слизистую оболочку и стимулируют сокращения прямой кишки. Эффект развивается через 15-30 мин.

Ветрогонные средства (антифлатуленты) – это группа лекарственных средств, которые препятствуют избыточному газообразованию в кишечнике и используются для профилактики и лечения метеоризма.

В качестве традиционных ветрогонных средств используют настои и настойки из цветков ромашки, плодов тмина, семян укропа аптечного (фенхель) или огородного, масло фенхеля или укропное масло. Они облегчают отхождение газов, так как расслабляют гладкую мускулатуру (легкое спазмолитическое действие) и одновременно стимулируют двигательную активность (моторику) кишечника.

Препараты: симетикон (Смесь поли (диметилсилоксана) и кремния диоксида), эспумизан (Симетикон), Метеоспазмил (Алверин + Симетикон), плантекс (Фенхеля обыкновенного плоды )

Фармакодинамика:

• Обладает поверхностно-активными свойствами и способностью снижать поверхностное натяжение на границе раздела сред жидкость/газ, что затрудняет образование пузырьков газа, а также способствует их слиянию и разрушению пены в кишечнике, вследствие чего высвободившийся газ всасывается или выводится естественным путем под влиянием перистальтики кишечника.

Фармакокинетика:

Вследствие физиологической и химической инертности не всасывается в организме, после прохождения через ЖКТ выводится в неизмененном виде.

Применение: метеоризм, диспепсия, аэрофагия, синдром Ремхельда, образование газов в послеоперационном периоде; подготовка к диагностическим исследованиям органов брюшной полости и малого таза (рентгенография, ультразвуковое исследование, сонография), подготовка к гастродуоденоскопии, в качестве добавки к суспензии контрастных средств для получения двойного контрастного изображения (в виде эмульсии); в качестве пеногасителя при отравлениях ПАВ (например моющими средствами).

Противопоказания: гиперчувствительность, кишечная непроходимость, обструктивные состояния ЖКТ.

Побочные эффекты: аллергические реакции.

Форма выпуска: капсулы