61. Анорексигены и другие средства для лечения алиментарного ожирения. Стимуляторы аппетита.

Анорексигенные средства (an–отрицание, orexis–голод) – это вещества, используемые для лечения патологического ожирения.

Первый препарат – амфетамин. Не используют сейчас, так как к амфетамину развивается лекарственная зависимость.

Наиболее часто используемые анорексигены: фепранон (амфепрамон), мазиндол, дезопимон.

Сибутрамин (Миридиа)

Фармакодинамика:

• Ингибирует обратный захват нейромедиаторов - серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем.

• Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации ß3 адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань.

Фармакокинетика:

• Связывание с белками составляет 97%.

• T_1/2 1,1 ч.

• Выделяется почками.

Взаимодействие:

• Ингибиторы микросомального окисления,  ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина.

• Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).

Показания: избыточная масса тела, ожирение.

Противопоказания: гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца.

Побочные эффекты: повышение АД, инфаркт, инсульт.

Препараты, повышающие аппетит

Из лекарственных средств, повышающих аппетит, используют горечи – препараты лекарственных растений, имеющие горький вкус. Как выяснили в лаборатории И. П. Павлова, они раздражают вкусовые рецепторы языка и слизистой оболочки полости рта, вызывают рефлекторную стимуляцию пищевого центра, увеличивая секрецию желудочного сока, это ведёт к повышению аппетита и улучшению переваривания пищи.

Препараты: перитол.

Фитопрепараты: трава Полыни горькой, лист Подорожника, лист Трилистника, настойка горькая (травы золототысячника, травы полыни горькой, корневищ Аира, кожуры мандарина, листьев трилистника водяного).

Перитол

Фармакодинамика:

• Обладает антигистаминным и антисеротониновым действием, оказывает стимулирующее влияние на пищевой центр, что проявляется резким повышением аппетита, иногда вызывает неудержимый голод, что значительно увеличивает потребление пищи.

Показания: при потере аппетита различной этиологии (нейрогенная анорексия, хронические заболевания) в течение 2-3 недель (не более месяца).

Побочные эффекты: сонливость, сухость во рту, в редких случаях - беспокойство, атаксия, головокружение, тошнота, кожная сыпь.

Трава Полыни горькой

Фармакологическое действие: усиливает секрецию желудочного сока, повышает аппетит, улучшает пищеварение, обладает желчегонными свойствами.

Показания: для повышения аппетита и улучшения функции органов желудочно-кишечного тракта: гипо- и анацидный гастрит; хронический холецистит, дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания: гиперчувствительность к препарату и другим растениям семейства Астровые; повышенная желудочная секреция, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, острый холецистит, калькулезный холецистит; беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.

Побочные действия: аллергические реакции, изжога, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (при длительном применении).