40) Психомоторные стимуляторы: классификация; механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Психостимуляторы повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную реактивность. Они стимулируют интеллектуальную деятельность, ускоряя процессы мышления, что часто сопровождается устранением усталости, сонливости, угнетением чувства голода. По химическому строению психостимуляторы подразделяются на следующие группы. I. Фенилалкиламины: фенамин (амфетамин). II. Производные сиднонимина: сиднокарб (мезокарб), сиднофен (фепрозидсиднимин). Ш. Производные пиперидина (не применяется). IV. Ксантины: кофеин, кофеин-бензоат натрия, этимизол. V. Производные бензимидазола: бемитил. Механизм действия психостимуляторов, по-видимому, связан с присущим им непрямым адреномиметическим действием, в результате чего интенсифицируются возбудительные процессы в различных отделах головного мозга (ретикулярная формация ствола, гипоталамус, гиппокамп, кора мозга).

Назначают психостимуляторы при всех видах астенических состояний, протекающих с заторможенностью, вялостью, снижением работоспособности, при нарколепсии. Иногда психостимуляторы используют для повышения работоспособности при утомлении.

У кофеина (кофеин-бензоат натрия) сочетаются психостимулирующие и аналептические свойства. Его влияние на высшую нервную систему зависит от типа нервной системы. Так, у лиц со слабым типом нервной системы возможно развитие парадоксального эффекта - угнетающего (психоседативного).

Конкурентно блокирует центральные и периферические А₁ и А₂ аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы (ФДЭ) в центральной нервной системе (ЦНС), сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Кофеин стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, оказывает прямое кардиотоническое действие, понижает тонус гладких мышц сосудов (за исключением мозговых, которые кофеин суживает) и полых внутренних органов, стимулирует секрецию желез желудка, увеличивает диурез, усиливает гликолиз и липолиз.

Применяется внутрь. Метаболизируется в печени, выводится почками.

Показания. Применяется при утомлении, гипотонии и мигрени.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в том числе к другим ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введения). Беременность и период лактации.

С осторожностью. Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

Побочные эффекты наблюдаются в основном при передозировке или злоупотреблении препаратом: диспептические расстройства, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, привыкание, психическая зависимость, синдром отмены. Фенамин (амфетамин) является сильным психостимулятором. В нейрохимическом отношении большую роль играет его способность вызывать высвобождение из гранул пресинаптических нервных окончаний норадреналина и дофамина и таким образом стимулировать рецепторы центральной нервной системы. Он оказывает также незначительное ингибирующее действие на активность моноаминоксидазы и тормозит обратный нейрональный захват дофамина и норадерналина. Обладает также периферической адренергической активностью (стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы), вызывает сужение периферических сосудов, усиление сокращений сердца, повышение артериального давления. К нему возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Имеет ограниченное применение.

Применяется внутрь. Метаболизируется печенью, выводится почками.

Показания. Повышение умственной и физической работоспособности; депрессии; нарколепсии; отравление веществами наркотического типа действия.

Противопоказания. Гиперчувствительность, бессонница, состояние возбуждения, печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, сердечная недостаточность, пожилой возраст.

Побочные эффекты. Кумуляция, привыкание и лекарственная зависимость, возбуждение, беспокойство, бессонница, тахикардия, иногда нарушение ритма сердечных сокращений.

Сиднокарб (мезокарб) является основным психостимулятором. Он менее токсичен и не оказывает периферического симпатомиметического действия, стимулирующее действие развивается постепенно. По нейрохимическому действию сиднокарб сильнее оказывает влияние на норадренергические структуры мозга. Вызываемая им психостимуляция воспринимается не как эйфория, а как естественное чувство бодрости, прилив энергии, повышение работоспособности.

Применяется внутрь. Метаболизируется в печени, выводится почками.

Показания. Сниженная работоспособность, повышенная сонливость; последствия черепно-мозговых травм, которые сопровождаются угнетением ЦНС; последствия длительного применения нейролептиков, транквилизаторов; задержка умственного развития у детей; энурез (ночное недержание мочи).

Побочные эффекты. Возбуждение, беспокойство, бессонница, небольшое повышение системного артериального давления; диспепсия, аллергия. Бемитил оказывает психостимулирующее действие, обладает антигипоксической активностью, повышает устойчивость организма к гипоксии и увеличивает работоспособность при физических нагрузках. Обладает также иммуностимулирующим действием.

Показания. Применяют при астенических состояниях, неврозах, после перенесенных травм, при некоторых инфекционных заболеваниях.

Противопоказания. Гиперчувствительность, выраженное психомоторное возбуждение, гипергликемия.

Побочные эффекты. Со стороны нервной системы и органов чувств: раздражительность, тревожность, головная боль, нарушение сна.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, редко — рвота, неприятные ощущения в эпигастральной области.

Прочие: гиперемия лица.

Источники: http://vmede.org/sait/?page=22&id=Farmakologija_ravnovesie&menu=Farmakologija_ravnovesie

Лекция №20 Нормотимические средства (Соли лития). Нагорный А.В.

https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_535.htm