35. Лекарственные средства, применяемые при болезни Альцгеймера: механизмы и особенности действия, побочные эффекты.

Болезнь Альцгеймера (пресенильная и сенильная деменция альцгеймеровского типа) — прогрессирующая и необратимая потеря интеллекта, памяти и навыков практической деятельности. Ее дебют медленный, плавный, течение неуклонно прогрессирующее.В течение нескольких лет почти полностью опустошаются запасы знаний и умений, развиваются интеллектуальная беспомощность, амнезия и депрессия, утрачивается способность к жизненно необходимым действиям.

Продолжительность жизни = от момента установления диагноза 6 — 12 лет. Смерть наступает от осложнений неподвижности — аспирационной пневмонии или эмболии легочной артерии.

Некоторые медицинские препараты способны замедлить развитие этого заболевания. В некоторых случаях человек сможет снова возвратиться к нормальной жизни. Психиатрами и неврологами в большинстве случаев используются следующие группы медицинских препаратов:

1. Ингибиторы холиэнстеразы. Эти лекарственные препараты используются при многих дегенеративных заболеваниях. Они предотвращают разрушение ацетилхолина. Он способствует проведению нервного сигнала. С восстановлением этого сигнала у больных восстанавливается память, и улучшается внимание.

2. Антагонисты NMDA-рецепторов. Назначаются для нормализации психической деятельности у больного. Принимая таблетки, дед нормализует свою концентрацию и внимание, не получает по жопе.

3. Нейролептики – способны убрать такие симптомы заболевания как агрессию, бред и галлюцинации. Назначение этого препарата необходимо согласовывать с врачом психиатром. Важно правильно подобрать дозировку.

4. Транквилизаторы. Назначаются для борьбы с тревогой, страхом, атаками паники.

5. Нормотимики – необходимы пациенту для нормализации настроения. Назначаются пациентам, у которых нарушения психики. Назначаются тогда, когда болезнь изменила характер пациента. Способны снять проявление агрессии,

6. Антидепрессанты.

Месмантин. Производное амантадина. Фармакологическое действие - антиспастическое, нейропротективное, противопаркинсоническое. Является неконкурентным антагонистом глутаматных N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию и прогрессирование нейродегенеративных процессов, оказывает нейромодулирующее действие. Способствует нормализации психической активности (улучшает память и способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость, симптомы депрессии) и коррекции двигательных нарушений.

Применяется внутрь. Метаболизируется печенью, выводится почками.

Показания. Деменция (альцгеймеровского типа, сосудистая, смешанная деменция всех степеней тяжести); нарушение функций ЦНС легкой и средней степени тяжести (ослабление памяти и способности к концентрации внимания, потеря интереса к деятельности, быстрая утомляемость, ограничение способности обслуживать себя); церебральный и спинальный спастический синдром (вследствие черепно-мозговой травмы, рассеянного склероза, инсульта), болезнь Паркинсона, паркинсонизм.

Противопоказания. Гиперчувствительность, спутанность сознания, выраженные нарушения функции почек.

Ограничение к применению. Эпилепсия, тиреотоксикоз, судороги (в том числе в анамнезе), инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Побочные эффекты. Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, внутреннее или двигательное беспокойство, повышенная возбудимость, усталость, повышение внутричерепного давления.

Прочие: тошнота.

Экселон. Ингибитор холинэстеразы. В основе препарата – ривастигмин.

Селективный псевдообратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа (продолжительность блокады ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч). Препятствует разрушению ацетилхолина, селективно повышает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, облегчает холинергическую передачу, улучшает когнитивные процессы при болезни Альцгеймера. Ингибирование холинэстеразы может приводить к замедлению образования фрагментов белкового бета-предшественника амилоида и формирования амилоидных бляшек (патогномоничных для болезни Альцгеймера).

Применяется в виде трансдермальной терапевтической системы или внутрь во время еды. Метаболизируется печенью, выводится почками.

Показания. Деменция альцгеймеровского типа (слабо или умеренно выраженная, при предполагаемой или диагностированной болезни Альцгеймера), слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в том числе к карбамоилатину и другим производным карбамата), тяжелые нарушения функции печени, грудное вскармливание.

Ограничение к применению. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром слабости синусного узла, нарушение проводимости (синоатриальная и AV-блокада), аритмия, бронхиальная астма и ХОБЛ (в анамнезе), обструкция мочевыводящих путей, эпилепсия, одновременный прием других холиномиметических средств, беременность.

Побочные эффекты. Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость, возбуждение, бессонница, нарушения ориентации, депрессия, тремор.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, диспепсия.

Прочие: аллергические реакции, потливость, снижение массы тела, инфекция верхних дыхательных путей и мочевыводящих путей.

Сероквель. Нейролептик. Фармакологическое действие - антипсихотическое.

Обладает более высоким сродством к серотониновым 5HT₂-рецепторам по сравнению с дофаминовыми D₁- и D₂-рецепторами в головном мозге, а также высоким сродством к гистаминовым и альфа₁-адренорецепторам.

Применяется внутрь. Метаболизируется в печени, выодится почками и кишечником.

Показания. Острые и хронические психозы, включая шизофрению.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Побочные эффекты. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, гипертензия, тахикардия, лейкопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, тревога.

Со стороны обмена веществ: увеличение уровня холестерина, сывороточных триглицеридов, АЛТ и АСТ, изменение уровня печеночных ферментов.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, диарея или запор, диспепсия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, сухость кожи.

Прочие: болевой синдром (боль абдоминальная, головная, в пояснице, мышцах, грудной клетке, ухе), астения, ринит, инфекции мочевыводящих путей, лихорадка, увеличение массы тела.

Донезепил. Производное пипередина. Фармакологическое действие - антихолинэстеразное. Ингибирует холинэстеразу и блокирует распад ацетилхолина, осуществляющего нормальную передачу в ЦНС. Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов (по данным теста Folstein), в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения: апатия, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

Применяется внутрь. Метаболизируется в печени, выводится в основном с мочой.

Показания. Болезнь Альцгеймера легкой и средней степени тяжести (симптоматическое лечение когнитивных нарушений).

Ограничение к применению. Нарушение ритма сердца, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких, общая анестезия; одновременный прием НПВП, холиноблокаторов, других ингибиторов холинэстеразы; беременность, кормление грудью, детский возраст.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в том числе к производным пиперидина).

Побочные эффекты. Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (тошнота, рвота, диарея).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, инсомния, судороги, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нарушения синоатриальной и AV проводимости.

Прочие: повышение уровня креатинфосфокиназы.

Дополнено: https://mclp.ru/bolezn-alcgejmera/novejshie-preparaty-ot-bolezni-alcgejmera/

https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2532.htm