164) Антидоты (v03ав по атх-классификации). Комплексообразующие средства.

АТХ код V03AB «Антидоты» — является подразделом системы буквенно-цифровых кодов Анатомо-терапевтическо-химической классификации лекарственных препаратов и других медицинских продуктов, разработанной ВОЗ (Всемирная организация здравоохранения).

Подраздел V03AB относится к разделу V03A «Прочие разные препараты».

• Налоксон

Фармакологическое действие - блокирующее опиатные рецепторы. Купирует вызванные опиоидами эффекты, в т.ч. угнетение дыхания и гипотензию, а также дисфорический и психотомиметический эффекты агонистов-антагонистов. Метаболизируется в печени, выводится почками. Вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно.

Применение. Острая интоксикация наркотическими анальгетиками: полными (морфин, тримеперидин, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.) опиоидных рецепторов.

Противопоказания: гиперувствительность к препарату.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, повышенное потоотделение, аллергические реакции, тремор, судороги, нервозность.

• Унитиол

Комплексообразующее средство и антидот, оказывает дезинтоксикационное действие. Активные сульфгидрильные группы, взаимодействуя с тиоловыми ядами (соединения мышьяка, соли тяжелых металлов) и, образуя с ними нетоксичные водорастворимые соединения, восстанавливают функции ферментных систем организма, пораженных ядом. Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлосодержащих ферментов клеток. Метаболизируется печенью, выводится почками.

Применяют внутримышечно или подкожно при интоксикации мышьяком, ртутью, висмутом, хромом, золотом, сурьмой, таллием и сердечными гликозидами, гепатоцеребральной дистрофии (болезнь Вильсона-Вестфаля-Коновалова), отравлении сердечными гликозидами, в комплексной терапии алкоголизма.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет. При развитии почечной недостаточности лекарственный препарат необходимо отменить или применять с крайней осторожностью.

Побочные эффекты: тошнота, тахикардии, головокружения, аллергические реакции, бледность кожных покровов, повышение артериального давления.

• Натрия тиосульфат

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противопаразитарное, дезинтоксикационное, десенсибилизирующее, противочесоточное.

Образует нетоксичные или малотоксичные соединения с солями тяжелых металлов, галогенами, цианидами. Обладает свойствами антидота по отношению к анилину, бензолу, йоду, меди, ртути, синильной кислоте, сулеме, фенолам. При отравлении соединениями мышьяка, ртути, свинца образуются неядовитые сульфиты. Основной механизм детоксикации при отравлении синильной кислотой и ее солями заключается в превращении цианида в тиоцианат-ион, который относительно нетоксичен, при участии фермента родоназы — тиосульфатцианид-сератрансферазы (обнаружен во многих тканях, но максимальную активность проявляет в печени). Организм обладает способностью к детоксикации цианидов, однако родоназная система работает медленно, и при отравлении цианидом ее активности недостаточно для детоксикации. В этом случае для ускорения реакции, катализируемой родоназой, необходимо введение в организм экзогенных донаторов серы, как правило, тиосульфата натрия. Как антидот препарат применяют внутривенно.

Противочесоточная активность обусловлена способностью распадаться в кислой среде с образованием серы и сернистого ангидрида, которые оказывают повреждающее воздействие на чесоточного клеща и его яйца. Против чесотки препарат применяют наружно.

Метаболизируется в печени, выводится почками.

Противопоказания: гиперчувствительность к препарату.

Побочные эффекты: аллергические реакции (препарат не токсичен).

Комплексоны — органические вещества, образующие с ионами металлов неионизирующие стойкие водорастворимые комплексы. Используются для выведения из организма катионов поливалентных металлов; выделение происходит преимущественно через почки и в меньшей степени через кишечник.

• Пентацин

Кальция тринатрия пентетат образует стабильные мало диссоциирующие комплексы (хелаты) путем замещения ионов кальция на ионы радиоактивных металлов с большей степенью сродства, которые затем выводятся с мочой посредством клубочковой фильтрации. Кальция тринатрия пентетат формирует хелаты с плутонием и америцием, а также другими трансурановыми элементами в русле крови, межклеточной жидкости и мягких тканях. Ингаляционное введение препарата Пентацин, предположительно, способствует снижению системной абсорбции радиоактивных изотопов посредством выделения их хелатных комплексов с мокротой.

Кальция тринатрия пентетат ускоряет выведение из организма изотопов плутония, америция, кюрия с максимальной эффективностью в течение первых 24 часов после радиоактивного отравления.

Применяется внутривенно и ингаляционно. Слабо метаболизируется печенью, выводится в основном почками.

Показания: для увеличения скорости элиминации плутония, америция или кюрия при установленном или подозреваемом отравлении их изотопами. Пентацин также может применяться в терапии острых и хронических отравлений иттрием, церием, цинком, кадмием, кобальтом, марганцем, свинцом и смесью продуктов деления урана, а также для выявления носительства этих элементов и их радиоизотопов.

Противопоказания: дети до 18 лет для ингаляционного пути введения, период грудного вскармливания.

Побочные эффекты: аллергические реакции, болезненность в месте введения, икота, тошнота, диарея, металлический привкус во рту, кашель, одышка, головная боль, головокружение, судороги, боли в грудной клетке.

• Пеницилламин

Фармакологическое действие - иммунодепрессивное, дезинтоксикационное, комплексообразующее.

Связывает ионы меди, ртути, свинца, железа, кальция, кобальта. Эффективен при гепатолентикулярной дегенерации (болезнь Вильсона-Коновалова), т.к. усиливает экскрецию с мочой избытка меди, нормализуя ее содержание в тканях. Угнетает ряд ферментов, участвующих в реакциях сульфгидрильно-дисульфидного обмена. При контакте с цисплатином превращается в дисульфид пеницилламин-цистеина, который в силу высокой растворимости легко экскретируется с мочой; этот эффект проявляется уменьшением образования цистеиновых камней в почках при цистинурии. Угнетает Т-хелперную функцию лимфоцитов, тормозит хемотаксис нейтрофилов и выделение лизосомальных ферментов, усиливает макрофагальную активность, подавляет синтез коллагена и нормализует соотношения между его растворимыми и нерастворимыми фракциями, способствуя подавлению склерозирующего процесса в тканях. Снижает уровень патологических макроглобулинов, в т.ч. ревматоидного фактора.

Применяют перорально. Метаболизируется печенью, выводится почками.

Показания: болезнь Вильсона-Коновалова, ревматоидный артрит (в том числе ювенильный), системная склеродермия, цистинурия, цистиновый нефролитиаз; отравление медью, неорганическими соединениями ртути, свинца, золота, цинка, железа.

Противопоказания: гиперчувствительность, нарушение гемопоэза, агранулоцитоз, хроническая почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Побочные эффекты: полная потеря и искажение вкусовых ощущений, обратимый полиневрит, периферическая нейропатия, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, снижение аппетита, тошнота, рвота, нефрит, нефротический синдром, артралгия, кожная сыпь.

• Дефероксамин

Фармакологическое действие - комплексообразующее.

Формирует комплексы в основном с трехвалентными ионами железа и алюминия; в меньшей степени связывает двухвалентные ионы. Образует стабильный комплекс с железом, предотвращая его вступление в дальнейшие реакции: связывает железо ферритина и гемосидерина (но не трансферрина), 100 частей дефероксамина (по весу) связывает 5 частей железа; не взаимодействует с железом цитохрома, миоглобина и гемоглобина.

Циркулирует в крови и медленно метаболизируется ферментами плазмы (не все пути биотрансформации выяснены). Легко выводится почками, некоторое количество выделяется в ЖКТ с желчью и экскретируется с фекалиями.

Пути введения: внутривенно, подкожно, внутримышечно.

Показания: трансфузионный гемосидероз (в том числе при талассемии и других хронических анемиях); идиопатический гемохроматоз (при невозможности проведения флеботомии); идиопатический гемосидероз легких, гемосидероз на фоне цирроза печени, порфириновой болезни; острое отравление препаратами железа (в составе комбинированной терапии). Хронический избыток алюминия у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (поддерживающий диализ); заболевания костной системы, связанные с повышенным содержанием алюминия, диализная энцефалопатия и/или анемия, связанные с повышенным содержанием алюминия. Диагностический тест для определения патологических отложений железа или алюминия.

Противопоказания: гиперчувствительность, анурия, I триместр беременности.

Побочные эффекты: головокружение, судороги, диспептические явления, диарея, нарушение функций печени, артериальная гипотензия, коллапс, тромбоцитопения, раздражение в месте введения, кожная аллергическая сыпь.

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_870.htm