152) Антипсориатические средства. Антиоксидантные средства.

Антипсориатические

В последние два десятилетия большое внимание привлекли метаболиты ретинола и его синтетические производные. Эту группу веществ называют ретиноидами. Действуют они на специальные рецепторы, чувствительные к ретиноевой кислоте и расположенные в ядре клетки. Показано, что ретиноиды эффективны при ряде кожных заболеваний — акне (угрях), псориазе, при нарушении процесса кератизации (например, при ихтиозе) и др. Ряд препаратов применяются местно в виде мазей, кремов, лосьонов, гелей, растворов. Одним из них является трети ной н (кислота ретиноевая, весаноид). Его лечебный эффект связан с подавлением секреции сальных желез, нормализацией кератинизации, уменьшением воспаления. Через эпидермис проникает менее 10% препарата, поэтому резорбтивное (токсическое) действие не развивается. Кальципотриол (псоркутан) применяют местно в виде мазей при псориазе. Является синтетическим аналогом кальцитриола.

Влияние веществ группы витамина D на обмен веществ однотипно и проявляется в основном в отношении метаболизма кальция (Са2+) и фосфата (НР04) Один из важных эффектов витамина D (имеются в виду все активные соединения этой группы) заключается в том, что он повышает проницаемость эпителия кишечника для кальция и фосфатов. При этом обеспечиваются необходимые их концентрации в крови.

Фармакодинамика

Препарат Псоркутан относится к группе активных ингибиторов активации Т-лимфоцитов, обусловленной ИЛ-1. Оказывает дозозависимое торможение процесса пролиферации кератиноцитов, ускоряя их морфологическую дифференциацию. Воздействует на иммунные процессы в коже. Неактивно влияет на обмен кальция в организме. Выраженный терапевтический эффект проявляется через 10-12 дней активного применения.

Фармакокинетика

При использовании препарата в любой лекарственной форме абсорбция составляет менее 1% кальципотриола, который метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется с мочой и калом.

Противопоказания

Высокая чувствительность к Псоркутану, острая стадия псориаза волосистой части головы, период беременности и лактации. Использовать с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе нефроуролитиаза, с предрасположенностью и наличием гиперкальциемии/гиперкальциурии, гипервитаминоза витамина D.

Побочные эффекты: раздражение кожи (зуд, жжение или покраснение); может отмечаться дерматит (лицо, периоральная область).

Антиоксидантные средства

Антиоксиданты (токоферола ацетат, кислота аскорбиновая)- принцип действия в ингибировании свободнорадикального окисления липидов молекулярным кислородом.

Витамин Е (токоферол3) объединяет ряд соединений со сходными биологическими свойствами, относящихся к группе токоферолов. Известны 7 токоферолов, их изомеры и синтетические производные. В пищевых продуктах обнаружены а-, р- и у-токоферолы. Наиболее активен а-токоферол.

Природный а-токоферол имеет D-конфигурацию, а синтетический является полным рацематом а-токоферола (DL-a-токоферол).

Витамин Е находится практически во всех пищевых продуктах. Особенно много его в растительных маслах.

Участие витамина Е в обменных процессах не представляется достаточно ясным. Считают, что витамин Е участвует в регуляции окислительных процессов.

Одну из основных его функций относят к антиоксидантному действию. В частности, полагают, что он тормозит окисление ненасыщенных жирных кислот, препятствует образованию их перекисей. Последние имеют значение в развитии атеросклероза, так как они ингибируют простациклинсинтетазу. Кроме того, витамин Е, по-видимому, влияет на клеточное дыхание.

Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно половина витамина Е, содержащегося в пише. Абсорбция его как витамина, растворимого в жирах, требует присутствия желчных кислот. Сначала витамин Е попадает в лимфу, затем — в общий кровоток. Депонируется он в гипофизе, семенниках, надпочечниках и других органах. Выделяются витамин Е и продукты его превращения печенью и почками. Важную биологическую роль играет кислота аскорбиновая (витамин С). Она содержится в значительных количествах в овощах, фруктах, ягодах, хвое, шиповнике, в листьях и ягодах черной смородины. Под влиянием высоких температур, кислорода, аскорбатоксидазы (фермента, содержащегося в растениях), тяжелых металлов (особенно меди) кислота аскорбиновая разрушается. В организме человека она не синтезируется.

Основные эффекты кислоты аскорбиновой связаны с ее участием в окислительно-восстановительных процессах. Последнее осуществляется в результате окисления кислоты аскорбиновой в дегидроаскорбиновую. Процесс этот обратимый и сопровождается переносом атомов водорода.

Кислота аскорбиновая участвует в образовании основного вешества соединительной ткани (включающего мукополисахариды — гиалуроновую и хондроитинсерную кислоты) и синтезе коллагена, при недостатке которых отмечаются порозность и ломкость сосудов, замедление процесса регенерации. Установлено участие кислоты аскорбиновой в образовании кортикостероидов, в обмене тирозина, превращении кислоты фолиевой в ее активную форму — тетрагидрофолиевую кислоту, активации ряда ферментов.

Всасывается кислота аскорбиновая в тонкой кишке. Частично депонируется в тканях (особенно много вещества обнаруживается в надпочечниках). Выделяется с мочой частично в неизмененном виде, но главным образом в виде продуктов превращения (оксалатов).

Применяют кислоту аскорбиновую для профилактики и лечения ее недостаточности, при кровотечениях, инфекциях, интоксикациях химическими веществами, атеросклерозе, лучевой болезни, вялотекущих регенеративных процессах, повышенных нагрузках. Вводят препарат внутрь и парентерально.