149) Антитела моноклональные. (из учебника, подробнее о препаратах в 160 вопросе)

Моноклональные антитела – это антитела (АТ) строго заданной специфичности, которые синтезируются одним клоном, т. е. отдельной линией лимфоидных клеток.

К препаратам моноклональных антител относится трастузумаб (герцептин). Его антигенами являются HER 2-рецепторы раковых клеток молочной железы. Гиперэкспрессия этих рецепторов, определяемая у 20—30% больных, приводит к пролиферации и опухолевой трансформации клеток. Противоопухолевая активность трастузумаба связана с блокадой HER 2-рецепторов, что приводит к цитотоксическому эффекту.

Применяют трастузумаб при раке молочной железы с метастазами при гиперэкспрессии HER 2-рецепторов.

Действие препарата моноклональных антител ритуксимаба (мабтера) направлено на другую «мишень». Он взаимодействует с СД20 антигеном, локализованным на мембранах В-клеток неходжкинских лимфом, что и определяет показания к его применению.

Моноклональные антитела получают методом генной инженерии. Вводят эти препараты путем внутривенной инфузии. Целесообразно комбинировать их с другими противобластомными средствами.

Побочные эффекты наблюдаются у большинства пациентов. Возможны лихорадка, тошнота, рвота, кожная сыпь, головная боль, отеки, гипотензия, бронхоспазм, кашель, лимфопения, лейкопения и др. Трастузумаб может вызывать кардиомиопатию. Может применяться с другими противобластомными средствами.

Особое место занимает бевацизумаб (авастин) — препарат моноканальных антител, ингибирующий фактор роста эндотелия сосудов. В результате этого происходит подавление роста новых сосудов (ангиогенеза) в опухоли, что нарушает ее оксигенацию и поступление к ней питательных веществ. В итоге — рост опухоли замедляется. Препарат рекомендован для комплексной терапии колоректального рака в комбинации с другими противоопухолевыми средствами (с фторурацилом и пр.). Вводят бевацизумаб внутривенно. Он может вызвать многие побочные эффекты (нарушение целостности стенки толстой кишки, кровотечения, замедление заживления ран, поражение почек, гипертензию, тромбофлебиты и др.).

150) Противомигренозные средства.

Основная идея создания серотонинергических средств, эффективных при мигрени, заключается в синтезе веществ, избирательно действующих на те подтипы серотониновых рецепторов, которые играют основную роль в патогенезе мигрени. В настоящее время считают, что к таковым следует отнести 5-НТ_1D- и 5-НТ_1В рецепторы. Получен первый агонист этих рецепторов — суматриптан — высокоэффективный препарат для купирования острых приступов мигрени.

Средства, используемые при мигрени, подразделяют на две группы.

I. Средства для купирования острых приступов мигрени

• Алкалоиды спорыньи и ее производные

Эрготамин Дигидроэрготамин (дигидергот)

• Производные индола

Суматриптан (имигран)

• Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики — нестероидные противовоспалительные средства

Парацетамол Кислота ацетилсалициловая

Напроксен Индометацин Ибупрофен

• Противорвотные средства (вспомогательные средства)

Метоклопрамид