Вопрос 14

Адреноблокаторы – ЛС, блокирующие адренорецепторы

Классификация:

1. α-адреноблокаторы (преимущественно блокируют α-адренорецепторы)

• неселективные α₁-, α₂-адреноблокаторы – Фентоламин, Тропафен, алкалоиды спорыньи (Дигидроэрготамин)

• α₁-адреноблокаторы – Празозин, Доксазозин

2. β-адреноблокаторы (преимущественно блокируют β-адренорецепторы)

• β₁-, β₂-адреномиметики – Пропранолол (Анаприлин), Тимолол, Пиндолол

• β₁-адреномиметики (кардиоселективные) – Метопролол, Талинолол, Атенолол, Небиволол

3. α-, β-адреноблокаторы (блокируют оба типа рецепторов) – Лабеталол

Фармакологические эффекты:

Для альфа-адреноблокаторов:

• Расширение сосудов и снижение артериального и венозного давления

• Рефлекторная тахикардия

• Повышение выделения адреналина и норадреналина

Для бета-адреноблокаторов:

• Снижение силы, частоты сердечных сокращений, снижение автоматизма и атриовентрикулярной проводимости (β₁)

• Уменьшение секреции ренина (β₁)

• Сужение кровеносных сосудов (β₂)

• Повышение тонуса бронхов (β₂)

• Снижение гипергликемического действия адреналина (β₂)

Показания:

Для альфа-адреноблокаторов:

• Заболевания переферических сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит) – оба класса

• Феохромацитома – неселективные

• Гиперплазия предстательной железы – альфа1-блокаторы

• Гипертонические кризы, артериальная гипертензия – оба класса

Для бета-адреноблокаторов:

• Артериальная гипетрензия

• Стенокардия напряжения

• Аритмии

• Алкогольная и морфинная абстиненция (как анксиолитик)

• Глаукома (Тимолол в виде глазных капель)

Побочные эффекты:

• Гипотензия

• Гипогликемия

• Диспепсия

• Сердечная недостаточность (для бета-блокаторов)

• Бронхоспазм (для бета-блокаторов)

• Заложенность носа, ринит (для альфа-блокаторов)

Противопоказания:

• Гипотензия

• Сахарный диабет

• Бронхиальная астма

Симпатолитики – ЛС, которые тормозят передачу возбуждения в адренэргических синапсах путем уменьшения количества медиатора. Эти препараты нарушают депонирование и обратный захват норадреналина пресинаптическим окончанием, он быстро инактивируется под действием моноаминооксидазы (МАО).

Из этой группы применяют Резерпин и Гуантедин (его назначают редко).

Показания:

• Гипертоническая болезнь

Побочные эффекты:

• Ортостатическая гипотензия

• Усиление секреции желез желудка

• Диарея

• Брадикардия

• Отек слизистой носа

Противопоказания

• Гипотензия

• Гиперацидный гастрит

• ЯБЖ и ЯБДПК

Вопрос 15

Антиаллергические средства – ЛС, применяемые при аллергических реакциях различного типа

В качестве антиаллергических средств применяют:

• H₁-гистаминоблокаторы

• Средства, препятствующие дегрануляции тучных клеток

• Глюкокортикоиды

Н₁-гистаминоблокаторы – ЛС, блокирующие Н₁-гистаминовые рецепторы и препятствующие их связыванию с основным медиатором аллергии – гистамином.

Классификация:

• 1 поколение: Димедрол, Дипразин, Тавегил, Супрастин

• 2 поколение: Лоратадин (Кларитин),

• 3 поколение: Фексафенадин, Цетиризин (Зиртек, Летизен), Дезлоратадин (Эриус)

• Препараты для местного применения: Фенистил

Фармакологические эффекты:

• Антигистаминный

• Седативный (для препаратов 1 поколения)

• М-холиноблокирующий, ганглиоблокирующий (Димедрол, Дипразин)

• Местный анастезирующий (1 поколение)

• Противорвотный (1 поколение)

Показания:

• Аллергии немедленного типа (крапивница, кожный зуд, отек Квинке, аллергический ринит)

• Дерматит

• Сывороточная болезнь

• Рвота беременных (Супрастин)

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность

• Беременность, лактация (кроме Супрастина)

• Поражения печени и почек

• Водители транспорта (1 поколение)

Побочные эффекты:

• Сонливость (1 поколение)

• Бессонница

• Сухость во рту (1 поколение)

• Нарушение моторной функции ЖКТ (1 поколение)

Средства, препятствующие дегрануляции тучных клеток (Интал, Кетотифен) – препараты, которые препятствуют высвобождению из тучных клеток гистамина и других медиаторов аллергии. Кетотифен также блокирует Н₁-гистаминовые рецепторы.

Препараты показаны для предупреждения приступов бронхиальной астмы, аллергических кожных реакций, сенной лихорадки, аллергических ринитов. Интал применяется ингаляционно, Кетотифен – в виде капусл или таблеток

Из побочных эффектов для них характерно головокружение, сухость во рту, сонливость (для Кетотифена)

Глюкокортикоиды (Беклометазон, Флутиказон, Гидрокортизон) – применяются при тяжелых аллергических реакциях, когда другие препараты неэффективны (анафилактический шок, бронохоспазм, отек Квинке). Применяются ингаляционно (Беклометазон, Флутиказон) и парентерально (Гидрокортизон). Препараты нарушают выделение медиаторов аллергии из тучных клеток.