9 Вопрос

Антихолинэстеразные средства (АХС) – лекарственные средства, ингибирующие ацетилхолинэстеразу.

Ацетилхолинэстераза – фермент, который гидролизует ацетилхолин в синаптической щели. Ингибирование этого фермента приводит к повышению концентрации ацетилхолина в синаптической щели, вследствие чего его действие усиливается и удлиняется. Препарат оказывают действие как на М-, так и на Н-холинорецепторы

Классификация:

• АХС обратимого действия (Физостигмин, Прозерин, Галантамин)

• АХС необратимого действия (Армин) – в настоящее время практически не используются из-за высокой токсичности

Эффекты:

1. Через М-холинорецепторы

• Миоз

• Снижение внутриглазного давления

• Повышение тонуса гладких мышц бронхов, кишечника, мочевого пузыря

• Увеличение секреции экзокринных желез

2. Через Н-холинорецепторы

• Стимулирование нервно-мышечной передачи, повышение тонуса скелетных мышц

Показания:

• Миастения (уменьшение количества Н-холинорецепторов скелетных мышц, что проявляется мышечной слабостью и повышенной утомляемостью) – Прозерин

• Паралич скелетных мышц - Галантамин

• Послеоперационная атония кишечника, мочевого пузыря – Прозерин, Галантамин

• Глаукома – Физостигмин (капли)

• Болезнь Альцгеймера - Галантамин

• Антагонист ганглиоблокаторов, М-холиноблокаторов, миорелаксантов – Прозерин, Галантамин

Побочные эффекты:

• Спазм аккомодации

• Слюнотечение, диарея, бронхоспазм

• Диспепсия

• Подергивание скелетных мышц

• Брадикардия, снижение АД

Противопоказания:

• Эпилепсия

• Бронхиальная астма

• ЯБЖ и ЯБДПК

10 Вопрос

М-холиноблокаторы – ЛС, конкурентно блокирующие М-холинорецепторы (вытесняют ацетилхолин из связи с ними).

Классификация:

• Природные (получают из Красавки, Белены) – Атропин, Скополамин, Экстракт красавки.

• Синтетические – Платифиллин, Ипратропия бромид, Тропикамид, Пирензепин

Фармакологические эффекты:

• Мидриаз (расширение зрачка). Продолжительность эффекта у Атропина – 7 дней, у Скополамина – 5 дней, у Тропикамида – 2-4 часа

• Снижение тонуса кишечника, мочевого пузыря, бронхов, матки

• Увеличение ЧСС

• Снижение секреции экзокринных желез

Показания:

• Бронхоспазм (при астме, хронической обструктивной болезни легких) – Ипратропия бромид ингаляционно

• Гиперсекреция, гиперацидный гастрит – Пирензепин

• Премедикация (подготовка к операциям) – Скополамин, Атропин

• Спазмы гладкомышечных органов (кишечная и печеночная колика) – Атропин, Платифиллин

• Исследования глазного дна (для расширения зрачка) – Тропикамид (в виде капель)

• Морская, воздушная болезнь – Атропин

• Отравление М-холиномиметиками – Атропин

Побочные эффекты

• Сухость во рту

• Паралич аккомодации (нарушение ближнего видения)

• Тахикардия

• Атония ЖКТ (обстипация) и мочевого пузыря (нарушение мочеиспускания)

• Повышение внутриглазного давления

• Нервное возбуждение, галлюцинации – при передозировке

Противопоказаня:

• Глаукома

• Атония кишечника, мочевого пузыря

• Гиперплазия предстательной железы (из-за задержки мочеиспускания)

При отравлении атропином в качестве антидота применяют Прозерин