7 Вопрос.

Факторы, влияющие на действие ЛС:

- свойства вещества (химическая структура, физико-химические свойства, дозы и концентрации лекарственных веществ),

- лекарственную форму и особенности ее технологии,

- состояние организма и его индивидуальные особенности (пол, возраст, генетические факторы и др.),

- режим назначения и условия применения лекарственных веществ (повторное введение, комбинированное применение, время суток, состояние внешней среды: время года, температура воздуха, атмосферное давление, экологическая обстановка и т.д.).

Хронофармакология изучает периодические изменения активности лекарственных веществ в зависимости от времени введения и влияние лекарственных веществ на биологические ритмы.

Биологические ритмы — это периодически повторяющиеся изменения характера и интенсивности биологических процессов.

В хронофармакологии приняты следующие термины: хронофармакокинетика (хронокинетика), хронестезия и хронергия.

Хронофармакокинетика включает ритмические изменения всасывания, распределения, метаболизма и выведения лекарственных веществ.

Хронестезия — это ритмические изменения чувствительности и реактивности организма к лекарственному веществу в течение суток.

Хронергия — совокупное влияние хронокинетики и хронестезии на величину фармакологического эффекта лекарственного вещества. Эффект от применения одной и той же дозы вещества проявляется неодинаково в разное время суток, его сила и продолжительность в одни часы будет больше, а в другие часы суток значительно снижена. Так, нитроглицерин более эффективно устраняет приступ стенокардии утром, чем во второй половине дня. Глюкокортикоиды наиболее активны в 8 ч утра, а морфин в 16 ч.

Хронофармакологический подход к назначению лекарственных средств имеет значение для рационального дозирования лекарственных препаратов в зависимости от времени их приема. При традиционной терапии назначают установленные дозы (например — по 1 таблетке 3 раза в день), а при хронотерапии используют динамические дозы с учетом циркадианных колебаний чувствительности и реактивности организма и ритма фармакокинетических процессов.

Цель хронотерапии — достижение максимального лечебного эффекта при наименьших затратах лекарственного вещества и, следовательно, уменьшении побочных эффектов.

8 Вопрос

М-холиномиметики – лекарственные средства, которые стимулируют М-холинорецепторы, расположенные в мембране клеток эффекторных органов и тканей, получающих парасимпатическую иннервацию.

Прототип М-холиномиметиков – алкалоид мухомора мускарин. Он не используется в качестве лекарственного средства.

В качестве лекарственных средств из этой группы применяют пилокарпин и ацеклидин

Фармакологические эффекты:

• Миоз (сужение зрачка)

• Уменьшение внутриглазного давления (благодаря усилению оттока внутриглазной жидкости)

• Повышение секреции экзокринных желез (желудка, кишечника, слюнные, слезные, потовые)

• Повышение тонуса и усиление моторики желудка, кишечника, мочевого пузыря, матки

• Уменьшение ЧСС

• Расслабление гладких мышц сосудов

Показания:

1. Глаукома (Пилокарпин (глазные капли), ацеклидин (глазные капли))

2. Атония кишечника (особенно послеоперационная) (ацеклидин)

3. Атония мочевого пузыря (постоперационная) (ацеклидин)

4. Родостимуляция (ацеклидин)

Побочные эффекты:

• Спазм аккомодации (лучше видны предметы, находящиеся вблизи т.к. увеличивается кривизна хрусталика), конъюнктивиты (при местном применении в виде капель)

• Слюнотечение, диарея, бронхоспазм (при приеме внутрь)

Противопоказания:

• Бронхиальная астма

При отравлении М-холиномиметиками наблюдается полтивость, слюнотечение, сужение зрачка. Антидотом явлются М-холиноблокаторы (атропин)