67 Вопрос.

Макролиды – антибактериальные химиотерапевтические средства, основу химической структуры которых составляет макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами.

Классификация:

1. По происхождению:

• Природные (Эритромицин, Джозамицин)

• Полусинтетические (Рокситромицин, Азитромицин)

2. По количеству атомов углерода в макроциклическом лактоном кольце

• 14-членные (Эритромицин, Рокситромицин)

• 15-членные (Азитромицин)

• 16-членные (Джозамицин)

Механизм действия

Препараты связываются c 50S-субъединицей рибосом и нарушают процесс образования пептидных связей. Это приводит к нарушению синтеза белка в бактериальной клетке. Препараты оказывают преимущественно бактериостатический тип действия.

Спектр действия

Препараты данной группы активны в основном в отношении грам(+) флоры (стрептококки, стафилококки) и внутриклеточных возбудителей. 15-членные макролиды активны также в отношении некоторых грамм(-) микроорганизмов.

Показания:

• Тонзилофарингит

• Коклюш, дифтерия, скарлатина

• Инфекции кожи и мягких тканей

• Инфекции полости рта

• Круглогодичная профилактика ревматизма

Побочные эффекты

Препараты группы характеризуется низкой частотой побочных эффектов. В основном это диспептические расстройства (тошнота, рвота). Очень редко наблюдаются гепатотоксичность, ототоксичность и аллергические реакции

Противопоказания:

• Аллергические реакции на макролиды

• Беременность и лактация

• Детский возраст

68 Вопрос.

Аминогликозиды – химиотерапевтические средства, в основе которых лежит циклический спирт-аминоциклитол, к которому присоединены аминосахара.

Классификация:

• Аминогликозиды 1 поколения (Неомицин, Канамицин)

• Аминогликозиды 2 поколения (Гентамицин)

• Аминогликозиды 3 поколения (Амикацин)

Механизм действия:

Препараты связываются с 30S-субъединицей рибосом, что нарушает движение рибосомы по матричной РНК, а также процессы считывания генетического кода с м-РНК. Все это приводит к синтезу функционально неактивных белков. Препараты обладают преимущественно бактерицидным действием.

Спектр действия:

Препараты обладают широким спектром действия, активны в отношении грамм(+) (стафилококки, стрептококки) и грамм(-) (кишечная палочка, энтеробактерии, пневмококки, шигеллы). Аминогликозиды 2 и 3 поколения активны также в отношении синегнойной палочки.

Показания:

• Инфекции различной локализации, вызванные преимущественно грам(-) микроорганизмами

• Синегнойные инфекции (препараты 2 и 3 поколения)

• Туберкулез (препараты 1 поколения), чума, туляремия, бруцеллез

Побочные эффекты:

• Нефротоксичность

• Ототоксичность

• Гепатотоксичность

• Угнетение нервно-мышечной передачи

Противопоказания:

• Заболевания почек

• Заболевания слухового нерва

• Беременность

• Миастения

69 Вопрос.

Тетрациклины – антибактериальные химиотерапевтические средства, основу которых составляют 4 конденсированных 6-членных кольца.

Классификация:

• Природные (Тетрациклин, Окситетрациклин)

• Полусинтетические (Метациклин, Доксициклин)

Механизм действия:

Тетрациклины связываются с 30S-субъединицей бактериальных рибосом, в результате чего приостанавливается процесс удлинения полипептидной цепи. В результате нарушается синтез белка. Препараты оказывают бактериостатический тип действия.

Спектр действия

Препараты обладают широким спектром действия, активны в отношении грам(+) и грам(-) бактерий. Особенно активны в отношении внутриклеточных возбудителей (риккетсии, хламидии).

Показания:

• Инфекционные заболевания, вызываемые внутриклеточными возбудителями (риккетсиозы, хламидиозы)

• Завболевания, вызываемые кишечной палочкой, дизентерийной палочкой

• Эрадикация Helycobacter pylory (при язвенной болезни желудка и ДПК)

• Глазные инфекции (тетрациклиновая мазь)

В связи с развитием резистентности, применение данной группы препаратов в настоящее время ограничено

Побочные эффекты:

• Гепатотоксичность

• Нефротоксичность

• Диспепсия

• Аллергические реакции

• Окрашивание зубов в желто-зеленый цвет («Тетрациклиновые зубы»)

Противопоказания:

• Беременность, лактация

• Заболевания почек или печени

• Детский возраст (до 12 лет)