29 Вопрос

Сердечные гликозиды относятся к соединениям стероидной структуры, выделенным из растительного сырья. Сердечные гликозиды получают из растительного лекарственного сырья, в частности, из различных видов наперстянки (пурпуровой, ржавой и шерстистой), из строфанта (гладкого, Комбе), ландыша, морского лука и др.

СГ состоит из двух частей: агликон (несахаристая часть) – определяет фармакологические свойства и гликон (сахаристая часть) – определяет фармакокинетические свойства.

Классификация по фх свойствам:

• полярные – строфантин К, коргликон. Растворяются в воде, не всасываются в ЖКТ, назначается только в/в

• неполярные – дигитоксин. Растворяется в липидах, всасывается в ЖКТ, выделяется с желчью, повторно всасываются. Назначают внутрь.

• относительно полярные – дигоксин, целанид – растворимы в жирах и в воде, всасываются в ЖКТ, назначают внутрь и внутривенно

Сердечные гликозиды, действуя на миокард, вызывают следующие основные эффекты.

Фармакологические эффекты:

1). Основной эффект - положительный инотропный эффект - увеличение силы и скорости сердечных сокращений (усиление и укорочение систолы). Этот эффект связан с прямым действием СГ на кардиомиоциты.

2). Отрицательный хронотропный эффект - урежение сокращений сердца и удлинение диастолы, связанное с усилением парасимпатических влияний на сердце.

3). Отрицательный дромотропный эффект. Сердечные гликозиды оказывают как прямое, так и связанное с повышением тонуса вагуса угнетающее влияние на проводящую систему сердца.

В небольших дозах сердечные гликозиды снижают порог возбудимости миокарда в ответ на стимулы - положительный батмотропный эффект.

В больших дозах СГ понижают возбудимость.

Механизмы действия:

Сердечные гликозиды ингибируют Na⁺, К⁺-АТФазу, вследствие чего нарушается перенос ионов через клеточную мембрану. При уменьшении градиента концентрации для ионов Na⁺ (вследствие повышения концентрации Na⁺ в клетке) активность этого обмена снижается и концентрация ионов Са²⁺ в цитоплазме клетки возрастает. Повышение концентрации ионов кальция приводит к большей активности сократительных белков и, как следствие, к увеличению силы сердечных сокращений.

Показания:

- острая и хроническая сердечная недостаточность,

- мерцательная тахиаритмия,

- пароксизмальная тахикардия,

трепетание предсердий.

Побочные эффекты:

При передозировке сердечных гликозидов возникают как кардиальные, так и экстракардиальные нарушения.

Основные кардиальные эффекты гликозидной интоксикации:

- аритмии, часто в виде желудочковых экстрасистол

- частичный или полный предсердно-желудочковый блок

- синусовая брадикардия

- трепетание и мерцание предсердий

Частая причина смерти является фибрилляция (мерцание) желудочков.

Основные некардиальные эффекты гликозидной интоксикации:

- диспепсия: тошнота, рвота;

- нарушение зрения (ксантопсия) — видение окружающих предметов в желто-зеленом цвете;

- психические нарушения: возбуждение, галлюцинации

- утомляемость, мышечная слабость, головная боль, кожные высыпания.

Антидоты при отравлении СГ: Унитиол, Дигибинд (препарат антител к Дигоксину)

Препараты:

Дигоксин — гликозид наперстянки шерстистой.

Ланатозид С. Получают из наперстянки шерстистой. Оказывает более «мягкий» эффект, чем Дигоксин (лучше переносится пожилыми больными).

Адонизид – препарат горицвета.

Строфантин - сердечный гликозид, выделенный из семян строфанта гладкого и строфанта Комбе, препарат вводят внутривенно.

Коргликон - препарат, содержащий сумму гликозидов из листьев ландыша.