Вопрос 20

Это агонисты опиоидных рецепторов антиноцицептивной системы и оказывают обезболивающее действие без утраты сознания и погружения в сон.

Классификация:

1). Полные агонисты опиоидных рецепторов

А). Природные наркотические анальгетики (опиаты)

- Морфин (Долтард, Морфилонг)

- Кодеин

Б). Синтетические наркотические анальгетики

- Промедол

- Фентанил

2). Частичные агонисты и агонисты-антагонисты апиоидных рецепторов

- Налбуфин

- Бупренорфин

Механизмы анальгезирующего действия опиатов связаны со стимуляцией опиоидных рецепторов, с которыми в норме взаимодействуют эндогенные анальгетические пептиды – энкефалины, динорфины, эндорфины.

Фармакологические эффекты:

Эффекты стимуляции центральных рецепторов:

• анальгезия

• эйфория (возникновение приятных ощущений, состояние свободы от тревог)

• седативный эффект

• противокашлевое действие (угнетает кашлевой центр)

• угнетение дыхание (снижение чувствительности дыхательного центра к двуокиси углерода)

• Миоз – сужение зрачков

• Брадикардия – повышение тонуса блуждающего нерва

• Тошнота и рвота – стимуляция рецепторов пусковой зоны рвотного центра

• Повышение продукции пролактина, АДГ (приводит к уменьшению диуреза), гормона роста.

• Снижение температуры тела (за счет угнетения центра терморегуляции и снижения теплопродукции)

• Повышение тонуса скелетных мышц (реализуется на уровне спинного мозга).

• Лекарственная зависимость.

Эффекты стимуляции периферических рецепторов:

• Стимулирует выделение гистамина, что приводит к расширению сосудов кожи, глаз, крапивнице. При бронхиальной астме может вызвать бронхоспазм.

• Снижение моторики желудка и кишечника, повышение тонуса сфинктеров кишечника, уменьшение секреции поджелудочной железы и желчи – приводит к развитию запора.

• Повышение тонуса мочеточников – почечная колика. Повышение тонуса сфинктера уретры – задержку мочеиспускания.

Показания:

- купирование острой боли, вызванной различными заболеваниями, травмами, ожогами, обморожениями, инфарктом миокарда, перитоните.

- профилактика болевого шока

- применяется при почечной колике (Промедол), печеночной колике (Бупренорфин).

- используются для премедикации и подготовке больного к операции, когда он испытывает сильную боль.

- запущенные формы злокачественных опухолей (Бупренорфин, Налбуфин)

Побочные эффекты:

- тошнота, рвота,

- спазм гладких мышц, брадикардия, гипотония, урежение дыхание.

- лекарственная зависимость, привыкание

- при передозировке – угнетение дыхательного центра, остановка дыхания.

Противопоказания:

- артериальная гипотензия,

- дыхательная недостаточность

- паралитические, спастические, обструктивные заболевания ЖКТ

- гипертрофия простаты

- повышенное внутричерепное давление

- беременность

Другие алкалоиды опия. Синтетические заменители морфина.

Кодеин – алкалоид опия. По анальгетическому действию слабее морфина. сильнее угнетает кашлевой центр, поэтому его в чаще применяют как противокашлевое средство.

Промедол – по анальгетической активности уступает морфину, в меньшей степени угнетает дыхательный центр.

Фентанил – в 100-400 раз активнее морфина (требуются меньшие дозы) и значительно эффективнее (устраняет боль, при которой морфин неэффективен). Оказывает очень быстрое, но кратковременное (20-30 мин) обезболивающее действие. Применяют для нейролептанальгезии (в сочетании с Дроперидолом)

Трамадол (Трамал) – менее активный, чем морфин.

Бупренорфин – по анальгетической активности превосходит морфин и действует более длительно

(6-8 часов).

Налбуфин – меньше угнетает дыхательный центр, чем морфин.

Антидот наркотических анальгетиков: Налоксон