Вопрос 18

Снотворные средства – ЛС, вызывающие у человека состояние, близкое к естественному сну.

Классификация:

• Снотворные с ненаркотическим типом действия

1. Производные бензодиазепина – Нитразепам, Флунитразепам, Мидазолам

2. Небензодиазепинововые препараты – Золпидем, Золпиклон

3. Блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов – Донормил

• Снотворные с наркотическим типом действия – Фенобарбитал (применяется ограниченно)

Производные бензодиазепина по продолжительности действия делятся на:

• Препараты длительного действия (действуют 6-8 часов) – Флунитразепам

• Препараты средней продолжительности действия (5-6 часов) – Нитразепам

• Препараты короткого действия (2-4 часа) - Мидазолам

Механизмы действия:

• Для производныех бензодиазепина и небензодиазепиновых препаратов: они стимулируют бензодиазепиновые рецепторы, находящиеся в едином комплексе с ГАМК-рецепторами. Это приводит к повышению чувствительности ГАМК-рецепторов к гамма-аминомаслянной кислоте – основному тормозному медиатору в ЦНС.

• Блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов (Доксиламин) блокируют Н₁-гистаминорецепторы в ЦНС, вызывая снотворное действие

• Производные барбитуровой кислоты (Фенобарбитал) взаимодействуют с барбитуровыми рецепторами, которые находятся в едином комплексе с ГАМК-рецепторами. Это приводит к повышению чувствительности ГАМК-рецепторов к гамма-амниомасляной кислоте.

Фармакологические эффекты:

• Снотворный

• Седативный

• Снижают тонус скелетных мышц

• Снижение АД и ЧСС

Показания:

• Бессонница связанная с тревогой и стрессом, сменой часовых поясов, которая характеризуется трудностью засыпания, частыми ночными и/или ранними утренними пробуждениями

• В анестезиологии для премедикации перед хирургическими вмешательствами

Побочные эффекты:

• Нарушение структуры сна (для производных бензодиазепина и барбитуровой кислоты)

• Явления последействия (сонливость, вялось, замедление реакции), феномен «отдачи» (у Золпиклона и Золпидема выражены незначительно)

• Снижение АД, угнетение дыхания

• Головная боль, головокружение, нарушение координации

• Привыкание и лекарственная зависимость (при длительном приеме, особенно характерно для барбитуратов)

• Аллергические реакции

• Потенцирование действия средств, угнетающих ЦНС

Противопоказания:

• Гиперчувствительность

• Миастения

• Употребеление алкоголя

• Отравление средствами, угнетающими ЦНС

• Беременность, лактация

При отравлении снотворными препаратами, влияющими на бензодиазепиновые рецепторы как антидот применяется антагонист этих рецепторов – Флумазенил

Вопрос 19

Из спиртов наибольший интерес в медицинском отношении представляет этиловый спирт. Все остальные представители этого класса органических веществ ядовиты для организма и имеют только техническое значение

Этиловый спирт является веществом с наркотическим типом действия. Он оказывает общее угнетающее действие на ЦНС выделяют следующие стадии действия этанола на ЦНС:

1. Стадия возбуждения. Вызвана угнетением тормозных механизмов ЦНС. Поднимается настроение, человек становится говорливым. Страдает самоконтроль, адекватная оценка обстановки. Понижается работоспособность

2. Стадия наркоза. Характеризуется анальгезией, сонливостью, нарушением сознания.

3. Агональная стадия. Наступает при высокой концентрации алкоголя в крови. Характеризуется угнетением дыхательного центра.

Другие фармакологические эффекты:

• Увеличение теплоотдачи (за счет расширения сосудов кожи)

• Мочегонное действие (снижается продукция вазопрессина)

• Повышается активность слюнных и желудочных желез, снижается моторика желудка

Применение:

• Наружно как антисептическое средство

• Внутрь как антидот при отравлении метиловым спиртом (связывает алкогольдегидрогеназу, которая участвует в метаболизме как этилового, так и метилового спирта. При этом не образуются токсические продукты метаболизма метанола)

• Редко – как противошоковое (благодаря обезболивающему действию при отсутствии анальгетиков), снотворное и седативное

• Как растворитель для жидких лекарственных форм (например, Левомицетиновый спирт)

• Как экстрагент при получении экстракционных препаратов (настоек, экстрактов)

При отравлении этиловым спиртом основные мероприятия связаны с поддержанием дыхательной деятельности. Вводят атропин для уменьшения секреции слюнных желез и желез бронхов, назначают ингаляции кислородом, применяют аналептики (кордиамин, кофеин), делают искусственное дыхание.

Хроническое отравление этиловым спиртом называют алкоголизмом. При этом страдает интеллект, нарушаются функции внутренних органов (в первую очередь печени и сердца), происходит физическая и психическая деградация.

Лечение алкоголизма заключается в постепенном прекращении приема спирта и выработке к нему отрицательного отношения. Для этого могут применятся следующие препараты:

• Тетурам (Дисульфирам). Назначают в сочетании с небольшим количеством этилового спирта. Препарат задерживает метаболизм этилового спирта в организме на уровне ацетальдегида, накопление которого в организме сопровождается чувством страха, болями в области сердца, тошнотой, рвотой. Это вызывает отрицательный рефлекс на этиловый спирт.

• Препарат пролонгированного действия Эспераль, содержащий дисульфирам, имплантируется в подкожную клетчатку (операция «кодирования» зависимых от алкоголя)

• Апоморфин – рвотное средство, принимается вместе с этиловым спиртом, служит для создания условного рефлекса на его прием (рвоты)